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本報訊華東理工大學賀曉鵬團隊與中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院陳代杰團隊新近合作研究發(fā)現(xiàn),,將beta;-內(nèi)酰胺類抗生素與少量糖脂ldquo;角斗士rdquo;聯(lián)用,,對殺
本報訊 (記者胡德榮)華東理工大學賀曉鵬團隊與中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院陳代杰團隊新近合作研究發(fā)現(xiàn),將β-內(nèi)酰胺類抗生素與少量糖脂“角斗士”(三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物)聯(lián)用,對殺傷超級細菌有奇效,。相關研究論文日前發(fā)表在最新一期的《美國化學會藥物化學快報》上。
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌是一種常見的“超級細菌”,。以美國為例,,該菌每年可感染約75000名臨床患者,2011年的致死率達14%,,并且其對幾乎所有市售β-內(nèi)酰胺類抗生素表現(xiàn)出極大的耐藥性,。發(fā)展可解除“超級細菌”對傳統(tǒng)抗生素耐藥“武裝”的策略,已成為研究熱點,。
賀曉鵬團隊和陳代杰團隊的科研人員合作研發(fā)出一系列基于“點擊化學”高效構建的三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物,。研究發(fā)現(xiàn),將β-內(nèi)酰胺類抗生素與少量三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物聯(lián)用,,可以大幅提高對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的殺傷力,,活性提升最高可達256倍,科學家將三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物稱為糖脂“角斗士”,。
研究證實,,此類糖脂化合物與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用,可降低一種耐藥蛋白在耐甲氧西林金黃色葡萄球菌中的表達,。同時,,構效關系研究發(fā)現(xiàn),不含三氮唑的糖脂衍生物未能顯示出協(xié)同增效作用,??蒲腥藛T推測,這或許是由于三氮唑環(huán)可促進糖脂的膠束形成能力,,從而增加藥物的包裹與靶向釋放效果,。
專家認為,該研究成果將為進一步研發(fā)多種可解除“超級細菌武裝”的三氮唑糖脂衍生物奠定基礎,。
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