據(jù)有關部門抽樣推算,,目前我國已有700萬名缺血性卒中患者,,卒中成為在我國死亡率排名第一位的疾病殺手,。急性缺血性卒中又稱腦梗死,,是由于腦動脈的閉塞導致的腦組織的梗死,,伴隨著神經(jīng)元、星形膠質(zhì)細胞,、少突膠質(zhì)細胞的損傷,。
日前,由北京軍區(qū)總醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科主任牽頭,、全國最新的針對缺血性卒中研究和治療的CAVIN(“中國對長春西汀在神經(jīng)科系統(tǒng)疾病的評價研究”的英文縮寫)項目正在進行中,。
瑞密斯醫(yī)藥執(zhí)行總監(jiān)孫仁嘯介紹“長春西汀”是“開文通”的化學名:“上世紀70年代,開文通作為改善循環(huán)的藥物在歐洲上市,;80年代,,各國科學家利用氙吸入法研究發(fā)現(xiàn)開文通的改善循環(huán)效應是區(qū)別于其他藥物的,它具有明顯的反腦內(nèi)盜血效應,;90年代,,研究者利用聚對苯二甲酸乙二醇酯技術(shù)又發(fā)現(xiàn)了開文通代謝和神經(jīng)保護的機制;目前,,隨著新受體的發(fā)現(xiàn),,證明可開文通是通過多個環(huán)節(jié)實現(xiàn)神經(jīng)保護的。”
“開文通與擴血管藥的區(qū)別在于:長春西汀的血管效應主要為抗血管收縮而非直接擴張血管,;收縮血管的血流量首先增加,;血管起始收縮性越高,血流增加越顯著,。”CAVIN項目基礎研究負責人,、復旦大學神經(jīng)病學研究所副所長肖保國介紹說,“它的作用方式是:抑制 cGMP磷酸二酯酶 (PDE1),,使細胞內(nèi)cGMP 濃度增加,;血管壁松弛、抑制血小板聚集,、血紅細胞變形能力增強等,。”
“多項研究表明:開文通多環(huán)節(jié)干預神經(jīng)損傷性炎癥的多個環(huán)節(jié)。比如:一項對比開文通單劑量3至6分鐘前后,,腦血管阻力和腦血流占心輸出量的研究結(jié)果顯示,,治療后血管阻力顯著降低,而腦血流占心輸出比例明顯提高,;用氙吸入法觀察顯示,,開文通治療前后病灶區(qū)域血流量顯著增加,而其他區(qū)域血流變化并不顯著,;另一份研究通過研究患者全血離心過濾后,,紅細胞的剩余比例變化證實,在接受開文通治療后,,紅細胞變形能力顯著提高,;通過對23例腦血管病患者的觀察發(fā)現(xiàn),,血小板聚集抑制在給藥1至3小時出現(xiàn),抑制效應峰值出現(xiàn)在給藥2小時后在接受開文通治療8周后,,血小板聚集率從37.5%,降低到26.7%,,與治療前相比p<0.001,,有顯著差異。” 孫仁嘯舉例說,。
“我們研究發(fā)現(xiàn)開文通可以選擇性增加大腦血流量,,針對缺血區(qū)域增加血液供應,減少缺血缺氧引起的神經(jīng)損傷,;并且能夠顯著降低腦血管阻力,,增加腦血流占心輸出比例,能夠顯著增加病灶區(qū)域血流量,,避免腦內(nèi)盜血的發(fā)生,。” CAVIN項目主要研究者張微微介紹說:“而且還能有效改善大腦微循環(huán),促進神經(jīng)功能恢復,;提高紅細胞的變形能力,,改善大腦微循環(huán)狀況;顯著降低血小板聚集率,,減少微血栓形成,,改善大腦微循環(huán)等等。”
北京協(xié)和醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科教授李舜偉說:“開文通主要作用體現(xiàn)在缺血區(qū)域,,能夠改善腦代謝,、選擇性增加腦血流、改善腦微循環(huán)促進神經(jīng)功能恢復廣泛的卒中侍應癥,。”
“重要的是開文通安全性高,,無體內(nèi)蓄積,肝腎功能異?;颊邿o須調(diào)整劑量,,對老年患者是安全的。長春西汀進食條件下的生物利用度比非進食高約60-100% ,,因此長春西汀片劑應該在飯時或飯后服用,。”張微微強調(diào)。
據(jù)悉,,此項目包含了前沿性研究和臨床試驗兩大部分,,由中國、匈牙利吉瑞大藥廠,、瑞典卡羅林斯卡三地專家參與,,也是中匈在醫(yī)學研究領域的第一次合作,。該項目已經(jīng)被列入到中匈科技合作的重點項目。(生物谷Bioon.com)