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本報(bào)訊華東理工大學(xué)賀曉鵬團(tuán)隊(duì)與中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院陳代杰團(tuán)隊(duì)新近合作研究發(fā)現(xiàn),,將beta;-內(nèi)酰胺類抗生素與少量糖脂ldquo;角斗士rdquo;聯(lián)用,對(duì)殺
本報(bào)訊 (記者胡德榮)華東理工大學(xué)賀曉鵬團(tuán)隊(duì)與中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院陳代杰團(tuán)隊(duì)新近合作研究發(fā)現(xiàn),,將β-內(nèi)酰胺類抗生素與少量糖脂“角斗士”(三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物)聯(lián)用,,對(duì)殺傷超級(jí)細(xì)菌有奇效。相關(guān)研究論文日前發(fā)表在最新一期的《美國(guó)化學(xué)會(huì)藥物化學(xué)快報(bào)》上,。
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌是一種常見的“超級(jí)細(xì)菌”。以美國(guó)為例,,該菌每年可感染約75000名臨床患者,,2011年的致死率達(dá)14%,,并且其對(duì)幾乎所有市售β-內(nèi)酰胺類抗生素表現(xiàn)出極大的耐藥性。發(fā)展可解除“超級(jí)細(xì)菌”對(duì)傳統(tǒng)抗生素耐藥“武裝”的策略,,已成為研究熱點(diǎn),。
賀曉鵬團(tuán)隊(duì)和陳代杰團(tuán)隊(duì)的科研人員合作研發(fā)出一系列基于“點(diǎn)擊化學(xué)”高效構(gòu)建的三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物。研究發(fā)現(xiàn),,將β-內(nèi)酰胺類抗生素與少量三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物聯(lián)用,,可以大幅提高對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的殺傷力,活性提升最高可達(dá)256倍,,科學(xué)家將三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物稱為糖脂“角斗士”,。
研究證實(shí),此類糖脂化合物與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用,,可降低一種耐藥蛋白在耐甲氧西林金黃色葡萄球菌中的表達(dá),。同時(shí),構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn),,不含三氮唑的糖脂衍生物未能顯示出協(xié)同增效作用,。科研人員推測(cè),,這或許是由于三氮唑環(huán)可促進(jìn)糖脂的膠束形成能力,,從而增加藥物的包裹與靶向釋放效果。
專家認(rèn)為,,該研究成果將為進(jìn)一步研發(fā)多種可解除“超級(jí)細(xì)菌武裝”的三氮唑糖脂衍生物奠定基礎(chǔ),。
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