阿司匹林的用法用量
阿司匹林屬解熱鎮(zhèn)痛藥,,用于治療感冒,、發(fā)熱、頭痛,、牙痛,、關(guān)節(jié)痛、風濕病,,還能抑制血小板聚集,,用于預(yù)防和治療缺血性心臟病、心絞痛,、心肺梗塞,、腦血栓形成。
在預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病方面,,已經(jīng)作為常規(guī)藥物廣泛使用,。
1. 解熱、鎮(zhèn)痛,,一次 0.3-0.6 g,,一日 3 次,必要時每 4 小時 1 次,。
2. 抗風濕,,一日 3-5 g(急性風濕熱可用到 7-8 g),分 4 次口服,。
3. 抑制血小板聚集,,多數(shù)主張應(yīng)用小劑量,如 50-150 mg,,每 24 小時 1 次,。阿司匹林長期應(yīng)用(包括一級預(yù)防和二級預(yù)防)的最佳劑量為 75-150 mg/d。而在血栓急性期,,則應(yīng)用阿司匹林>150 mg/d,。
4. 治療膽道蛔蟲病,一次 1 g,,一日 2-3 次,,連用 2-3 日,;陣發(fā)性絞疼停止 24 小時后停用,然后進行驅(qū)蟲治療,。
阿司匹林應(yīng)每天服用幾次,?
阿司匹林在血漿中的半衰期是 15-20 分鐘,但由于它使血小板的 COX 不可逆的失活(血小板無細胞核,,不能重新合成 COX 酶),,因此這一作用在血小板的整個生命周期(大約 10 天)均存在。
人體內(nèi) 80% 以上血小板功能受到抑制,,就可以預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)生,。每天循環(huán)中約有 10% 的血小板發(fā)生更新,這就使半衰期極短的阿司匹林僅需每日一次服用,,即可達到充分的抑制 COX-1 作用,。每天服用一次藥,只需要把新生成的,、有功能的血小板抑制住,,就能維持 90% 以上的血小板不發(fā)揮作用,因此,,阿司匹林只需要一天服用一次就夠了,。
阿司匹林何時服用最好?
心血管系統(tǒng)的多種生理活動均表現(xiàn)為晝夜節(jié)律,。由于心腦血管事件高發(fā)時段為 6-12 點,,腸溶阿司匹林服用后需 3-4 小時達到血藥高峰,如每天上午服藥不能對事件高發(fā)時段提供最有力保護,。加之夜間人體活動少,,血液粘稠,血小板易于聚集,,因此提出阿司匹林晚上服用更加有利。
另外,,如果使用的是阿司匹林平片,,達峰時間和半衰期均比較短,以早上服用更適宜,;對于服用阿司匹林緩釋片的患者,,由于達峰時間和半衰期均較長,晚上服用更適宜,。但阿司匹林一旦生效,,其抗血小板聚集作用是持續(xù)性的,過分強調(diào)固定某一時辰服藥不一定必要,。
阿司匹林的不良反應(yīng)
阿司匹林不良反應(yīng)比較公認者可分為兩類:
一類是與劑量有關(guān),,如使用大劑量阿司匹林可導致胃黏膜損害,、頭痛、耳鳴及聽力下降等,;
一類是與劑量不相關(guān),,如過敏等。阿司匹林不良反應(yīng)中最常見為胃腸道刺激癥狀和輕度胃腸道出血,。阿司匹林引起輕度胃腸道出血與劑量相關(guān),。
阿司匹林與氯吡格雷不良反應(yīng)及其機制對比
阿司匹林的不良反應(yīng)
1.局部作用:阿司匹林對消化道黏膜有直接刺激作用,可直接作用于胃黏膜的磷脂層,,破壞胃黏膜的疏水保護屏障,;在胃內(nèi)崩解使白三烯等細胞毒性物質(zhì)釋放增多,進而刺激并損傷胃黏膜,;也可損傷腸黏膜屏障,。
2.全身作用:抑制 COX 導致前列腺素(PG)生成減少。阿司匹林可使 COX 活性中心的絲氨酸乙?;?,抑制胃黏膜的 COX-1 和 COX-2 活性。小劑量阿司匹林主要抑制 COX-1 進而使 PG 合成減少,。PG 可以增加胃黏膜血流量,,并刺激黏液和碳酸氫鹽的合成及分泌,促進上皮細胞增生,,從而對胃黏膜起保護作用,。
氯吡格雷的不良反應(yīng)
通過抑制血小板膜上的 ADP 受體發(fā)揮抗血小板作用,并不直接損傷消化道,,但可抑制血小板衍生的生長因子和血小板釋放的血管內(nèi)皮生長因子,,從而阻礙新生血管生成和影響潰瘍愈合。
哪些物質(zhì)可影響阿司匹林起效,?
(1)其他非甾體類抗炎藥
其他非甾體類抗炎藥 (NSAIDS),,如布洛芬等,可與阿司匹林競爭結(jié)合位點或影響阿司匹林的生物利用度,,從而影響其抗血小板效應(yīng),。此外,選擇性 COX-2 抑制劑減少 PGI2 的產(chǎn)生,,而不影響 TXA2 的生成,,與阿司匹林的作用相反,可增加心血管事件的發(fā)生,。
(2)抗凝藥
同時服用抗凝藥(雙香豆素類衍生物)增加阿司匹林的抗血小板作用,,及抗凝藥的作用。因此,二者合用僅限于有特別危險因素的患者,。
(3)酒精
健康人飲酒后會使阿司匹林的抗血小板作用增強,,出血時間延長。在慢性酗酒肝功能受損者,,這一效應(yīng)增強,。相反,小劑量阿司匹林(75 mg)通過延緩胃排空而降低血中酒精濃度,。