本報(bào)訊 記者李哲 通訊員吳軍輝3月22日從南開大學(xué)獲悉,,該校藥學(xué)院聯(lián)合該校藥物化學(xué)生物學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,、天津國(guó)際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院,,對(duì)抗癲癇和治療心律失常的老藥苯妥英鈉進(jìn)行再開發(fā),,研獲了具有廣譜抗菌特性,,可以抑制“肉芽腫”及瘢痕形成的自組裝納米纖維——苯妥英銀,。該納米新藥在傷口愈合、糖尿病足,、外科手術(shù),、戰(zhàn)傷處理等領(lǐng)域具有良好應(yīng)用前景。介紹該成果的論文近期發(fā)表在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域國(guó)際期刊《Theranostics》(《治療診斷學(xué)》)上,。
苯妥英鈉是一種抗癲癇和心律失常藥物,,也曾用于戰(zhàn)傷處置。后續(xù)研究發(fā)現(xiàn),,苯妥英雖對(duì)創(chuàng)面,、皮膚潰瘍有較好療效,但使用其治療外傷時(shí)會(huì)刺激傷口,,產(chǎn)生劇痛,,大面積傷口使用還會(huì)導(dǎo)致嗜睡等副作用。此外,,苯妥英鈉也不具備抗菌活性,,傷口易感染。針對(duì)上述問(wèn)題,,南開大學(xué)藥學(xué)院楊誠(chéng)教授課題組的研究人員嘗試在新藥中加入銀,。楊誠(chéng)介紹,,銀本身具有廣譜抗菌活性,在不影響苯妥英促進(jìn)傷口愈合的前提下,,加入銀可以增加其廣譜抗菌活性,。苯妥英銀在特定條件下可以形成納米網(wǎng),均勻覆蓋在傷口表面,,能夠很好地促進(jìn)傷口愈合且有效防止感染,,其作用遠(yuǎn)超苯妥英和銀簡(jiǎn)單地疊加使用。
楊誠(chéng)說(shuō),,苯妥英銀的藥物靶點(diǎn)主要為傷口附近結(jié)締組織中的gp130,,它促進(jìn)成纖維細(xì)胞的生長(zhǎng)和上皮細(xì)胞的增殖,實(shí)現(xiàn)傷口愈合,。該靶點(diǎn)與基質(zhì)重構(gòu)密切相關(guān),,可雙向調(diào)節(jié)由纖維細(xì)胞過(guò)度分泌膠原導(dǎo)致的瘢痕形成,因此具有抑制瘢痕形成的作用,。此外,,苯妥英銀納米網(wǎng)遠(yuǎn)低于細(xì)胞尺寸,可減少產(chǎn)生“肉芽腫”的可能性,。這種納米藥物具有透過(guò)生物膜的能力增強(qiáng),、生物利用度高、毒副作用低等優(yōu)勢(shì),。研究人員告訴記者,,作為外用藥物,苯妥英銀可制成敷貼,、成膜噴霧等劑型,。
目前,苯妥英銀已申請(qǐng)國(guó)家發(fā)明專利及PCT(國(guó)際專利),,并進(jìn)入成果轉(zhuǎn)化階段,。