目前,，我國頭孢菌素類的開發(fā)依然處于仿制階段,，我國根據(jù)國外品種的專利保護、產(chǎn)品性能和生產(chǎn)情況進行綜合評價,，建議在“十五”期間,，重點開發(fā)一些有臨床特效、高效且國外還沒有大量生產(chǎn)的品種,，以及重點開發(fā)口服第二,、第三代頭孢系列。這類品種附加值比較高,，又能有效避免同行的競爭,。 目前國家重點推薦開發(fā)并被列入《國家基本藥物目錄》的頭孢菌素類品種有：頭孢丙烯、頭孢地嗪,、頭孢美唑,、頭孢克肟、頭孢替尼,、頭孢布烯,、頭孢托侖酯、頭孢卡品酯,、頭孢匹胺及第四代頭孢菌素頭孢匹羅,、頭孢唑蘭等。上述產(chǎn)品有的專利已到期,，有的即將到期,，有的行政保護即將到期。 頭孢丙烯頭孢丙烯由百時美施貴寶公司開發(fā),，1992年上市,，主要生產(chǎn)原料為7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢-4-羧酸二苯甲酯、D-a-（N-叔丁氧羰基氨基）-a（4-羥基苯基）乙酸和N,，N’-二環(huán)己基碳化二亞胺等,。其專利于2003年到期,，在國內(nèi)未獲行政保護，目前國內(nèi)由上海施貴寶公司進行研制,。 頭孢地嗪頭孢地嗪由德國赫司特公司和日本大鵬公司開發(fā),，1990年上市，專利于2002年到期,。其主要生產(chǎn)原料有：7-ACA,、甲苯磺酸鹽、2-巰基-4-甲基噻唑-5-基乙酸,、L-羥基苯并三唑-水化合物和N,，N’-二環(huán)己基碳化二亞胺等。1999年我國批準其進行臨床研究,，2001年山東魯抗集團開始研究,，目前國內(nèi)能夠小批量生產(chǎn)。 頭孢匹羅頭孢匹羅由德國赫司特公司開發(fā),，1992年上市,，2001年專利到期，國內(nèi)沒有行政保護,。其主要原料有：頭孢噻肟和2,，3-環(huán)戊烯并吡啶。該品主要用于敗血癥,、嚴重尿路感染和呼吸道感染等疾病的治療,。 頭孢布烯頭孢布烯由日本鹽野義公司開發(fā)，1993年上市,，2003年專利到期,，主要原料是7-ACA磷酸鹽和甲酸二苯甲基酯等。國內(nèi)未見研究報道,。 頭孢匹胺頭孢匹胺由日本住友化學(xué)公司開發(fā),，1985年上市，1997年國內(nèi)專利到期,，國內(nèi)無行政保護,，主要原料有：D-對羥基苯基甘氨酸、2-（4-甲氧基芐氧基羰基硫）-4,，6-二甲基吡啶等。國內(nèi)未見研究報道,。 頭孢唑蘭頭孢唑蘭由日本武田制藥公司開發(fā),，1995年上市，2005年專利到期,。其主要原料有：7-ADCA,、2-（5-叔丁基羰基氨基-1,，2，4-噻二唑-3-基）-2（Z）-甲氧基亞氨基乙酸,、咪唑并〖1,，2-b〗噠嗪等。國內(nèi)未見研究報道,。 頭孢卡品酯頭孢卡品酯由日本鹽野義公司開發(fā),，1997年上市，2005年專利到期,，國家無行政保護,。其主要原料有：頭孢卡品和乙酰丙酮等。國內(nèi)未見進口和研究報道,。 其他頭孢托侖酯由日本明治制果公司開發(fā),，1994年上市，2004年專利到期,，目前國內(nèi)由汕頭明治公司生產(chǎn),。頭孢克肟由日本藤澤制藥公司開發(fā)，1987年上市,，2001年專利到期,，目前由廣州白云山制藥總廠進行分裝。頭孢替尼也由日本藤澤公司開發(fā),，1991年上市,，2002年專利到期。國內(nèi)天津中央藥業(yè)2001年對其進行研制,；頭孢美唑由日本三共公司開發(fā),，1980年上市，目前專利已到期,，國內(nèi)未見研究報道,。 頭孢菌素具有高效、低毒和廣譜等優(yōu)點,，在臨床上得到大量使用,。我國人口眾多，因此頭孢菌素類產(chǎn)品市場前景廣闊,。今后國內(nèi)頭孢菌素的生產(chǎn)要緊跟國際潮流,，加快發(fā)展廣譜、高效,、耐酸和耐酶的品種,；大力開發(fā)長效、口服用頭孢菌素等,；應(yīng)以非專利藥為主,，跟蹤國外頭孢菌素類的開發(fā)應(yīng)用及專利保護情況,，促進一些進口品種的國產(chǎn)化進程。 （轉(zhuǎn)載自《醫(yī)藥經(jīng)濟報》）
