近日,，美國(guó)耶魯醫(yī)學(xué)院的科學(xué)家在《細(xì)胞》雜志上發(fā)表研究報(bào)告稱,，對(duì)與癌癥密切相關(guān)的受體分子進(jìn)行高精度觀察,，有望使治療癌癥的新藥物問(wèn)世。  

    結(jié)合蛋白質(zhì)表達(dá),、生物化學(xué),、生物醫(yī)學(xué)以及X射線結(jié)晶學(xué)等多學(xué)科方法，此次研究使科學(xué)家得以在高分辨率下觀察受體酪氨酸激酶Kit分子結(jié)構(gòu)中的原子排列,，以及Kit被激活前后的活動(dòng)情況,。結(jié)構(gòu)分析顯示，干細(xì)胞因子將兩個(gè)Kit分子結(jié)合在一起時(shí),，發(fā)生大量重組和部分分子間的互相結(jié)合,，產(chǎn)生構(gòu)象變化。  

    人體內(nèi)有59種受體酪氨酸激酶蛋白質(zhì),，它們?cè)谡＜?xì)胞處理過(guò)程中發(fā)揮重要作用,。實(shí)驗(yàn)表明，受體酪氨酸激酶蛋白質(zhì)Kit功能不好的老鼠會(huì)褪毛,，而且通常會(huì)貧血和瘦弱,。在人體內(nèi)，如果其正常功能被壓制或失效,，就會(huì)出現(xiàn)花斑性狀,，如胸口和腹部會(huì)出現(xiàn)翼狀斑點(diǎn)、白頭發(fā),、耳聾及便秘等,。然而在很多癌癥（如胃腸間質(zhì)瘤）和幾種白血病中,，受體酪氨酸激酶Kit卻過(guò)于活躍。耶魯醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教授斯徹辛格說(shuō),，如果藥物能進(jìn)入Kit內(nèi)部阻止受體酪氨酸激酶Kit被激活,，將對(duì)癌癥治療產(chǎn)生重要影響。  

    斯徹辛格認(rèn)為,，以阻止受體酪氨酸激酶Kit被激活為目標(biāo)的藥物,，有望治療對(duì)“基克利”和“舒尼替尼”有抗藥性的胃腸間質(zhì)瘤，雖然這種藥物作用的受體和“基克利”,、“舒尼替尼”是一樣的,，但由于作用機(jī)理不一樣，因而可能對(duì)抵抗上述兩種藥物的病人有效果,。斯徹辛格還表示,，大多數(shù)酪氨酸激酶蛋白質(zhì)的活動(dòng)機(jī)制和此次發(fā)現(xiàn)的受體酪氨酸激酶Kit是一樣的，因此該發(fā)現(xiàn)對(duì)治療由活性酪氨酸激酶蛋白質(zhì)引起的其他疾病也有積極作用,。