本報訊 (記者胡德榮)中科院上海生命科學研究院藥物研究所張繼穩(wěn)課題組科研人員近日在雙氫青蒿素增溶技術方面取得了重要進展,。該研究論文日前在線發(fā)表在《藥物分析雜志》上。
雙氫青蒿素是我國基于青蒿素研發(fā)的藥物,,在瘧疾治療方面具有顯著療效,是世界衛(wèi)生組織在全球瘧疾治療報告中推薦使用的藥物之一,。此前,,已出現(xiàn)瘧原蟲對雙氫青蒿素產(chǎn)生耐藥性的報道,加之雙氫青蒿素穩(wěn)定性差,、水溶性低,,可能會影響其生物利用度,更容易產(chǎn)生耐藥,。因此,,改善雙氫青蒿素的水溶性和穩(wěn)定性具有重要意義。
在張繼穩(wěn)率領下,,上海藥物研究所王丹,、李海燕等科研人員,提出了同時改善雙氫青蒿素水溶性和穩(wěn)定性的對策,,篩選出顯著增加雙氫青蒿素水溶性的環(huán)糊精與磷脂復合體系,。雙氫青蒿素與上述輔料制成三元給藥系統(tǒng)后,其水溶性和溶液穩(wěn)定性顯著提高,。
在研究中,,科研人員還通過分子模擬技術和固態(tài)表征方法,證明了三元復合物的形成,,并對雙氫青蒿素,、環(huán)糊精和磷脂間的相互作用進行了分析和解釋,提出三者之間存在的疏水作用,、氫鍵等分子間作用力,,是同時增加雙氫青蒿素水溶性和穩(wěn)定性的內(nèi)在機制。