目前,，我國頭孢菌素類的開發(fā)依然處于仿制階段,，我國根據(jù)國外品種的專利保護、產品性能和生產情況進行綜合評價,，建議在“十五”期間,，重點開發(fā)一些有臨床特效、高效且國外還沒有大量生產的品種,，以及重點開發(fā)口服第二,、第三代頭孢系列。這類品種附加值比較高,，又能有效避免同行的競爭,。 目前國家重點推薦開發(fā)并被列入《國家基本藥物目錄》的頭孢菌素類品種有：頭孢丙烯、頭孢地嗪、頭孢美唑,、頭孢克肟,、頭孢替尼、頭孢布烯,、頭孢托侖酯,、頭孢卡品酯、頭孢匹胺及第四代頭孢菌素頭孢匹羅,、頭孢唑蘭等,。上述產品有的專利已到期，有的即將到期,，有的行政保護即將到期,。 頭孢丙烯頭孢丙烯由百時美施貴寶公司開發(fā)，1992年上市,，主要生產原料為7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢-4-羧酸二苯甲酯,、D-a-（N-叔丁氧羰基氨基）-a（4-羥基苯基）乙酸和N，N’-二環(huán)己基碳化二亞胺等,。其專利于2003年到期,，在國內未獲行政保護，目前國內由上海施貴寶公司進行研制,。 頭孢地嗪頭孢地嗪由德國赫司特公司和日本大鵬公司開發(fā),，1990年上市，專利于2002年到期,。其主要生產原料有：7-ACA,、甲苯磺酸鹽、2-巰基-4-甲基噻唑-5-基乙酸,、L-羥基苯并三唑-水化合物和N,，N’-二環(huán)己基碳化二亞胺等。1999年我國批準其進行臨床研究,，2001年山東魯抗集團開始研究,，目前國內能夠小批量生產。 頭孢匹羅頭孢匹羅由德國赫司特公司開發(fā),，1992年上市,，2001年專利到期，國內沒有行政保護,。其主要原料有：頭孢噻肟和2,，3-環(huán)戊烯并吡啶。該品主要用于敗血癥,、嚴重尿路感染和呼吸道感染等疾病的治療,。 頭孢布烯頭孢布烯由日本鹽野義公司開發(fā),，1993年上市，2003年專利到期,，主要原料是7-ACA磷酸鹽和甲酸二苯甲基酯等,。國內未見研究報道。 頭孢匹胺頭孢匹胺由日本住友化學公司開發(fā),，1985年上市,，1997年國內專利到期，國內無行政保護,，主要原料有：D-對羥基苯基甘氨酸,、2-（4-甲氧基芐氧基羰基硫）-4，6-二甲基吡啶等,。國內未見研究報道。 頭孢唑蘭頭孢唑蘭由日本武田制藥公司開發(fā),，1995年上市,，2005年專利到期。其主要原料有：7-ADCA,、2-（5-叔丁基羰基氨基-1,，2，4-噻二唑-3-基）-2（Z）-甲氧基亞氨基乙酸,、咪唑并〖1,，2-b〗噠嗪等。國內未見研究報道,。 頭孢卡品酯頭孢卡品酯由日本鹽野義公司開發(fā),，1997年上市，2005年專利到期,，國家無行政保護,。其主要原料有：頭孢卡品和乙酰丙酮等。國內未見進口和研究報道,。 其他頭孢托侖酯由日本明治制果公司開發(fā),，1994年上市，2004年專利到期,，目前國內由汕頭明治公司生產,。頭孢克肟由日本藤澤制藥公司開發(fā)，1987年上市,，2001年專利到期,，目前由廣州白云山制藥總廠進行分裝。頭孢替尼也由日本藤澤公司開發(fā),，1991年上市,，2002年專利到期。國內天津中央藥業(yè)2001年對其進行研制；頭孢美唑由日本三共公司開發(fā),，1980年上市,，目前專利已到期，國內未見研究報道,。 頭孢菌素具有高效,、低毒和廣譜等優(yōu)點，在臨床上得到大量使用,。我國人口眾多,，因此頭孢菌素類產品市場前景廣闊。今后國內頭孢菌素的生產要緊跟國際潮流,，加快發(fā)展廣譜,、高效、耐酸和耐酶的品種,；大力開發(fā)長效,、口服用頭孢菌素等；應以非專利藥為主,，跟蹤國外頭孢菌素類的開發(fā)應用及專利保護情況,，促進一些進口品種的國產化進程。 （轉載自《醫(yī)藥經(jīng)濟報》）
