頭孢菌素：共性：
1.交叉過(guò)敏：有β-內(nèi)酰胺類(lèi)類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用,。
2.本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘,、皮疹,、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)患者慎用。
3.經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營(yíng)養(yǎng)患者,、全身狀態(tài)不良患者(有時(shí)會(huì)出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀,，故應(yīng)注意觀察)慎用。
4.與氨基糖苷類(lèi)有協(xié)同殺菌作用,。
5.與氨基糖苷類(lèi)藥合用可增加腎毒性;與呋塞米等強(qiáng)利尿劑合用可增加腎毒性,。
6.對(duì)有黃疸的新生兒,，使用本品會(huì)增加發(fā)生疸紅素腦病的危險(xiǎn)。
7.長(zhǎng)期使用可引起菌群失調(diào),。
8.服用過(guò)多劑量的頭孢菌素會(huì)導(dǎo)致大腦受刺激及引起驚厥,。
9.可能影響腸道菌群，導(dǎo)致雌激素重吸收減少并降低合并使用口服避孕藥的療效,。
10.與氨基糖苷類(lèi),、喹諾酮類(lèi)、質(zhì)子泵抑制劑,、萬(wàn)古霉素,、氨茶堿、氨溴索,、維生素B6等有配伍禁忌,。
第一代頭孢菌素
【頭孢氨芐】
1.膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%,，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍,。
2.口服，一日4次,，一日總量不超過(guò)4g,。不宜用于重癥感染。
3.食物對(duì)血藥峰濃度和半衰期無(wú)明顯影響,。
【頭孢羥氨芐】
1.頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,，但血藥濃度較后二者持久。
2.骨骼,、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%,、31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低,。
3.口服,，一日2次，一日總量不超過(guò)4g,。
4.食物對(duì)血藥峰濃度和半衰期無(wú)明顯影響,。
【頭孢拉定】
1.在心肌、子宮,、肺,、前列腺和骨組織中皆可達(dá)有效濃度，在肝組織中濃度與血清濃度相等,，但在腦組織中含量較少,。
2. 注射用頭孢拉定中含有碳酸鈉，因此與含鈣溶液(林格氏液、乳酸鹽林格氏液,、葡萄糖和乳酸鹽林格氏液)屬配伍禁忌,。
3.口服，一日4次,，一日總量不超過(guò)4g,。
4.滴注，一日4次,，一日總量不超過(guò)8g,。
【頭孢唑林】
1.對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用超過(guò)第二代與第三代頭孢菌素。
2.對(duì)革蘭陰性桿菌的作用,，在第一代頭孢菌素中居首位,，但不及第二代頭孢菌素，更不如第三代頭孢菌素,。
3.對(duì)銅綠假單胞菌、腸桿菌屬桿菌與厭氧菌均無(wú)抗菌活性,。李斯特菌屬,、衣原體、艱難梭菌,、脆弱擬桿菌等對(duì)本品耐藥,。
4.難以透過(guò)血腦屏障，在有炎癥的腦脊液中也不能測(cè)出藥物濃度,。
5.在炎癥滲出液中的濃度基本與血清濃度相等,，在膽汁中濃度等于或略超過(guò)同期血清濃度。
6.胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%,，乳汁中含量低,。
7.滴注，一日2～4次,，一日總量不超過(guò)6g,。
第二代頭孢菌素
【頭孢呋辛】
1.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用則與第一代頭孢菌素相近或稍弱。
2.對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,，抗陰性桿菌的作用比第一代強(qiáng),。
3.當(dāng)感染是/或懷疑為需氧菌與厭氧菌的混合感染時(shí)，如：腹膜炎,、吸入性肺炎,、肺部、骨盆和腦部膿腫,，或可能發(fā)生上述混合感染時(shí),，如在結(jié)腸或婦科手術(shù)中，可將頭孢呋辛與甲硝唑聯(lián)合使用。
4.可分布到膽汁,、胸水,、痰液、羊水,、房水及骨組織中,，腦脊液中濃度亦高。
5.頭孢呋辛酯宜進(jìn)食后服用,，以利吸收,，且能減少胃腸道癥狀。
6.頭孢呋辛可影響酒精代謝,，使血中乙醛濃度上升,，顯示雙硫醒樣反應(yīng)。用藥期間和用藥后1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒,。
7.頭孢呋辛酯：口服,，一日2次，一日總量不超過(guò)1g
8.靜滴：嚴(yán)重感染,，一日3次,，一日總劑量不超過(guò)6g，腦膜炎不超過(guò)9g,。
【頭孢克洛】
1. 抗菌性能與頭孢唑啉相似,。
2. 主要分布于血液、內(nèi)臟器官,、皮膚組織中,，在腦組織中的濃度較低。
3.頭孢克洛宜空腹給藥,。
4.曾有報(bào)道,，使用頭孢克洛會(huì)發(fā)生血清病樣反應(yīng)。常常發(fā)生于頭抱克洛第二療程期間或正在進(jìn)入第二療程時(shí),。
5.口服,，一日3次，每日用量不超過(guò)4g,。
【頭孢替安】
1.難以透過(guò)血腦屏障,。
2. 最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗(yàn)。
3.偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒,、咳嗽,、呼吸困難、胸部X線異常,、嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎,。
4.含有緩沖劑無(wú)水碳酸鈉,，溶解時(shí)會(huì)產(chǎn)生CO2。
5.注射液調(diào)制時(shí)會(huì)發(fā)生接觸性麻疹,。
6.溶解后的藥液應(yīng)迅速使用,，若必須貯存亦應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完，此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長(zhǎng)而加深,。
7.靜滴：一日2-4次,，每日用量不超過(guò)4g。滴注時(shí)間30分鐘~2小時(shí),。
第三代頭孢菌素
【頭孢噻肟】
1.對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌作用不如一代與二代頭孢菌素,。
2.對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，有強(qiáng)大的抗陰性桿菌作用,，且明顯超過(guò)一代與二代頭孢菌素,。
3.對(duì)銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無(wú)抗菌活性。
5.支氣管分泌物,、中耳溢液,、胸腔積液、膿胸膿液,、腹水,、膽囊壁、膽汁,、骨組織中亦均可達(dá)有效濃度。
6.正常腦脊液中的藥物濃度很低;腦膜炎患者應(yīng)用本品后,，腦脊液中可達(dá)有效濃度,。
7.頭孢噻肟可以用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋?zhuān)荒芘c碳酸氫鈉液混合。
8.頭孢噻肟稀溶液無(wú)色或微黃色,，濃度高時(shí)顯灰黃色,，若顯深黃色或棕色則表示藥物已變質(zhì)，不能再使用,。
9.嚴(yán)重感染：每日2~3次,，一每日劑量不超過(guò)12g。
【頭孢泊肟酯】
1.頭孢泊肟酯為一前體藥物,，在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用,。
2.可分布于痰液、扁桃體組織,、皮膚組織,、口腔組織等中。
3.飯后給藥的吸收性較空腹時(shí)良好,。
4.抗酸劑或H2受體拮抗劑會(huì)減少其吸收并降低其血藥峰濃度,。
【頭孢地尼】
1.腸球菌,、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌對(duì)本品耐藥,。
2.可分布到痰液,、扁桃體、上顎粘膜,、中耳分泌物,、皮膚組織和口腔組織。
3.可發(fā)生史-約綜合征(<0.1%)或毒性表皮壞死松解癥(<0.1%),。若出現(xiàn)發(fā)熱,、頭痛、關(guān)節(jié)痛,、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑/水泡,、皮膚感覺(jué)緊繃/灼燒/疼痛，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理,。
4.可發(fā)生間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征(<0.1%),。若出現(xiàn)胸部X光檢查異常或嗜酸粒細(xì)胞增多,，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理,。
5.可與鐵離子在腸道中結(jié)合，形成一種難以吸收的復(fù)合物,，頭孢地尼的吸收顯著降低,。因此建議避免與鐵劑合用。如果合用不能避免,，二者的給藥間隔應(yīng)大于3小時(shí),。
6.抗酸藥(含鋁或鎂)：體征、癥狀及治療：由于可導(dǎo)致頭孢地尼的吸收降低而使其作用減弱,，因此應(yīng)在服用本品2個(gè)小時(shí)以后方可使用抗酸藥物,。
7.有服用本藥后出現(xiàn)紅色糞便的報(bào)道。因本藥及其分解產(chǎn)物在胃腸道內(nèi)與鐵形成無(wú)法吸收的復(fù)合物,。
【頭孢曲松】
1.銅綠假單胞菌除一小部分外,，對(duì)頭孢哌酮耐藥。
2.對(duì)于象綠膿桿菌等所致的嚴(yán)重的危及生命的感染,，應(yīng)當(dāng)與氨基甙類(lèi)抗菌素聯(lián)合用藥,。
3.能透過(guò)血腦屏障，不論腦膜有無(wú)炎癥,，腦脊液中均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效抑菌濃度,。
4.半衰期6~8小時(shí)。
5.與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局的不良事件,。不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用,。
6.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng),。治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒，也應(yīng)避免口服或靜脈輸入含乙醇的藥物,。
7.靜滴：每日一次,，一日用量不超過(guò)4g。
8.腦膜炎：嬰兒及兒童細(xì)菌性腦膜炎,，開(kāi)始治療劑量100mg/kg(不超過(guò)4克),，每日一次，一旦確認(rèn)了致病菌及藥敏試驗(yàn)結(jié)果,，則可酌情減量,。
9.滴注時(shí)間至少要30分鐘以上。
【頭孢他啶】
1.對(duì)假單胞菌的作用超過(guò)其它β-內(nèi)酰胺類(lèi)和氨基糖苷類(lèi)抗生素,。
2.與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)對(duì)部分銅綠假單胞菌和大腸桿菌發(fā)生協(xié)同作用,，大多呈累加作用。
3.難以通過(guò)正常的血腦屏障,，當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時(shí),，可透過(guò)受損腦膜進(jìn)入腦脊液中。
4.含碳酸鈉,，藥品溶解時(shí)會(huì)釋放二氧化碳,。
5.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。頭孢他啶治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒,、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物,。
6.靜滴：一日2~3次，每日用量不超過(guò)6g,。
【頭孢哌酮】
1. 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱,，對(duì)銅綠假單胞菌的作用與哌拉西林相仿。
2.分布廣泛,，在所有體液及組織中均能達(dá)到治療濃度。其中尤以膽汁和尿中濃度較高,。膽汁與血清中藥物濃度之比為8-12:1
3.頭孢哌酮對(duì)血腦屏障的滲透性較差,，腦膜無(wú)炎癥病人的腦脊液中不能測(cè)到藥物，化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95-7.2μg/mL,，為血藥濃度的1-4%,。
4.頭孢哌酮含四氮唑硫甲基側(cè)鏈，若長(zhǎng)時(shí)間,、大劑量用藥時(shí)應(yīng)適當(dāng)加服維生素K,、維生素B等，以預(yù)防凝血功能障礙,。
5.應(yīng)用頭孢哌酮期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng),。病人在用藥期間以及停藥后3天之內(nèi)避免飲酒,。
6.頭孢哌酮：每日2~4次，每日總量不超過(guò)12g,。
7.頭孢哌酮/舒巴坦：為頭孢哌酮與舒巴坦1:1或2:1的復(fù)方制劑,。嚴(yán)重感染：每日2次，每次4g,。舒巴坦用量每日不超過(guò)4g,。新生兒舒巴坦每日不超過(guò)80mg/kg。
第四代頭孢菌素
【頭孢吡肟】
1.對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌,，包括多數(shù)耐氨基糖苷類(lèi)或第三代頭孢菌素菌株均有效,。
2.因?yàn)轭^孢吡肟是一革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開(kāi)始頭孢吡肟單藥治療,。
3.厭氧菌中的類(lèi)桿菌(包括產(chǎn)黑色素類(lèi)桿菌和其他經(jīng)口感染的類(lèi)桿菌),、產(chǎn)氣莢膜梭狀菌、梭狀菌,、動(dòng)彎桿菌屬菌,、消化鏈球菌和丙酸桿菌對(duì)頭孢吡肟敏感，但脆弱類(lèi)桿菌和艱難梭菌對(duì)頭孢吡肟耐藥,。
4.對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí),，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療,。
5.可通過(guò)炎性血腦屏障,。
6.禁用于對(duì)L-精氨酸過(guò)敏反應(yīng)的病人。
7.可用2月齡以上兒童上述敏感細(xì)菌引起的中至重度感染,。
8.輸液濃度不應(yīng)超過(guò)每毫升40毫克,，滴注時(shí)間約30分鐘。
9.對(duì)于嚴(yán)重感染并危及生命時(shí),，可以每8小時(shí)2克靜脈滴注;用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療,，每次2克，每8小時(shí)一次靜脈滴注,。
頭霉素類(lèi)
【頭孢美唑】
1.頭孢美唑是一種半合成的頭霉素衍生物,，抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。
2.頭霉素和其它頭孢菌素的差別在于β-內(nèi)酰胺環(huán)的第7位置上存在甲基,，這使得頭霉素能夠抵抗革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶的滅活,，并能夠殺滅對(duì)頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性的菌株。
3.對(duì)類(lèi)桿菌,，消化球菌及消化鏈球菌等厭氧菌也顯示卓越抗菌作用,。
4.不易透過(guò)正常人的腦膜，但在腦膜發(fā)炎時(shí),，能增加對(duì)腦膜的透入量,，并達(dá)有效抑菌濃度,。
5.頭孢美唑可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升,，顯示雙硫醒樣反應(yīng),。使用頭孢美唑的病人用藥期間和用藥后1周內(nèi)避免飲酒，以免發(fā)生雙硫侖反應(yīng),。
6.遇光會(huì)逐漸變色,，故啟封后應(yīng)注意保存。,。
7.重癥，成人可用到每日4g,，兒童可用到每日150mg/kg,。
8.幼年大鼠皮下給藥實(shí)驗(yàn)，有睪丸萎縮.抑制精子形成作用的報(bào)告,。
【頭孢米諾】
1.頭孢米諾為頭霉素衍生物,，由半合成法制取，其作用性質(zhì)與第三代頭孢菌素相近,。
2.分布廣泛,，以膽汁,、腹水、子宮內(nèi)膜中濃度較高,，痰中濃度較低,。
3.事前應(yīng)做皮膚試敏反應(yīng)為宜。
4..頭孢米諾可影響酒精代謝,，使血中乙醛濃度上升,，顯示雙硫侖樣反應(yīng),。頭孢米諾用藥期間和用藥后1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒。
5.靜注或靜脈滴注：成人每次1g,，每日2次。兒童每次20mg/kg,，每日3~4次,。敗血癥時(shí),，成人1日可用到6g,，分3~4次給予。
6.滴注時(shí)間為1～2小時(shí),。
