1,、最昂貴
大名鼎鼎的衣庫(kù)珠單抗,商品名Soliris,,由亞力兄公司開(kāi)發(fā),,用藥成本為54萬(wàn)美元/人年,。其次是雙特異性抗體Blincyto和PD-L1單抗Bavencio,用藥成本為18萬(wàn)美元/人年,。此外,,PD-1抗體Opdivo、Keytruda,,PD-L1抗體Tecentriq,,VEGFR2抗體Cyramza的用藥成本在14萬(wàn)~15萬(wàn)美元/人年。
2,、最暢銷
艾伯維的Humira已連續(xù)五年蟬聯(lián)全球“藥王”,,2016年銷售額達(dá)到160.78億美元,這個(gè)數(shù)字相當(dāng)于恒瑞的市值,。
3,、給藥頻率最低
CD20抗體Ocrevus用于治療多發(fā)性硬化癥,用藥頻率為6個(gè)月一次,。這并不是因?yàn)槠浒胨テ诒纫话憧贵w更長(zhǎng),,而是由于其作用機(jī)制是清除B細(xì)胞,一次給藥后幾個(gè)月之后B細(xì)胞才會(huì)回復(fù)到一定水平,。
此外,,RANKL抗體Prolia用于治療骨質(zhì)疏松,用藥頻率同樣為6個(gè)月一次,。同樣是由于其作用是預(yù)防骨質(zhì)疏松,,長(zhǎng)周期調(diào)節(jié)破骨細(xì)胞的平衡即可。而具有相同活性組分(狄諾塞麥),、用于治療骨轉(zhuǎn)移的Xgeva給藥頻率則為4周一次,。
4、給藥頻率最高
雙特異性抗體Blincyto是scfv結(jié)構(gòu),,沒(méi)有Fc的長(zhǎng)效作用,,半衰期只有2h,因此給藥需要每天連續(xù)靜脈注射,。
此外,,Lucentis是Fab結(jié)構(gòu),血漿半衰期同樣很短,,但由于是眼科藥物,,經(jīng)玻璃體注射,玻璃體內(nèi)半衰期為9天,。
5,、用藥劑量最大
抗體藥的給藥劑量一般在幾百毫克,用于治療慢淋的CD20抗體Arzerra,,給藥劑量高達(dá)2000mg/次,。
此外,,PD-L1抗體Tecentriq、C5單抗Soliris的給藥劑量為1200mg/次,。
嚴(yán)格來(lái)說(shuō),,Praxbind才是劑量最大的藥物,每次5g,。
6,、用藥劑量最小
雙特異性抗體Blincyto的用藥劑量?jī)H為28ug/天,但需要每天給藥,。眼內(nèi)給藥的Lucentis,,用藥劑量為0.3、0.5mg,。
7、適應(yīng)癥最多
藥王Humira全球范圍內(nèi)獲批的適應(yīng)癥數(shù)目為14個(gè),,許多新適應(yīng)癥包括孤兒藥,、兒科適應(yīng)癥的拓展,為Humira在細(xì)分市場(chǎng)帶來(lái)更長(zhǎng)的獨(dú)占期,。
8,、審批最快
2015年3月4日,F(xiàn)DA僅用了4個(gè)工作日就決定批準(zhǔn)百時(shí)美施貴寶旗下的PD-1抗體Opdivo,,用于治療非小細(xì)胞肺癌(新適應(yīng)癥),。
9、最早使用優(yōu)先審評(píng)券
諾華最早拿到優(yōu)先審評(píng)券,,可惜當(dāng)時(shí)還不太會(huì)用,,2011年用于Ilaris治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的補(bǔ)充申請(qǐng),但被拒絕,,優(yōu)先審評(píng)券使用失敗,。首個(gè)成功使用優(yōu)先審評(píng)券的抗體藥是賽諾菲的PCSK9抗體Praluent,成功實(shí)現(xiàn)彎道超車,,反超安進(jìn)成為首個(gè)上市的PCSK9抗體,。不過(guò),PCSK9是巨頭們必爭(zhēng)之地,,安進(jìn)在表位專利的強(qiáng)勢(shì)布局,,讓賽諾菲面臨尷尬的境地。
10,、最早改構(gòu)
達(dá)利珠單抗最早由羅氏開(kāi)發(fā),,用于抑制腎移植的免疫排斥,商品名為Zenapax,,于1997年上市,。百健/艾伯維基于達(dá)利珠單抗進(jìn)行了重新優(yōu)化設(shè)計(jì),,表達(dá)載體、糖基化修飾均進(jìn)行了修改,,得到高產(chǎn)工藝達(dá)利珠單抗,,2016年獲得FDA批準(zhǔn),用于治療多發(fā)性硬化癥,,商品名為Zinbryta,。
11、最“龍?zhí)?rdquo;
Praxbind用于達(dá)比加群酯的逆轉(zhuǎn),,主要是為了保證抗凝藥物達(dá)比加群酯的用藥安全,。