老齡化社會將出現(xiàn)更多的骨關(guān)節(jié)炎患者和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者,美國的3300萬骨關(guān)節(jié)炎患者和200萬類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者每天都被炎性疼痛所折磨,。所以,,抗炎和止痛藥物的市場潛力巨大。
這個市場最著名的“大腕”是默克(NYSE:MRK)的Vioxx,其療效之顯著使大部分患者立即停止使用其它同類藥物,,包括輝瑞(NYSE:PFE)的Celebrex而轉(zhuǎn)用Vioxx,,為默克增加了25億美元的年銷售額。不幸的是,,2004年9月,,Vioxx因產(chǎn)生心肌梗塞和腦卒中高風(fēng)險在全球范圍內(nèi)撤市。也就是說,,Vioxx(Cos-2酶抑制劑)避免了其它炎性疼痛止痛藥胃腸道出血的副作用,,但是卻有很高的心血管疾病風(fēng)險。默克痛失“重磅炸彈”,,患者也痛失“好藥”,。據(jù)最新的問卷調(diào)查,如果Vioxx仍在市場銷售,,47%的患者甘冒心血管疾病的風(fēng)險繼續(xù)服用,。Vioxx退市之后,無論是制藥商還是臨床醫(yī)生或患者都在苦苦尋找其繼任者,,但至今仍無滿意結(jié)果,。Vioxx的撤市也給同類藥物很大壓力。Celebrex和Vioxx同屬Cos-2酶(導(dǎo)致風(fēng)濕痛和炎性反應(yīng)的元兇)抑制劑,,是現(xiàn)在唯一在市場上銷售的Cos-2抑制劑,。截止到2006年,60%的患者停止服用Celebrex,,原預(yù)計Celebrex的年銷售額會達(dá)到40億美元,,但僅實現(xiàn)了20億美元/年。對Vioxx副作用的擔(dān)心也給新藥上市造成極大的負(fù)面影響,,默克和諾華(NYSE:NVS)的Cos-2抑制劑類藥物Arcoxia和Prexige已在許多國家上市,,在今年卻遭美國FDA的拒絕。
雖然有很大的市場,,分析家卻認(rèn)為幾年之內(nèi)炎性疼痛治療領(lǐng)域不會出現(xiàn)大的創(chuàng)新成果,。因為疼痛和炎性治療是系統(tǒng)用藥,,副作用很難避免。也正由于其市場潛力巨大,,在研發(fā)者的名單里不難發(fā)現(xiàn)一些制藥巨頭,。輝瑞公司有5個新藥候選者進(jìn)入II期臨床,另有3個在I期臨床研究,。輝瑞還和Adolor公司(Nasdaq:ADLR)合作發(fā)展嗎啡受體類止痛藥,,ADL5859和ADL5747,適應(yīng)癥是多種炎性疼痛,、神經(jīng)疼痛和其他急性疼痛,。賽諾菲-安萬特(NYSE:SNY)的HOE140和諾華(NYSE:NVS)的SMC021都已經(jīng)完成了II期臨床,適應(yīng)癥是骨關(guān)節(jié)炎,。惠氏公司(NYSE:WYE)的AGG-523已經(jīng)完成了4個I期臨床,,正在進(jìn)行第五個I期臨床研究,。
誰能開發(fā)出沒有心血管疾病副作用的Cos-2抑制劑,瞬時間就會成為“重磅炸彈”,。有專家推測,,Cos-2的新劑型或不同配伍是減小毒副作用的出路。