β受體阻滯劑我們臨床應(yīng)用非常多的一類藥物,，特別是心內(nèi)科。廣泛用于穩(wěn)定性心絞痛,、心力衰竭,、冠心病、高血壓,、心律失常等疾病,。為了更好的理解其不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)制(當(dāng)然也可以用來理解其作用機(jī)制)，我們先看下面這張表格,。

β受體阻滯劑據(jù)其作用特性不同而分為三類:

        第一類 為非選擇性的：作用于β1和β2受體,，常用藥物為普萘洛爾(目前已較少應(yīng)用)。

        第二類 選擇性的：主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾,、阿替洛爾,、比索洛爾等。

        第三類 可同時作用于β和α1受體,具有外周擴(kuò)血管作用,，常用藥物為卡維地洛,、拉貝洛爾。

        總體而言,，β阻滯劑耐受較好,，但也可發(fā)生一些嚴(yán)重不良反應(yīng)，尤見于大劑量應(yīng)用時,。他的一些不良反應(yīng)我們一定要牢記于心,，醫(yī)學(xué)之聲公眾號今天和大家一起分享這方面的知識。

一,、體位性低血壓

        β受體阻滯劑降低交感神經(jīng)張力減少心輸出量,、降低外周血管阻力;并抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)具有良好的降血壓作用。因此,，體位性低血壓也比較常見,，尤其在老年患者、劑量比較大時,，為避免其發(fā)生,，應(yīng)囑患者在體位變化時動作應(yīng)緩慢，必要時減少用藥劑量,。

二,、支氣管痙攣

        為藥物對β2受體阻滯作用所致。因此,，一般來說禁用于患支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者,。而對于一些肺部疾病較輕,，而同時具有β受體阻滯劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)癥(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)時,，可試用β1受體受體選擇性較高的藥物如比索洛爾,，用藥后應(yīng)密切觀察患者癥狀，如無不適,，可以進(jìn)行長期用藥,。必須提出的是，對β2受體的影響相對較小,。在使用劑量較大時,，仍然可以表現(xiàn)出對β2受體的阻斷作用。

三,、加重外周循環(huán)性疾病

        為藥物對β2受體阻滯,，導(dǎo)致外周血管收縮，在原來患有閉塞性外周血管病的患者,，可以使肢端蒼白,、疼痛、間歇性跛行癥狀加重,。因此對這類患者,，也禁用或慎用β受體阻滯劑。

四,、心動過緩,、傳導(dǎo)阻滯

        為藥物對β1受體的阻斷，對心臟的負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用所致,。近年來認(rèn)為,，β受體阻滯劑引起心動過緩是藥物發(fā)揮作用的表現(xiàn)形式，應(yīng)根據(jù)心室率的下降來決定β受體阻滯劑的用藥劑量,。用藥后患者在白天清醒安靜時心室率維持在50～60次/分是臨床上理想的治療目標(biāo),。如果用藥后出現(xiàn)明顯的竇房阻滯或竇性停搏，應(yīng)考慮停用或減量β受體阻滯劑,。使用β受體阻滯劑后如出現(xiàn)II度或II度以上的房室傳導(dǎo)阻滯，應(yīng)停用或減量β受體阻滯劑,。

五,、心力衰竭加重

        β受體阻滯劑已經(jīng)成為心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)用藥。在國內(nèi)外的治療指南中,，明確提出,，對所有沒有β受體阻滯劑應(yīng)用禁忌癥、心功能II,、III級的心力衰竭患者,，應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。但β受體阻滯劑具有潛在的加重心力衰竭癥狀的作用，主要是由于藥物的負(fù)性肌力作用對心肌收縮力抑制,，使心輸出量進(jìn)一步下降,，腎血流量下降導(dǎo)致水鈉潴留加重所致。主要表現(xiàn)在開始使用β受體阻滯劑后的1～2月之內(nèi),，這是導(dǎo)致β受體阻滯劑在心力衰竭患者治療失敗的主要原因之一,，也是人們對在心力衰竭使用β受體阻滯劑的主要擔(dān)憂所在。

六,、脂質(zhì)代謝異常

        一般來說與藥物對β2受體的阻滯作用有關(guān),。表現(xiàn)為血甘油三酯、膽固醇升高,，HDL膽固醇降低,。在大劑量長期用藥時可以發(fā)生。建議選用β1選擇性或β1高選擇性的β受體阻滯劑,，可以減輕或減少藥物治療帶來的脂質(zhì)代謝紊亂,。必要時可以考慮選用調(diào)血脂藥物治療。

七,、掩蓋低血糖癥狀

        由于藥物的對β1受體的阻斷作用使心率下降,，引起可以掩蓋早期的低血糖癥狀(如：心悸)，這是β受體阻滯劑長期以來不用于糖尿病患者的主要原因,。但近年來大量的臨床研究證實(shí),，β受體阻滯劑用于冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預(yù)后，并且前瞻性糖尿病研究也證實(shí)了在糖尿病患者應(yīng)用β受體阻滯劑的安全性和有效性,。β受體阻滯劑在糖尿病患者帶來的效益,，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于這種副作用所引起的后果。因此,，在有明確β受體阻滯劑治療適應(yīng)證(如冠心病后,、心力衰竭)的患者，應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑,。

八,、抑郁

        這是由于藥物對神經(jīng)突觸內(nèi)β受體的阻斷影響神經(jīng)遞質(zhì)的釋放或滅活所致。出現(xiàn)明顯的癥狀時,，應(yīng)考慮停藥,，也可以考慮換用水溶性β受體阻滯劑如阿替洛爾。

九,、乏力,、陽痿

        大劑量長期使用可能發(fā)生。必要時停藥,。對具有β受體阻滯劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)證的患者,，可以考慮試用另一種β受體阻滯劑,。

十、反跳綜合征

        長期治療后突然停藥可發(fā)生,，表現(xiàn)為高血壓,、心律失常和心絞痛惡化，與長期治療中β腎上腺素能受體敏感性上調(diào)有關(guān),。突然撤除β阻滯劑是危險(xiǎn)的,，特別在高危患者,，可能會使慢性HF病情惡化并增加AMI和猝死的危險(xiǎn),。因此，如需停用β阻滯劑應(yīng)逐步撤藥,，整個撤藥過程至少2周,，每2～3日劑量減半，停藥前最后的劑量至少給4d,。若出現(xiàn)癥狀,，建議更緩慢地撤藥。