本報訊  （記者馮立中）中國科學院合肥物質科學研究院磁場科學中心研究員劉青松課題組與美國哈佛大學醫(yī)學院合作開發(fā)出新型激酶選擇性不可逆抑制劑BMX-IN-1,，并發(fā)現(xiàn)該抑制劑和另一種激酶抑制劑MK2206組合后,，可顯著抑制前列腺癌細胞的增殖,。該研究論文近日在美國化學學會《化學生物學雜志》上在線發(fā)表,。

　　劉青松介紹,，前列腺表皮細胞中存在一種非受體酪氨酸,，即BMX激酶,。一些研究發(fā)現(xiàn),，BMX激酶在前列腺癌病人的腫瘤樣本中過量表達,。同時，BMX激酶減少,，前列腺癌細胞增殖會明顯降低,。課題組提出假設：BMX激酶表達量過高，導致下游信號途徑激活,，從而導致前列腺癌細胞轉化,、增殖等，可能是導致前列腺癌的重要因素之一。

　　課題組設計合成了靶向BMX激酶的小分子化合物BMX-IN-1,。接著又應用高通量篩選技術,，將BMX-IN-1分別和其他200個激酶抑制劑進行組合藥學篩選，發(fā)現(xiàn)激酶選擇性抑制劑MK2206可明顯增強BMX-IN-1對前列腺癌細胞的抗增殖抑制作用,，并引起細胞凋亡,。

　　隨著生命醫(yī)學科學的發(fā)展，人們逐漸認識到,，細胞信號轉導通路失調導致的細胞不受控增殖,，是細胞癌變的重要特點之一。因此,，研究人員開始利用阻斷細胞信號的方法來研究新的抗腫瘤藥物,。與傳統(tǒng)抗腫瘤藥物相比，這類藥物療效高,、毒副作用小,、易于制備，逐漸成為當前抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點,。

　　BMX-IN-1是目前為止第一個被報道的高選擇性BMX激酶抑制劑,，它的發(fā)現(xiàn)為今后開發(fā)以BMX激酶為靶點的抗癌癥藥物奠定基礎。