基因與健康的關(guān)系可不是如想像的那樣簡單,。某些基因必須在適當(dāng)?shù)臅r(shí)候被“喚醒”,，否則將可能引發(fā)從癌癥到糖尿病的一系列疾病。如今,，化學(xué)家研制出一種具有開關(guān)功能的藥物小分子,；而在此之前，只有一些蛋白質(zhì)和某些生物分子能夠激活基因,。  

        在人體中,，一種催化劑蛋白質(zhì)通常需要經(jīng)過兩個(gè)步驟完成它的工作：首先這種蛋白質(zhì)將鎖定自己的基因目標(biāo)，然后通過控制其他的蛋白質(zhì)從而激活基因——這一過程被稱為轉(zhuǎn)錄活化過程,。一些更小的生物分子,，例如名為縮氨酸的核糖核酸（ＲＮＡ）片段以及蛋白質(zhì)碎片，同樣也能夠起到催化劑的作用,。但是這些化合物往往容易迅速分解,，并且具有其他一些缺點(diǎn)。  

        為了避免這一問題，美國安阿伯密歇根大學(xué)的化學(xué)家Ａｎｎａ  Ｍａｐｐ和她的同事,，對一些能夠激活特殊基因的縮氨酸進(jìn)行了仔細(xì)的研究,。盡管縮氨酸之間具有不同的結(jié)構(gòu)，但它們同時(shí)也表現(xiàn)出了一些共有的化學(xué)特征,，例如羥基,、羧酸，以及異丁基,。  

        研究人員在一些環(huán)狀化合物中也發(fā)現(xiàn)了類似的官能團(tuán),，這些環(huán)狀化合物包括人們所知道的ｉｓｏｘａｚｏｌｉｄｉｎｅ，它能比縮氨酸存留更長的時(shí)間,。于是Ｍａｐｐ與她的研究生一起陸續(xù)合成了幾種環(huán)狀化合物,。隨后研究人員將一些能夠鎖定基因的催化劑蛋白質(zhì)“嫁接”到這些化合物上，并且使每一個(gè)分子都與一種蛋白質(zhì)緊密結(jié)合在一起,，而每種蛋白質(zhì)都能激活脫氧核糖核酸（ＤＮＡ）,，從而控制某種基因。為了檢驗(yàn)這些合成的分子,，研究人員向試管中經(jīng)過修飾的ｉｓｏｘａｚｏｌｉｄｉｎｅ分子加入了一種人類細(xì)胞核中的提取物,。研究人員在《美國化學(xué)學(xué)會雜志》網(wǎng)絡(luò)版上報(bào)告說，他們觀測到來自目標(biāo)基因的信使ＲＮＡ數(shù)量出現(xiàn)了上升的跡象,。這一增長如同一種信號,，表明小分子引發(fā)了基因轉(zhuǎn)錄。  

        麥迪遜威斯康星大學(xué)的生物化學(xué)家Ａｓｅｅｍ  Ａｎｓａｒｉ認(rèn)為,，“他們合成的小分子能夠模擬天然的催化劑,，這真令人感到興奮”。Ａｎｓａｒｉ希望這種新分子最終能夠成為研制一系列基因控制新藥的平臺,。