諾華（Novartis）7月31日公布了實(shí)驗(yàn)性抗瘧疾藥物KAE609（cipargamin）一項(xiàng)概念驗(yàn)證臨床試驗(yàn)的積極數(shù)據(jù),，有21例感染了惡性瘧原蟲(chóng)（P.falciparum）或間日瘧原蟲(chóng)（P.vivax）但無(wú)并發(fā)癥的瘧疾患者參與了該項(xiàng)研究。研究人員發(fā)現(xiàn),，KAE609迅速清除了（平均12小時(shí)）無(wú)并發(fā)癥瘧疾患者體內(nèi)的惡性瘧原蟲(chóng)和間日瘧原蟲(chóng),，包括那些已產(chǎn)生抗性的瘧原蟲(chóng),。相關(guān)數(shù)據(jù)已發(fā)表于《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》（New England Journal of Medicine）。

目前,，諾華有2個(gè)在研的抗瘧疾候選藥物KAE609和KAF156,，2者均屬于新一類(lèi)的抗瘧疾化合物，作用機(jī)制與當(dāng)前療法不同,，對(duì)于防止不斷出現(xiàn)的耐藥性至關(guān)重要,。此外，諾華也已確定PI4K是一個(gè)新的藥物靶標(biāo),，有望用于預(yù)防,、阻斷和治療瘧疾。

瘧疾是一種威脅生命的疾病,，主要通過(guò)受感染按蚊的叮咬,，將寄生蟲(chóng)（惡性瘧原蟲(chóng)和間日瘧原蟲(chóng)）傳播給人類(lèi)所導(dǎo)致。在全球范圍內(nèi),，每年有超過(guò)60萬(wàn)人死于瘧疾,，其中大部分為非洲兒童。

在防治瘧疾的戰(zhàn)斗中,，KAE609有望成為一種改變游戲規(guī)則的藥物,。KAE609是首個(gè)螺吲哚酮類(lèi)化合物，通過(guò)一種新穎的作用機(jī)制發(fā)揮抗瘧作用,，KAE609的作用機(jī)制涉及抑制一種P型陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體ATP酶4（PfATP4）,，在寄生蟲(chóng)中，該酶調(diào)控鈉離子的濃度,。鑒于KAE609似乎對(duì)瘧原蟲(chóng)配子體也有效,，因此該藥可能有助于防止疾病的傳播。而在體外試驗(yàn)中,，針對(duì)當(dāng)前藥物已產(chǎn)生耐藥的多種寄生蟲(chóng),，KAE609也表現(xiàn)出了強(qiáng)大的抗瘧活性。目前,，諾華正在計(jì)劃開(kāi)展IIb期臨床研究,。