近日,，美國耶魯醫(yī)學(xué)院的科學(xué)家在《細(xì)胞》雜志上發(fā)表研究報告稱，對與癌癥密切相關(guān)的受體分子進(jìn)行高精度觀察,，有望使治療癌癥的新藥物問世,。  

    結(jié)合蛋白質(zhì)表達(dá)、生物化學(xué),、生物醫(yī)學(xué)以及X射線結(jié)晶學(xué)等多學(xué)科方法,，此次研究使科學(xué)家得以在高分辨率下觀察受體酪氨酸激酶Kit分子結(jié)構(gòu)中的原子排列，以及Kit被激活前后的活動情況,。結(jié)構(gòu)分析顯示,，干細(xì)胞因子將兩個Kit分子結(jié)合在一起時，發(fā)生大量重組和部分分子間的互相結(jié)合,，產(chǎn)生構(gòu)象變化,。  

    人體內(nèi)有59種受體酪氨酸激酶蛋白質(zhì)，它們在正常細(xì)胞處理過程中發(fā)揮重要作用,。實(shí)驗(yàn)表明,，受體酪氨酸激酶蛋白質(zhì)Kit功能不好的老鼠會褪毛，而且通常會貧血和瘦弱,。在人體內(nèi),，如果其正常功能被壓制或失效,，就會出現(xiàn)花斑性狀，如胸口和腹部會出現(xiàn)翼狀斑點(diǎn),、白頭發(fā),、耳聾及便秘等。然而在很多癌癥（如胃腸間質(zhì)瘤）和幾種白血病中,，受體酪氨酸激酶Kit卻過于活躍,。耶魯醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教授斯徹辛格說，如果藥物能進(jìn)入Kit內(nèi)部阻止受體酪氨酸激酶Kit被激活,，將對癌癥治療產(chǎn)生重要影響,。  

    斯徹辛格認(rèn)為，以阻止受體酪氨酸激酶Kit被激活為目標(biāo)的藥物,，有望治療對“基克利”和“舒尼替尼”有抗藥性的胃腸間質(zhì)瘤,，雖然這種藥物作用的受體和“基克利”、“舒尼替尼”是一樣的,，但由于作用機(jī)理不一樣,，因而可能對抵抗上述兩種藥物的病人有效果。斯徹辛格還表示,，大多數(shù)酪氨酸激酶蛋白質(zhì)的活動機(jī)制和此次發(fā)現(xiàn)的受體酪氨酸激酶Kit是一樣的,，因此該發(fā)現(xiàn)對治療由活性酪氨酸激酶蛋白質(zhì)引起的其他疾病也有積極作用。