老齡化社會將出現(xiàn)更多的骨關節(jié)炎患者和類風濕關節(jié)炎患者,,美國的3300萬骨關節(jié)炎患者和200萬類風濕關節(jié)炎患者每天都被炎性疼痛所折磨,。所以,抗炎和止痛藥物的市場潛力巨大,。
這個市場最著名的“大腕”是默克(NYSE:MRK)的Vioxx,其療效之顯著使大部分患者立即停止使用其它同類藥物,,包括輝瑞(NYSE:PFE)的Celebrex而轉(zhuǎn)用Vioxx,為默克增加了25億美元的年銷售額,。不幸的是,,2004年9月,Vioxx因產(chǎn)生心肌梗塞和腦卒中高風險在全球范圍內(nèi)撤市,。也就是說,,Vioxx(Cos-2酶抑制劑)避免了其它炎性疼痛止痛藥胃腸道出血的副作用,,但是卻有很高的心血管疾病風險。默克痛失“重磅炸彈”,,患者也痛失“好藥”,。據(jù)最新的問卷調(diào)查,如果Vioxx仍在市場銷售,,47%的患者甘冒心血管疾病的風險繼續(xù)服用,。Vioxx退市之后,無論是制藥商還是臨床醫(yī)生或患者都在苦苦尋找其繼任者,,但至今仍無滿意結果,。Vioxx的撤市也給同類藥物很大壓力。Celebrex和Vioxx同屬Cos-2酶(導致風濕痛和炎性反應的元兇)抑制劑,,是現(xiàn)在唯一在市場上銷售的Cos-2抑制劑,。截止到2006年,60%的患者停止服用Celebrex,,原預計Celebrex的年銷售額會達到40億美元,,但僅實現(xiàn)了20億美元/年。對Vioxx副作用的擔心也給新藥上市造成極大的負面影響,,默克和諾華(NYSE:NVS)的Cos-2抑制劑類藥物Arcoxia和Prexige已在許多國家上市,,在今年卻遭美國FDA的拒絕,。
雖然有很大的市場,,分析家卻認為幾年之內(nèi)炎性疼痛治療領域不會出現(xiàn)大的創(chuàng)新成果。因為疼痛和炎性治療是系統(tǒng)用藥,,副作用很難避免,。也正由于其市場潛力巨大,在研發(fā)者的名單里不難發(fā)現(xiàn)一些制藥巨頭,。輝瑞公司有5個新藥候選者進入II期臨床,,另有3個在I期臨床研究。輝瑞還和Adolor公司(Nasdaq:ADLR)合作發(fā)展嗎啡受體類止痛藥,,ADL5859和ADL5747,,適應癥是多種炎性疼痛、神經(jīng)疼痛和其他急性疼痛,。賽諾菲-安萬特(NYSE:SNY)的HOE140和諾華(NYSE:NVS)的SMC021都已經(jīng)完成了II期臨床,,適應癥是骨關節(jié)炎?;菔瞎荆∟YSE:WYE)的AGG-523已經(jīng)完成了4個I期臨床,,正在進行第五個I期臨床研究。
誰能開發(fā)出沒有心血管疾病副作用的Cos-2抑制劑,,瞬時間就會成為“重磅炸彈”,。有專家推測,,Cos-2的新劑型或不同配伍是減小毒副作用的出路。