胺碘酮注射液是急診醫(yī)師的一件重要武器,，其抗心律失常作用穩(wěn)定而有效,，藥物不良反應(yīng)少，可以改善遠(yuǎn)期預(yù)后,，最近十幾年一直是心律失常界炙手可熱的「大明星」,。
「萬金油」胺碘酮是如何煉成的,？
胺碘酮是上世紀(jì) 60 年代問世的一種合成藥，屬于Ⅲ類抗心律失常藥物,，能輕度非競爭性地阻滯α及β腎上腺素受體,，兼具輕度Ⅰ類及 Ⅳ 類抗心律失常藥性質(zhì)。最早是利用其擴(kuò)張冠脈的作用治療心絞痛,，隨后發(fā)現(xiàn)其在抗心律失常方面的獨特優(yōu)勢,，進(jìn)而廣泛運用于心律失常的治療。
胺碘酮的主要電生理效應(yīng),，是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期,，有利于消除折返激動；抑制心房及心肌傳導(dǎo)纖維的快鈉離子內(nèi)流,，減慢傳導(dǎo)速度,；減低竇房結(jié)自律性；對靜息膜電位及動作電位高度無影響,，對房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向,。
由于復(fù)極過度延長，心電圖有 Q-T 間期延長及 T 波改變,；靜注有輕度負(fù)性肌力作用,，但通常不抑制左室功能；對冠狀動脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用,；因成分中含碘,，可影響甲狀腺素代謝。
胺碘酮可用于房性心律失常（房撲,、房顫轉(zhuǎn)律和轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持）,、陣發(fā)性室上性心動過速、室性快速心律失常的治療,，包括危及生命的室性期前收縮和室性心動過速,、心室纖顫的治療和預(yù)防，尤其合并器質(zhì)性心臟?。ü跔顒用}供血不足及心力衰竭）的病例,。
作用范圍廣泛，卻并非樣樣首選
作為一名急診醫(yī)生,，我對胺碘酮的印象并非完美,，反而覺得它是那種典型的「萬金油」——雖然具有廣譜的抗心律失常作用，但具體到每一種心律失常,，卻又都并非首選,。
先說陣發(fā)性室上性心動過速，就是狹義的室上速,，首選藥物是維拉帕米,。通常 5 mg 維拉帕米剛一推完，病人心室率就能降到一百次以下,；如果 5 mg 不能終止,，再追加 5 mg 基本可以解決戰(zhàn)斗。如果維拉帕米不能用,，還可以選擇普羅帕酮,，效果也非常顯著。
這時,，我們幾乎遺忘了胺碘酮也可以用于室上速的治療,。胺碘酮的確可以有效終止房室結(jié)折返性心動過速和房室折返性心動過速，但應(yīng)優(yōu)先選擇療效更快或毒性作用小的藥物,。
對于房顫,，我一向不喜歡靜脈使用胺碘酮復(fù)律。很多情況下,，「敵情」并不完全明了：心房有沒有增大,？心房內(nèi)有沒有栓子? 總是提心吊膽。但很多時候,，情況并不由我們掌控：一接班,，就看到一個老爺子在泵胺碘酮，再一看病歷,，昨天白天就來了,，已經(jīng)足足靜脈泵注了一天了！查看心電圖,，心室率也就 80 bpm 左右,，為什么非要靜脈使用胺碘酮復(fù)律呢？
但是,，在急性心肌缺血或心功能不全時,，其他抗心律失常藥屬于禁忌，而胺碘酮不增加重癥心血管病患者的死亡率,，也不會促使心功能惡化,，成為重癥心血管病患者發(fā)生房顫時的首選藥物，胺碘酮也是房顫轉(zhuǎn)復(fù)后維持竇律的最常用的藥物,。
來了就上泵,，一泵好幾天
一個月前，一個靜脈使用胺碘酮糾正房顫的病例給了我很大的震動,。
一位 62 歲的老年女性,，因「突發(fā)心悸 5 小時」入院，既往有高血壓病史,，心電圖顯示: 心房顫動,，心室率 96 次/分,。值班醫(yī)生請了心內(nèi)科的會診，于是像往常一樣——胺碘酮先給負(fù)荷量,，隨后持續(xù)靜脈泵入! 直到我第二天晚上接班,，老太太的心律仍沒有轉(zhuǎn)為竇性，再一看心電監(jiān)護(hù)：心室率不到 60 次/分,。
下意識地讓護(hù)士給做了個心電圖,，一看馬上警覺起來：心電圖不僅顯示心室率慢，而且 QT 間期明顯延長,，所有胸前導(dǎo)聯(lián)都出現(xiàn)了深倒的 T 波,！再一對比昨天的心電圖，之前完全沒有這一情況,！立刻讓護(hù)士停了胺碘酮的泵,。正說話間，老太太突然說了一聲：「哎呀,，我頭暈?zāi)?！眼睛也發(fā)黑！」只見心電監(jiān)護(hù)上出現(xiàn)了一連串的多形性室速,，有六七個之多,，穿插幾個正常心律，隨后又是一連串的多形性室速,。
我不再猶豫,，立即在床邊下達(dá)口頭醫(yī)囑：25% 硫酸鎂 10 mL 緩慢靜脈注射，立即執(zhí)行,！護(hù)士開始還漫不經(jīng)心,，看到我一副如臨大敵的架勢，隨即以最快的速度執(zhí)行了醫(yī)囑,。接著,，再給 0.9% 氯化鈉 500 mL+氯化鉀 15 mL+25% 硫酸鎂 20 mL 靜脈滴注。這么一處理,，心電監(jiān)護(hù)上的多形性室速不再出現(xiàn)了,，我也長舒了一口氣。經(jīng)過處理,，老太太情況有所穩(wěn)定,，很快收住了心內(nèi)科繼續(xù)治療。
盡管以前,，經(jīng)常在書上看到「胺碘酮可以引起 QT 間期的延長」之類的敘述,，但真正在臨床工作中遇到，并且發(fā)生多形性室速的情況，這還是第一次遇到,。
口服或者靜脈使用胺碘酮后,，心電圖會出現(xiàn) QT 延長，T 波切跡,，u 波明顯,，T 波振幅下降乃至 ST 改變等現(xiàn)象，這是藥物效應(yīng)的表現(xiàn),。雖然胺碘酮延長 QT，但使心肌復(fù)極趨于一致,，不宜以 QT 間期的長短來決定是否減量或停藥,；只有在發(fā)生低血鉀，或與其他延長 QT 的藥物協(xié)同時,，才有發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)性室速的可能,。
作用再廣譜，也有使用禁忌
反過來說,，如果病人出現(xiàn)了多形性室速,，特別是長 QT 間期引起的尖端扭轉(zhuǎn)型室速，胺碘酮是使用禁忌,，首選治療是靜脈注射硫酸鎂,，然后靜滴硫酸鎂和氯化鉀，也可以利多卡因靜注,。
早年在心內(nèi)科實習(xí)時遇見一個病例,，病人主訴「頻繁暈厥、抽搐」入院,。剛?cè)朐簳r,，病情還挺穩(wěn)定，護(hù)士給吸上氧,、扎上液體,、接上心電監(jiān)護(hù)，病人還和家屬說說笑笑,。突然間,，病人大叫一聲，意識喪失,，全身抽搐,。心電監(jiān)護(hù)顯示不規(guī)則、雜亂無章的寬大 QRS 波,，頻率達(dá) 200 次/分以上,！
值班醫(yī)生就在床邊，也來不及多想,，趕緊接上除顫儀,，150 J 打了過來,。然而沒過幾分鐘，患者再次意識喪失,、抽搐,，再次電除顫。就這樣反復(fù)電擊了好幾次,，上級醫(yī)師,、實習(xí)和進(jìn)修醫(yī)師都聞訊趕了過來。
繼續(xù)除顫,！又是好幾回,！有人建議靜脈注射胺碘酮，有人說用利多卡因……正當(dāng)大家莫衷一是,、拿不定主意時,，主任來了。簡要了解情況后,，主任說道:「把她來時的心電圖拿過來,。」值班大夫遞了過來,，主任仔細(xì)看了一遍,。「把心電監(jiān)護(hù)的心電圖調(diào)出來,，長長地拉一份,！」主任指揮著搶救。這個過程中又電擊了一次,！
「不發(fā)作時的心電圖 QT 間期明顯延長,，發(fā)作時是多形性室速，而且 QRS 波的主波圍繞基線上下擺動,，是尖端扭轉(zhuǎn)型室速,！」隨后，主任下令靜注 2.5 g 硫酸鎂,，隨后硫酸鎂+氯化鉀靜脈滴注,，病人很快就穩(wěn)定了。
有人說：胺碘酮不僅能夠有效治療各類快速性心律失常,，而且非常安全,。 這種說法有一定道理，卻不完全正確,。
和許多藥物一樣,，胺碘酮也有其特定的不良反應(yīng)，如：竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯及 Q-T 間期延長,，尖端扭轉(zhuǎn)性室速偶見,，靜脈給藥常見低血壓，長期用藥可見角膜褐色微粒沉著,，少數(shù)患者發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)或減退及肝壞死,，個別患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。
靜脈使用胺碘酮,，也遭遇過驚心動魄的案例,。
幾年前遇到一位男性患者，40 歲,，主因「突發(fā)頭暈,、心悸 3 小時」入院。心電圖顯示：預(yù)激合并房顫,，心室率 180 次/分。當(dāng)時血壓 70/50 mmHg,。給予胺碘酮注射液 150 mg+5% GS 20 mL 緩慢靜脈注射,，注射 5 分鐘。藥物注射一半時,，患者突然意識喪失,，心電監(jiān)護(hù)顯示室顫！除顫儀就在手邊,，立即 200 J 電除顫,，病人才轉(zhuǎn)危為安，驚出大家一身冷汗,！
胺碘酮如何使用才正確,？
在臨床工作中，靜脈胺碘酮的使用方法和劑量,，應(yīng)根據(jù)心律失常的類型特點和患者整體情況調(diào)節(jié),，即個體化治療。靜脈使用胺碘酮必須給予負(fù)荷量靜脈注射,，需要維持時改為靜脈滴注,，單純小劑量靜滴無法在短時間內(nèi)發(fā)揮作用。使用療程最好不要超過 3～4 天,，應(yīng)特別注意使用大靜脈,，最好是中心靜脈給藥。
另外注意一點：胺碘酮在有循環(huán)的室速和心臟驟停的室速/室顫,，使用方法是不同的,，第一種情況：胺碘酮 150 mg＋5% GS 10 mL，10 min 內(nèi)靜注完畢；后一種情況：胺碘酮 300 mg＋5% GS 10 mL,，快速靜注,。請大家記住：胺碘酮的溶媒載體是 5% 的葡萄糖注射液,。
盡管把胺碘酮戲稱為「萬金油」有點調(diào)侃的味道,，卻絕沒有詆毀之意。在很多關(guān)鍵時刻,，胺碘酮往往能力挽狂瀾,，當(dāng)仁不讓，像急性心肌梗死伴發(fā)的各種心律失常,，以及各種室撲,、室顫、無脈性室速,，胺碘酮絕對是不二之選,。
胺碘酮的總體評價是：有效的廣譜抗心律失常作用，無明顯的負(fù)性肌力作用,，抗缺血作用,，可用于冠心病、心功能不全等器質(zhì)性心臟病患者,，心血管不良反應(yīng)少,，促心律失常作用小，但心外不良反應(yīng)發(fā)生率較高,，不增加死亡率,，胺碘酮是治療室上性或室性心律失常的藥物基石，胺碘酮與其他抗心律失常藥物相比, 循證醫(yī)學(xué)資料最多,，經(jīng)歷了循證醫(yī)學(xué)的考驗,。
參考文獻(xiàn)
《藥理學(xué)》第八版: 人民衛(wèi)生出版社，主編: 楊寶峰,。
《胺碘酮抗心律失常治療應(yīng)用指南 (2008)》蔣文平 朱俊 楊艷敏,。
