阿戈美拉汀的優(yōu)勢(shì)
阿戈美拉汀、維拉佐酮以及未來(lái)幾年內(nèi)獲批的抗重度抑郁藥產(chǎn)品進(jìn)入市場(chǎng)后,，最初可能只能與二線(xiàn)或三線(xiàn)抗抑郁藥進(jìn)行競(jìng)爭(zhēng),，因?yàn)榫窨漆t(yī)生在處方時(shí),，會(huì)根據(jù)抗抑郁治療指導(dǎo)原則優(yōu)先選擇SSRIs通用名產(chǎn)品,。但是由于SSRIs產(chǎn)品在性功能障礙以及起效時(shí)間上存在劣勢(shì),，所以阿戈美拉汀,、維拉佐酮以及Lu AA21004具有與這些藥物進(jìn)行抗衡的優(yōu)勢(shì)。盡管新產(chǎn)品的市場(chǎng)滲透很慢,，但是由于有龐大的患者群作為基礎(chǔ)，而且有1/3的患者對(duì)現(xiàn)有治療藥物是不應(yīng)答的,，這些具有新作用機(jī)理的產(chǎn)品作為輔助治療和候選一線(xiàn)替代藥物,，在市場(chǎng)中的地位將越來(lái)越明顯，而且,，阿戈美拉汀因其獨(dú)特的作用機(jī)理被業(yè)界普遍看好,。
作為首只褪黑激素受體激動(dòng)劑抗重度抑郁藥，阿戈美拉汀于2009年2月24日在歐盟獲得上市批準(zhǔn),。目前阿戈美拉汀在美國(guó)的Ⅲ期臨床研究已經(jīng)完成,。預(yù)期諾華公司會(huì)在2012年向美國(guó)FDA提交阿戈美拉汀的新藥申請(qǐng)。
阿戈美拉汀是全球首個(gè)褪黑素MT1 和MT2受體激動(dòng)劑,，同時(shí),，也是五羥色胺2c（5HT2c）受體的拮抗劑。阿戈美拉汀的藥物作用機(jī)理與目前普遍采用的抗抑郁藥物SSRI和SNRI類(lèi)不同,，這兩類(lèi)抗抑郁藥是通過(guò)增5-羥色胺濃度來(lái)實(shí)現(xiàn)療效的，但這也帶來(lái)了諸多副作用,，如體重改變,、性功能障礙、撤藥綜合征等,。而阿戈美拉汀的藥物分子結(jié)構(gòu)直接與神經(jīng)突觸后膜的5-羥色胺2c（5-HT2c）受體結(jié)合,，從而發(fā)揮其抗抑郁療效，且不增加突觸間隙的5-羥色胺濃度,。這種獨(dú)特的作用機(jī)理使得阿戈美拉汀在迅速有效地發(fā)揮其抗抑郁療效的同時(shí),，最大限度地避免了藥物副作用的發(fā)生。
阿戈美拉汀的另外一個(gè)獨(dú)特作用靶點(diǎn)在于褪黑素受體,。通過(guò)對(duì)褪黑素MT1 MT2受體的激動(dòng)作用,，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠質(zhì)量，同時(shí)提高了患者日間的覺(jué)醒狀態(tài),。據(jù)報(bào)道,，80%的抑郁癥患者均不同程度地存在睡眠障礙。睡眠質(zhì)量的改善也直接促進(jìn)抑郁癥患者整體臨床狀況的改善,。臨床資料顯示,，阿戈美拉汀還可顯著降低患者復(fù)發(fā)的幾率，其不良反應(yīng)較少,，不影響患者的性功能和體重,，具有良好的耐受性。
