本報(bào)訊 (記者胡德榮)中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所張繼穩(wěn)課題組科研人員近日在雙氫青蒿素增溶技術(shù)方面取得了重要進(jìn)展,。該研究論文日前在線發(fā)表在《藥物分析雜志》上。
雙氫青蒿素是我國(guó)基于青蒿素研發(fā)的藥物,,在瘧疾治療方面具有顯著療效,,是世界衛(wèi)生組織在全球瘧疾治療報(bào)告中推薦使用的藥物之一,。此前,,已出現(xiàn)瘧原蟲對(duì)雙氫青蒿素產(chǎn)生耐藥性的報(bào)道,加之雙氫青蒿素穩(wěn)定性差,、水溶性低,,可能會(huì)影響其生物利用度,,更容易產(chǎn)生耐藥。因此,,改善雙氫青蒿素的水溶性和穩(wěn)定性具有重要意義,。
在張繼穩(wěn)率領(lǐng)下,上海藥物研究所王丹,、李海燕等科研人員,,提出了同時(shí)改善雙氫青蒿素水溶性和穩(wěn)定性的對(duì)策,篩選出顯著增加雙氫青蒿素水溶性的環(huán)糊精與磷脂復(fù)合體系,。雙氫青蒿素與上述輔料制成三元給藥系統(tǒng)后,,其水溶性和溶液穩(wěn)定性顯著提高。
在研究中,,科研人員還通過(guò)分子模擬技術(shù)和固態(tài)表征方法,,證明了三元復(fù)合物的形成,并對(duì)雙氫青蒿素,、環(huán)糊精和磷脂間的相互作用進(jìn)行了分析和解釋,,提出三者之間存在的疏水作用、氫鍵等分子間作用力,,是同時(shí)增加雙氫青蒿素水溶性和穩(wěn)定性的內(nèi)在機(jī)制,。