本報(bào)訊 (記者胡德榮)中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所沈旭課題組科研人員新近發(fā)現(xiàn),,臨床治療青光眼的藥物拉坦前列腺素能顯著改善糖尿病小鼠的糖脂代謝異常,,相關(guān)研究論文于9月4日在線發(fā)表在國際學(xué)術(shù)雜志《糖尿病學(xué)》上。
據(jù)介紹,,核受體RXRα/PPARγ異源二聚體及細(xì)胞能量感受器AMPK是調(diào)控糖脂代謝的重要調(diào)節(jié)因子,。沈旭課題組科研人員通過對實(shí)驗(yàn)室老藥化合物庫的綜合篩選,,發(fā)現(xiàn)拉坦前列腺素作為RXRα/PPARγ的拮抗劑和AMPK的激動(dòng)劑,,可以顯著抑制脂肪細(xì)胞分化,促進(jìn)成熟脂肪細(xì)胞及肌肉細(xì)胞中葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體的上膜及葡萄糖吸收,,并且可以濃度依賴性地抑制脂代謝相關(guān)基因的表達(dá),。
科研人員還在動(dòng)物水平的藥效學(xué)評價(jià)中,進(jìn)一步證實(shí)了拉坦前列腺素改善糖脂代謝的作用,,并且發(fā)現(xiàn)其表現(xiàn)出顯著降低糖尿病小鼠空腹血糖,,增加糖耐量及增敏胰島素通路的活性。值得一提的是,,與羅格列酮相比,,拉坦前列腺素具有更好的安全性。