這種叫做omecamtiv mercabil的分子過去被發(fā)現(xiàn)可激活心臟的肌球蛋白,即心肌中主要的產(chǎn)生動(dòng)力的蛋白,。 如今,,美國(guó)的研究人員說,它是通過加快肌球蛋白向產(chǎn)力狀態(tài)的轉(zhuǎn)換來實(shí)現(xiàn)這一作用的,,這一過程可增加能夠結(jié)合肌動(dòng)蛋白的肌球蛋白數(shù)目,,并提高心肌的收縮能力。研究論文3月18日發(fā)表于《科學(xué)》(Science)雜志上,。
Fady Malik及其同事描述了這種分子究竟是如何作用于心臟的,,他們?cè)谌惡蛧X類動(dòng)物中證明了其功效。這些結(jié)果提示,,該藥最終也能為治療人類的收縮性心力衰竭提供新的方略,。
研究人員發(fā)現(xiàn),,omecamtiv mercabil這種小分子會(huì)與肌球蛋白的非活性部位結(jié)合以增加ATP的利用率,,加快對(duì)肌動(dòng)蛋白依賴的磷酸釋放并減緩ADP的釋放,。 通過易化這些過程,該藥快速地將肌球蛋白引導(dǎo)至心肌收縮所必須的可強(qiáng)力結(jié)合肌動(dòng)蛋白的狀態(tài),。 研究人員觀察到,,該分子不但能夠增加健康動(dòng)物的心臟功能,它還能夠增加那些有心衰跡象動(dòng)物的心臟功能,。 Malik及其同事提出,,將來,這種藥物也許可以消除在其它的非直接作用于肌動(dòng)蛋白的心臟病藥物中所見到的那些有害的副作用,。
在一篇觀點(diǎn)欄目中,,Leslie Leinwand 和 Richard Moss更為詳細(xì)地對(duì)這些發(fā)現(xiàn)進(jìn)行了解釋。
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