諾華（Novartis）7月31日公布了實驗性抗瘧疾藥物KAE609（cipargamin）一項概念驗證臨床試驗的積極數(shù)據(jù),，有21例感染了惡性瘧原蟲（P.falciparum）或間日瘧原蟲（P.vivax）但無并發(fā)癥的瘧疾患者參與了該項研究,。研究人員發(fā)現(xiàn),，KAE609迅速清除了（平均12小時）無并發(fā)癥瘧疾患者體內(nèi)的惡性瘧原蟲和間日瘧原蟲，包括那些已產(chǎn)生抗性的瘧原蟲,。相關(guān)數(shù)據(jù)已發(fā)表于《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》（New England Journal of Medicine）。

目前，諾華有2個在研的抗瘧疾候選藥物KAE609和KAF156,，2者均屬于新一類的抗瘧疾化合物，作用機制與當(dāng)前療法不同,，對于防止不斷出現(xiàn)的耐藥性至關(guān)重要,。此外，諾華也已確定PI4K是一個新的藥物靶標(biāo),，有望用于預(yù)防,、阻斷和治療瘧疾。

瘧疾是一種威脅生命的疾病,，主要通過受感染按蚊的叮咬,，將寄生蟲（惡性瘧原蟲和間日瘧原蟲）傳播給人類所導(dǎo)致。在全球范圍內(nèi),，每年有超過60萬人死于瘧疾,，其中大部分為非洲兒童。

在防治瘧疾的戰(zhàn)斗中,，KAE609有望成為一種改變游戲規(guī)則的藥物,。KAE609是首個螺吲哚酮類化合物，通過一種新穎的作用機制發(fā)揮抗瘧作用,，KAE609的作用機制涉及抑制一種P型陽離子轉(zhuǎn)運體ATP酶4（PfATP4）,，在寄生蟲中，該酶調(diào)控鈉離子的濃度,。鑒于KAE609似乎對瘧原蟲配子體也有效,，因此該藥可能有助于防止疾病的傳播。而在體外試驗中,，針對當(dāng)前藥物已產(chǎn)生耐藥的多種寄生蟲,，KAE609也表現(xiàn)出了強大的抗瘧活性。目前,，諾華正在計劃開展IIb期臨床研究,。