隨著抑郁癥患者群體的不斷擴大,,這一疾病已成為人類繼癌癥、卒中和慢阻肺之后的第四大慢性疾病,,之前束之高閣的抗抑郁藥物走出殿堂,,在全球抗抑郁新藥研發(fā)快速擴張形勢下,抗抑郁藥物也進入了更新?lián)Q代的行程,。
臨床常用的 SSRI 類藥物共同的藥理作用是通過抑制突觸前 5-HT 能神經(jīng)末梢對 5-HT 的再攝取,,使突觸間隙 5-HT 含量升高,從而提高單胺遞質的神經(jīng)傳遞而發(fā)揮抗抑郁療效,。
帕羅西汀與其他 SSRI 一樣,,通過抑制腸黏膜嗜鉻細胞分泌的 5-HT 再攝取過程,帕羅西汀得到快速溶解和吸收,,上消化道黏膜局部藥物濃度降低,。在這一過程中,十二指腸球部外周突觸的 5-HT3 受體受到刺激引發(fā)惡心,。優(yōu)化吸收過程和吸收部位可以降低上消化道黏膜帕羅西汀及 5-HT 的濃度,,從而降低惡心發(fā)生率,并減輕惡心的嚴重程度,。
作為目前藥物制劑研究領域中的較新領域,,緩釋技術具有作用時間延長、血藥濃度平穩(wěn),、延長藥物釋放,、減少服藥次數(shù)、減少服藥劑量 5 大益處,,很好地迎合了優(yōu)化吸收過程和吸收部位的用藥需求,。
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