以高血壓、腦卒中和冠心病為代表的心腦血管疾病,,嚴(yán)重危害人類健康,,被稱為“人類健康的頭號劊子手”。1997年,,根據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)對全球各種疾病死亡統(tǒng)計,,心腦血管疾病死亡人數(shù)占總死亡人數(shù)的28.8%,預(yù)計到2002年,,該比例將上升至36.0%,。實在是觸目驚心,!
在2000年全球暢銷的前200位藥品排名中,對于心血管系統(tǒng)藥物,,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類的品種分析本報已有專文談及,,下面就鈣拮抗劑、β-受體阻滯劑,、AT拮抗劑與他汀類降血脂藥的相關(guān)品種概述如下,,供業(yè)內(nèi)人士參考。
鈣拮抗劑
硝苯地平 拜耳公司的商品名為Adalat,,于1985年11月27日獲FDA批準(zhǔn)上市,,多年來穩(wěn)居全球暢銷藥行列,2000年居第41位,,世界性銷售額為10.66億美元,。輝瑞公司的商品名為Procardix,于1989年9月6日獲準(zhǔn)上市,。排名(全球暢銷藥排名,,下同)由1999年的第86位下落至2000年的第161位,2000年世界性銷售額為3.12億美元,。其在國內(nèi)臨床中占高血壓用藥份額的9.0%,,2001年上半年其銷售額增長2.57%,。國內(nèi)生產(chǎn)廠家達40多家,,主要有北京拜耳、北京石景山,、上海天平,、天津藥物院、江蘇揚子江,、山東黃海和西安制藥等企業(yè),。
氨氯地平 該藥于1993年投放中國市場,已申請行政保護,,故其市場由大連輝瑞公司獨家占有,。2000年中國醫(yī)院臨床中該藥占高血壓治療的藥物的份額達15.72%,但2001年上半年下降為13.96%,,其銷售額下降6.95%,。
非洛地平 排名第102位,2000年世界性銷售額為4.8億美元,。該藥于1995年進入中國市場,,目前臨床用藥占高血壓藥的份額由6.70%下跌至4.78%,2001年上半年其銷售額比上年同期下降22.08%,。國內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有江蘇無錫阿斯特拉,、無錫健宏藥業(yè),、浙江可立思安和山西康寶制藥等。
β-受體阻滯劑
阿替洛爾(Atenolol,,Tenormin) 本品一直被列入全球暢銷藥行列,,2000年世界性銷售額為4.71億美元,2001年起國內(nèi)臨床所用的均為國產(chǎn)單方制劑,。本品占高血壓用藥的份額逐漸下滑,,由2000年的0.35%下落至2001年上半年的0.21%,其銷售額下降38.33%,。國內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有天津中央制藥,、上海三維、北京益民,、南通第三制藥等,。
美托洛爾 排名第86位,2000年世界性銷售額為5.77億美元,。在國內(nèi)臨床使用的多為無錫阿斯特拉公司的產(chǎn)品,,另外廣州醫(yī)工所實驗藥廠、廣東石岐藥廠和西南藥業(yè)等企業(yè)均有生產(chǎn),,并且多為酒石酸鹽,,劑型為控釋片。在國內(nèi)該藥占高血壓用藥的份額由2000年的4.65%下滑到2001年上半年的3.72%,,其銷售額亦下降16%,。
比索洛爾 2000年該藥位居第191位,其世界性銷售額為2.56億美元,。2001年上半年在國內(nèi)臨床中占高血壓用藥的份額雖僅為0.21%,,但其銷售額卻增長了7.72%。國內(nèi)臨床使用較多的是由默克公司提供的進口品,,2001年上半年出現(xiàn)意大利普利化學(xué)工業(yè)公司提供的少量產(chǎn)品,,同時也有北京四環(huán)制藥和西安金鵬程藥業(yè)公司生產(chǎn)的產(chǎn)品。
血管緊張素Ⅱ拮抗劑(AT拮抗劑)
洛沙坦鉀(losartan,,商品名:Cozaar 科素亞) 本品為第一個新型的沙坦類抗高血壓藥,,通過選擇性抑制AT受體,阻斷RAS而起控制血壓作用,,由美國杜邦和默克聯(lián)合公司開發(fā),,1994年11月首先在瑞典獲準(zhǔn)上市(商品名:cozaar),1995年4月14日獲FDA批準(zhǔn),,在許多國家上市治療高血壓,。最近有報道稱本品與ACE抑制劑卡托普利聯(lián)用可治療血栓已被溶解的急性心肌梗塞。杭州默沙東制藥有限公司于1998年1月獲準(zhǔn)分裝洛沙坦鉀片劑并投放中國市場,。本品與雙氫克尿噻的復(fù)方制劑(商品名為Hyzaar)已在德國,、美國和克羅地亞上市,,治療高血壓和心衰。本品銷勢強勁,,1996年世界性銷售額為3.39億美元,,2000年高達17.15億美元,比1999年增長23.8%,,排名第21位,。洛沙坦鉀(cozaar)及洛沙坦鉀/雙氫克尿噻(Hyzaar)復(fù)方片劑于1996年12月25日得到我國行政保護,故我國臨床用藥全部由中美杭州默沙東制藥公司供應(yīng),,其占高血壓用藥的份額在2001年上半年為5.08%,,較上年同期增140%。
纈沙坦(valsartan,,商品名diovan代文) 本品是繼洛沙坦鉀之后上市的第二個AT拮抗劑,,目前已在包括美國在內(nèi)的20多個國家銷售,并已投放中國市場,。本品排名由1999年第97位上升至2000年的第64位,,世界性銷售額1997年為7800萬美元,2000年為7.27億美元,。在中國臨床使用的主要由諾華公司提供,,占高血壓用藥的份額由2000年的0.43%上升至2001年上半年的1.27%。
厄貝沙坦(irbesartan) 本品2000年銷售額為3.81億美元,,較1999年增長49.4%,,排名第136位。本品與雙氫克尿噻的復(fù)方片劑于1998年8月獲FDA批準(zhǔn),,作為治療高血壓的一線藥物,。國內(nèi)市場由杭州賽諾菲圣德拉堡公司供應(yīng)本品,,其商品名為安博維,;吉林修正藥業(yè)和廣東潤都制藥也有產(chǎn)品上市。
坎地沙坦(candesartan,,商品名:Atacand) 本品由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同開發(fā),,于1997年11月首次在瑞典上市。現(xiàn)已在英國,、丹麥,、德國、瑞典,、芬蘭,、澳大利亞和瑞士等國家上市,1998年6月4日獲FDA批準(zhǔn)在美國上市,。本品對AT受體的親和力比洛沙坦強80倍,。耐受性更好,。含本品8mg和雙氫克尿噻12.5mg的復(fù)方制劑于1997年底通過互相承認(rèn)程序在歐洲提出批準(zhǔn)申請1998年在世界其它地區(qū)提出申請。在全球銷藥本品排名已由1999年的第259位上移至2000年的第168位,,世界性銷售額2000年為2.93億美元,,較1999年增長71.3%。預(yù)測2003年可達5.32億美元,。
他汀類降血脂藥
辛伐他?。╖ocor) 由默克公司于1991年在美國上市,2000年全球銷售額為52.8億美元,,較1999年增長17.5%,,是最暢銷降血脂藥,占他汀類的34.3%,,其專利將于2005年12月到期,。國內(nèi)于1998年仿制成功,目前主要生產(chǎn)廠家有上海延安,、北大維信,、浙江京新和浙江瑞邦等。2000年該藥約占國內(nèi)整個降血脂藥市場的29.3%,,其中進口品占83.8%,,國產(chǎn)份額占16.2%。
阿托伐他?。↙ipitor) 由華納蘭伯特(現(xiàn)并入輝瑞)研制,,并于1997年在美國上市。2000年全球銷售額為50.31億美元,,較1999年增長32.6%,,占他汀類的32.7%。該藥專利將于2009年9月到期,,在國內(nèi)由大連輝瑞生產(chǎn)銷售,。另外,北京紅惠制藥和廣州南新制藥已獲得該產(chǎn)品的生產(chǎn)批文,。
普伐他?。≒ravachol,Mevalotin) 于1989年由日本三共制藥首次在日本上市,,商品名為Mevalotin,;在美國則由施貴寶于1991年上市,商品名為Pravachol,,2000年全球銷售額分別為17.19億美元和18.17億美元,,銷售額共占他汀類的23.0%。其專利將于2005年10月到期,。該產(chǎn)品于1995年引入中國,,由中美上海施貴寶制藥有限公司進口分裝,,國內(nèi)汕頭沱濱制藥廠于1996年獲得生產(chǎn)批文。
洛伐他?。∕evacor) 由唯一擁有兩大“他汀”的默克公司研制,,于1991年在美國上市,2000年全球銷售額為5.20億美元,,較1999年增長13.3%,,占他汀類的3.4%。其專利已于2001年6月到期,。默克公司已將其引入中國多年,,國內(nèi)已于1996年仿制成功,主要生產(chǎn)廠家有北京生化,、華北制藥,、揚子江藥業(yè)和浙江瑞邦制藥等,但國產(chǎn)份額只占10%左右,。
氟伐他?。↙escol) 由諾華公司開發(fā),于1993年12月通過美國FDA的批準(zhǔn),,2000年全球銷售額為4.283億美元,,較1999年增長5.1%,占他汀類的2.8%,。其專利將于2011年6月到期,。諾華公司于1997年將該品引入中國,商品名為來適可,,在國內(nèi)受專利保護,。2000年該藥約占國內(nèi)整個降脂藥市場的3.40%