據(jù)新華社上海7月4日電 (仇 逸 顧偉民)7月4日,,記者從上海交通大學(xué)獲悉,張萬斌教授領(lǐng)銜的科研團(tuán)隊,,歷時7年,,經(jīng)過無數(shù)次實驗,終于研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法,,首次實現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成,,使青蒿素可以實現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn),造福數(shù)億患者,。
張萬斌教授介紹,,目前青蒿素的來源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80%的原料青蒿來自中國重慶酉陽,,而且青蒿的產(chǎn)量受環(huán)境及天氣的影響較大,。同時,種植黃花蒿需要大片的種植面積,,消耗大量的有機(jī)溶劑,,產(chǎn)生大量的廢棄物,從而造成嚴(yán)重的土地和材料資源的浪費(fèi),。
能不能用化學(xué)合成方法來大量制造青蒿素,?國內(nèi)外科學(xué)家進(jìn)行了大量嘗試,但至今未見工業(yè)化生產(chǎn)報道,。自從上世紀(jì)80年代初周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學(xué)方法合成青蒿素以來,,國內(nèi)外許多著名化學(xué)家進(jìn)行了長達(dá)30多年的化學(xué)合成研究,但收率低,,難以產(chǎn)業(yè)化,。張萬斌教授列了一串?dāng)?shù)字:1噸黃花蒿,可以提取6公斤到8公斤青蒿素,,每公斤青蒿素達(dá)4000元到6000元,;而且還要產(chǎn)生大量廢料,既浪費(fèi)原料,,又嚴(yán)重污染環(huán)境,。因此,青蒿素作為重要戰(zhàn)略物資,,其工業(yè)化生產(chǎn)一直是國際醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界所面臨的挑戰(zhàn),。因為不能大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)和高昂的提取成本,青蒿素的價格不菲,。
張萬斌教授領(lǐng)銜的團(tuán)隊從2005年就開始著手開展這方面的研究工作,,終于在近期取得了重大進(jìn)展,。科研人員使用他們所發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑,,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個無需光照的常規(guī)合成途徑,,即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后,,經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素,。該方法合成路線短,收率高,。因為無需光照等特殊化學(xué)反應(yīng)條件,,適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
張萬斌教授成果的重大突破在于:原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得,,采用關(guān)鍵的催化劑得以實現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成,,便于規(guī)模化,、工業(yè)化生產(chǎn),。同時,以接近60%的高收率得到青蒿素,,合成效率高,。成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜,、易得,。目前,這一成果正準(zhǔn)備申請國際專利,。
上世紀(jì)70年代,,我國科學(xué)家首先發(fā)現(xiàn)“青蒿素”治療瘧疾。但如何進(jìn)行青蒿素的高效人工合成,,形成規(guī)?;a(chǎn)卻成了世界性的難題。幾十年過去了,,各國科學(xué)家都努力破解難題卻見效甚微,。由于天然植物中青蒿素含量很低,使得該藥生產(chǎn)成本很高,,藥價昂貴,。根據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,全球每年感染瘧疾患者多達(dá)3億至5億人,,將近100萬人因缺乏有效藥物救治而死亡,。