近年來高分子材料的發(fā)展促進了緩控釋制劑的制備技術和新品種的開發(fā),，這種新的藥物釋放技術正在成為整個新藥研發(fā)領域的“熱點”與“亮點”。經(jīng)過科技人員的不懈努力,，口服緩控釋制劑到目前已開發(fā)出十幾種不同類型的緩釋劑型,，其中以小丸膠囊型,、骨架型、凝膠型,、胃滯留型等四種緩控釋劑型的研究發(fā)展較快,，代表了現(xiàn)代制劑技術的新方向。 緩控釋小丸/膠囊：緩控釋小丸根據(jù)其處方組成的結(jié)構(gòu)不同分為膜控型小丸,、骨架型小丸以及采用骨架和膜控方法相結(jié)合制成的小丸三種類型,。膜控型小丸是先制成丸芯后再在丸芯外包裹控釋包衣層（材料可由藥物決定），控制藥物的釋藥速率,；骨架型小丸是由藥物與阻凝劑混合而制成的小丸,，可以分為凝膠骨架小丸、蠟質(zhì)骨架小丸,、不溶性骨架小丸,；采用骨架和膜控法相結(jié)合制成的小丸是在骨架小丸的基礎上進一步包衣制成的，如在親水凝膠骨架小丸外包衣,，?？色@更好的緩控釋效果。 在小丸上可包不同緩釋作用的包衣層或包不同厚度包衣層或不包衣,。此類制劑不論在體內(nèi)還是體外均可獲得恒定的釋藥速率,，膠囊內(nèi)也可裝入不同包衣層的小丸制成緩控釋膠囊。 緩控釋骨架片：根據(jù)其制備原理,、有效成分的釋放方式和作用部位的不同,，骨架型緩控釋技術主要分為不溶性骨架緩釋片和溶蝕性骨架緩釋片兩種。 ①不溶性骨架緩釋片：制備水不溶性骨架緩釋片工藝方法極多,。常用材料有乙基纖維素,、聚乙烯類、丙烯酸樹脂類等,。由于難溶性藥物從骨架內(nèi)釋出的速率太慢,，因而水溶性藥物較適合此種骨架緩釋片。如吲哚美辛,、茶堿配以低黏度級別的乙基纖維素,，再與少量潤滑劑干混后可直接壓片。 ②溶蝕性骨架緩釋片：此種片劑以惰性的脂肪及蠟類基質(zhì)為骨架材料與藥物制成片劑,，藥物的釋放是借脂肪酸酯及其鹽或蠟質(zhì)的逐漸溶蝕而實現(xiàn),，其中pH值、消化酶對脂肪酸酯的水解速度均有一定影響,。常用材料有：蜂蠟,、氫化植物油,、硬脂酸、聚乙二醇,、巴西棕櫚蠟,、甘油硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯和十八烷醇等,。常用的致孔劑有微晶纖維素,、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇1500,、聚乙二醇4000,、聚乙二醇6000和水溶性表面活性劑等。制備工藝方法多用凝結(jié)法和水分散法,。 親水凝膠緩釋片：此種緩釋片以親水性高分子聚合物為骨架材料,，其制備方法較為簡單。將藥物,、骨架材料和適量的輔料混合均勻制粒,，壓制成片劑即可。所制成的緩釋片口服后在胃腸道消化液中膨脹形成凝膠,，使釋藥時間延長,，此種類型藥物釋放受胃腸道的生理因素、pH值及蠕動速度影響較小,。所用材料共包括四類：纖維素衍生物,、非纖維素多糖類、天然膠類和乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物等,。 胃內(nèi)滯留片：該技術使片劑滯留于胃中延長藥物釋放時間,，改善藥物吸收，利于提高生物利用度,。其具有骨架釋藥特性,，可視為特殊的骨架片。其片劑系由藥物及親水性膠體及其它輔助材料所制得的口服片劑,，屬于流體動力學平衡的一種制劑,，又稱胃漂浮片。 胃滯留片可應用的材料有羥丙基甲基纖維素,、羥丙基纖維素,、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等,，也有用聚乙烯吡咯烷酮與聚乙烯醇聯(lián)合,，或羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮與聚乙烯醇聯(lián)用，還可加蠟類溶蝕型輕質(zhì)材料,。 （轉(zhuǎn)載自《中國醫(yī)藥報》）
