WHO 將疼痛列為人體第五大生命體征,，控制疼痛舉足輕重,。今天筆者將帶領(lǐng)大家走進(jìn)鎮(zhèn)痛藥的隊(duì)伍。
NASIDs 家族
第一方隊(duì)出場(chǎng)的是 NASIDs 家族,。領(lǐng)隊(duì)拿著解熱,、鎮(zhèn)痛、抗炎的旗幟,。第一分隊(duì)隊(duì)員有布洛芬,、洛索洛芬鈉等。是 NASIDs 家族第一批考核合格的學(xué)員,，但它們手中的武器沒(méi)有選擇性,，看到環(huán)氧酶（COX）就會(huì)攻擊；
第二分隊(duì)隊(duì)員有美洛昔康、塞來(lái)昔布等,，它們的槍進(jìn)行了升級(jí),，看到 COX-2 時(shí)才會(huì)對(duì)抗。COX 是花生四烯酸轉(zhuǎn)化成前列腺素的關(guān)鍵酶,，前列腺素與炎癥反應(yīng)有關(guān),。
COX 的兩種亞型 COX-1 和 COX-2，在不同組織中調(diào)節(jié)表達(dá),。最好的 NASID 能抑制誘導(dǎo)型 COX-2 減少炎癥,，對(duì)組成型 COX-1 無(wú)作用降低毒性。
下面介紹幾個(gè)特點(diǎn)突出的隊(duì)員：
洛索洛芬鈉
洛索洛芬鈉是丙酸類(lèi)前體藥物,，經(jīng)消化道吸收后迅速轉(zhuǎn)化為反式-羥基活性代謝物發(fā)揮療效,。CFDA 已批準(zhǔn)樂(lè)松貼劑在中國(guó)上市。
適應(yīng)證：（1）關(guān)節(jié)炎,、腰痛癥,、肩周炎及頸肩腕綜合征；
（2）術(shù)后,、外傷及拔牙后的疼痛,；
（3）急性上呼吸道炎癥的解熱、鎮(zhèn)痛,。
藥物用法：60 mg po tid,，抗炎鎮(zhèn)痛最多 120 mg/次。樂(lè)松貼劑,，給予口服給藥不耐受者,。
洛索洛芬鈉為非選擇性 NASIDs 藥物，使用中避免與其他 NASIDs 聯(lián)用,。若出現(xiàn)輕微胃腸道不適,，可加用胃黏膜保護(hù)劑或換用 COX-2 抑制劑。若有活動(dòng)性消化性潰瘍,、嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常,、嚴(yán)重肝腎功能損害、嚴(yán)重心功能不全者禁用此藥,。備孕婦女最好在停藥 6 個(gè)月以后開(kāi)始妊娠,。妊娠期間禁用此藥。
美洛昔康
美洛昔康是第一個(gè)上市的 COX-2 選擇性抑制劑,?？捎糜陬?lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎,。
藥物用法：
（1）口服：骨關(guān)節(jié)炎,，7.5 mg qd,，最大劑量 15 mg,；類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,， 15 mg qd。起效時(shí)間 30 min,。
（2）直腸給藥：15 mg qd,，塞入肛門(mén)內(nèi)。
美洛昔康的選擇作用有一定局限性,。但肝腎功輕度損害的患者也可使用,，且無(wú)需改變劑量。若服用過(guò)量,，可口服消膽胺,，加快排出。
NSAIDs 方隊(duì)總結(jié)：共同特點(diǎn)是可與多種藥物發(fā)生相互作用,，如抗凝藥,、抗血小板藥、抗高血壓藥,、地高辛,、利尿劑、糖皮質(zhì)激素,、甲氨蝶呤等,，用藥時(shí)需關(guān)注其他合用藥物。
弱阿片類(lèi)藥物
第二方隊(duì)是弱阿片類(lèi)藥物,。第一分隊(duì)成員是復(fù)方制劑,，由強(qiáng)阿片類(lèi)藥物+NASID 組成，如洛芬待因,、氨酚羥考酮,；
第二分隊(duì)成員是非嗎啡類(lèi)中樞性強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，但鎮(zhèn)痛效果也只有強(qiáng)阿片類(lèi)的 1/10-1/6,，如曲馬多,。
洛芬待因
洛芬待因由布洛芬 0.2 g+磷酸可待因 12.5 mg 組成。中等強(qiáng)度鎮(zhèn)痛,?？捎糜谛g(shù)后痛和中度癌痛鎮(zhèn)痛。
藥物用法：1 片 po qid,，必要時(shí)一次可服 2 片,，但一天不能超過(guò) 6 片。
洛芬待因中的磷酸可待因可通過(guò)胎盤(pán)屏障,，及乳汁排出,，孕婦及哺乳期婦女不推薦使用,。因其含有布洛芬，不推薦聯(lián)用其他 NASIDs 藥物,，可增加消化道潰瘍的風(fēng)險(xiǎn),。
曲馬多
鹽酸曲馬多是阿片類(lèi)中樞性鎮(zhèn)痛藥，是非選擇性 μ,、δ 和 Κ 阿片受體完全激動(dòng)藥,，與 μ 受體親和力最高。用于中,、重度疼痛,。
藥物用法：（1）即釋片：50-100 mg po tid；
（2）緩釋片：100 mg po q12 h,，最大劑量為 200 mg q12 h,；
（3）注射劑：50-100 mg/次，可皮下,、肌肉,、靜脈注射，日劑量不超過(guò) 400 mg,。1-12 歲兒童使用注射劑時(shí),，一次 1-2 mg/kg。
初次使用可能出現(xiàn)頭暈,、嗜睡,，若可以耐受，繼續(xù)使用多數(shù)可消失,，但應(yīng)注意避免操作機(jī)械,、駕駛，盡量臥床休息,。曲馬多對(duì)胃腸道反應(yīng)比 NASIDs 小,。
強(qiáng)阿片類(lèi)藥物
第三方隊(duì)是強(qiáng)阿片類(lèi)藥物，它們都是阿片受體純激動(dòng)劑,，代表隊(duì)員有美施康定,、奧施康定、多瑞吉等,。
硫酸嗎啡緩釋片（美施康定）
硫酸嗎啡緩釋片主要活性成分是純粹的阿片受體激動(dòng)劑,，鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜,、鎮(zhèn)咳作用強(qiáng),。用于重度癌痛。
藥物用法：初次使用 10 mg po q12 h 開(kāi)始,，整片吞服,，不可掰開(kāi),、碾碎或咀嚼。癌痛患者應(yīng)用此藥無(wú)封頂效應(yīng),。
初次使用重點(diǎn)觀察有無(wú)惡心,、嘔吐、便秘等癥狀,，并對(duì)癥處理,。若出現(xiàn)呼吸抑制,，立即停藥,，納洛酮解救。加量時(shí),，據(jù)爆發(fā)痛解救劑量換算,。
鹽酸羥考酮緩釋片（奧施康定）
鹽酸羥考酮緩釋片是阿片受體純激動(dòng)劑?？涉?zhèn)痛,、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜,，抗焦慮,。緩解持續(xù)的中到重度疼痛。
藥物用法：初次使用最小劑量開(kāi)始 5 mg po q12 h,。
需密切監(jiān)測(cè)有無(wú)呼吸抑制,、針尖樣瞳孔，納洛酮解救,。肌酐清除率<60 ml/min,，需調(diào)整至最小劑量用藥。肝功能不全者,，起始劑量調(diào)整為常規(guī)劑量的 1/3-1/2,。根據(jù)美國(guó) NCCN 成人癌痛指南，口服羥考酮 15-20 mg 相當(dāng)于口服嗎啡 30 mg,。
芬太尼透皮貼劑（多瑞吉）
藥物用法：初次使用阿片類(lèi)藥物者最小劑量開(kāi)始,，12 μg/h 外用 q72 h。已用過(guò)阿片類(lèi)藥物者,，直接換算劑量后使用,。
爆發(fā)痛速效嗎啡解救，72 h 后,，計(jì)算解救嗎啡用量,，轉(zhuǎn)換為貼劑劑量（見(jiàn)下表）。3 天調(diào)整一次,。透皮貼劑如何粘貼最安全有效,？使用貼劑前,，清水清洗貼用部位，貼劑打開(kāi)密封袋后立即使用,，貼用后手掌用力按壓 30 s,，確保貼劑與皮膚完全接觸。注意高溫可促進(jìn)貼劑吸收,，增加藥物暴露量,，需調(diào)整劑量。更換貼劑后,，更換粘貼部位,，幾天后才可在相同部位重復(fù)貼用。
