據(jù)3月《癌細(xì)胞》雜志（Cancer Cell 2005;7:275-286）上的一項(xiàng)報(bào)告,，Plk1在許多腫瘤中都有過度表達(dá),，其小分子抑制劑ON01910在體內(nèi)和小鼠模型內(nèi)都表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗癌活性。

    “在不久的將來,，射靶療法將是癌癥的一種重要治療方法”,，美國(guó)費(fèi)城坦普大學(xué)醫(yī)學(xué)院的利迪（E. Premkumar Reddy）告訴路透社記者，“不久臨床醫(yī)生將可以采用許多新方法來控制癌癥”,。

    根據(jù)以前對(duì)腫瘤發(fā)展中Plk1作用的研究,，利迪和同事篩查了一個(gè)新分子庫(kù)的抗Plk1活性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)ON01910最具抑制能力,。作者報(bào)告,，ON01910在50-200莫耳的50%生長(zhǎng)抑制濃度之間時(shí)，在受檢的所有94種人類腫瘤細(xì)胞系中都誘導(dǎo)了凋亡,。經(jīng)過國(guó)立癌癥研究所的進(jìn)一步檢查,，表明ON01910對(duì)所有細(xì)胞系都有廣譜抗腫瘤細(xì)胞活性，包括對(duì)多藥耐受性的細(xì)胞系,。

    報(bào)告顯示,，ON01910引起了有絲分裂停止，引起海拉細(xì)胞中腫瘤細(xì)胞的死亡,，但正常細(xì)胞系卻能抵抗ON01910的凋亡作用,。ON01910處理后的正常細(xì)胞經(jīng)過有絲分裂仍正常進(jìn)展，沒有任何異常,。研究者還發(fā)現(xiàn),，ON01910抑制了人類肝癌、乳胰癌和胰腺癌裸小鼠模型的腫瘤生長(zhǎng),，而沒有毒性跡象。

     “在裸小鼠中見到的低毒性特點(diǎn)和強(qiáng)效抗瘤活性指出了ON01910作為癌癥治療一種安全藥物的可能價(jià)值”,，研究人員總結(jié),，“此化合物目前正在約翰霍普金斯大學(xué)醫(yī)學(xué)院進(jìn)行1期臨床試驗(yàn),，在這些試驗(yàn)中我們首先要評(píng)估它的毒性和藥物動(dòng)力學(xué)，然后是聯(lián)合治療”,。“另外,，我們正在進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn)，來檢查此化合物與奧沙利鉑聯(lián)用是否可以有效治療直結(jié)腸癌”,，利迪補(bǔ)充,。