近日,，美國耶魯醫(yī)學院的科學家在《細胞》雜志上發(fā)表研究報告稱,，對與癌癥密切相關的受體分子進行高精度觀察，有望使治療癌癥的新藥物問世,。  

    結合蛋白質表達,、生物化學、生物醫(yī)學以及X射線結晶學等多學科方法,，此次研究使科學家得以在高分辨率下觀察受體酪氨酸激酶Kit分子結構中的原子排列,，以及Kit被激活前后的活動情況。結構分析顯示,，干細胞因子將兩個Kit分子結合在一起時,，發(fā)生大量重組和部分分子間的互相結合，產生構象變化,。  

    人體內有59種受體酪氨酸激酶蛋白質,，它們在正常細胞處理過程中發(fā)揮重要作用。實驗表明,，受體酪氨酸激酶蛋白質Kit功能不好的老鼠會褪毛,，而且通常會貧血和瘦弱。在人體內,，如果其正常功能被壓制或失效,，就會出現花斑性狀，如胸口和腹部會出現翼狀斑點,、白頭發(fā),、耳聾及便秘等。然而在很多癌癥（如胃腸間質瘤）和幾種白血病中,，受體酪氨酸激酶Kit卻過于活躍,。耶魯醫(yī)學院藥理學教授斯徹辛格說，如果藥物能進入Kit內部阻止受體酪氨酸激酶Kit被激活,，將對癌癥治療產生重要影響,。  

    斯徹辛格認為，以阻止受體酪氨酸激酶Kit被激活為目標的藥物,，有望治療對“基克利”和“舒尼替尼”有抗藥性的胃腸間質瘤,，雖然這種藥物作用的受體和“基克利”,、“舒尼替尼”是一樣的，但由于作用機理不一樣,，因而可能對抵抗上述兩種藥物的病人有效果,。斯徹辛格還表示，大多數酪氨酸激酶蛋白質的活動機制和此次發(fā)現的受體酪氨酸激酶Kit是一樣的,，因此該發(fā)現對治療由活性酪氨酸激酶蛋白質引起的其他疾病也有積極作用,。