德國默克公司于上海宣布，其抗腫瘤產(chǎn)品—分子靶向治療藥物愛必妥在中國正式上市,。愛必妥在中國將首先被用于對傳統(tǒng)化療藥物（伊立替康）產(chǎn)生耐藥的晚期大腸癌的治療,。對晚期大腸癌治療有效的藥物并不多，只有5FU,、草酸鉑,、伊立替康等2~3種化療藥及治療方案。新的分子靶向治療藥物——愛必妥的出現(xiàn)無疑會給中國的大腸癌患者帶來新的治療選擇,。
“與傳統(tǒng)化療藥物相比，愛必妥這類分子靶向治療藥物在一定程度上有些像精確制導(dǎo)的生物導(dǎo)彈,，可以打擊腫瘤細胞,，而對正常細胞相對影響較小,；愛必妥在作用機理上也與傳統(tǒng)化療藥物不同,，因而沒有傳統(tǒng)化療藥物那樣的不良反應(yīng)，而且對于傳統(tǒng)化療藥物例如伊立替康耐藥的晚期轉(zhuǎn)移性大腸癌患者,，愛必妥也取得了比較滿意的效果,，可以逆轉(zhuǎn)一部分患者耐藥的情況。在轉(zhuǎn)移性大腸癌的一線治療中,，愛必妥與FOLFOX-4聯(lián)合應(yīng)用達到了迄今報道的最高緩解率（81%）,。” 著名腫瘤專家,、中國工程院院士孫燕教授指出。
中國大腸癌發(fā)病率快速增長
臨床數(shù)據(jù)表明,，約50%大腸癌患者最終會出現(xiàn)大腸癌的轉(zhuǎn)移,。談及中國大腸癌的發(fā)病狀況，孫燕教授深感憂慮：“大腸癌是全球發(fā)病率居第三位的常見腫瘤,；在中國,，大腸癌目前雖然還位列第五號腫瘤，但增長的速度卻非?？?，尤其是在一些大城市。這與生活水平提高,，飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生改變密切相關(guān),。例如90年代與70年代比，上海市男性結(jié)腸癌增加104%,，女性增加99%,，平均每年增加4%左右，其它大城市也基本如此,。”
愛必妥給腫瘤治療帶來新的選擇
來自歐洲的Eric Van Cutsem教授介紹說：“通過目前傳統(tǒng)的化療方式可以使轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌患者的中位生存時間從12個月提高到20個月以上,，然而患者遲早會由于癌細胞出現(xiàn)耐藥而導(dǎo)致治療失敗，在愛必妥應(yīng)用于臨床之前,，醫(yī)生對此沒有什么好辦法,，但愛必妥的出現(xiàn)給這些患者帶來了新的機會：一項涉及329名患者的研究顯示，愛必妥與伊立替康聯(lián)合應(yīng)用,，使55.5%化療失敗的患者的疾病得到了控制,，其中23%的患者腫瘤縮小50%或50%以上。”
癌癥將成為一種可控制的疾病
北京默克藥業(yè)咨詢有限公司（德國默克在華子公司）CEO馬丁先生說：“作為世界上歷史最悠久的制藥公司,，德國默克精益求精的百年傳統(tǒng)保持至今,，并且在發(fā)展的過程中不斷創(chuàng)新，我想這也是德國默克能夠歷經(jīng)300余年而長盛不衰的原因,。”談及靶向治療,，德國默克亞太區(qū)腫瘤事業(yè)部總裁潘韋恩先生非常興奮：“與其他制藥企業(yè)相比，默克在腫瘤治療領(lǐng)域更專注于開發(fā)象愛必妥這樣的靶向治療藥物,，默克每年將約1/4的藥品銷售收入投入于腫瘤藥物研發(fā),，因為我們相信靶向治療將徹底改變傳統(tǒng)的腫瘤治療方法，使癌癥最終成為一種可以控制的疾病,。”
背景資料 愛必妥 (西妥昔單抗) –EGFR抑制劑
什么是愛必妥,？
· 愛必妥是第一個獲得批準的靶向作用于表皮生長因子受體（EGFR）的IgG1單克隆抗體。
· EGF受體常見于細胞表面,，在受到生長因子刺激時,，參與刺激細胞生長,、復(fù)制和/或分化。它們已被證明參與多種常見癌癥的發(fā)生和進展,。
· EGFR的表達通常與多種實性腫瘤的不良預(yù)后相關(guān),，包括結(jié)直腸癌、頭頸部鱗狀細胞癌及非小細胞肺癌,。
· 愛必妥的作用機制是阻斷EGFR,，從而減少腫瘤細胞對正常組織的侵襲及降低發(fā)生轉(zhuǎn)移的可能性。
· 阻斷EGFR的活化也被認為可以抑制腫瘤細胞修復(fù)化療和放療造成的損傷,，并可抑制腫瘤內(nèi)部新血管的形成,。這可能會導(dǎo)致對腫瘤生長的全面抑制。
為什么要開發(fā)愛必妥,？
即便使用目前最好的化療藥,，晚期癌癥患者的預(yù)后仍很差。這一事實促使我們進行靶向治療的研究,，如愛必妥,。作為一種單克隆抗體，愛必妥的作用模式有別于標準的非選擇性化療,，它能特異性針對并結(jié)合EGFR,。這種結(jié)合可抑制受體的活化及隨后的信號傳導(dǎo)通路，從而減少腫瘤細胞對正常組織的侵襲及向其它部位的擴散,。因此在與細胞毒類藥物聯(lián)合應(yīng)用時,，可提高治療效果而很少增加副作用。
愛必妥的療效 結(jié)直腸癌
· 一項已發(fā)表的關(guān)鍵性隨機試驗（BOND [Bowel Oncology With Cetuximab Antibody,，西妥昔單抗的腸道腫瘤學(xué)] 試驗）證明,，在參加該試驗的329名患者中，愛必妥與伊立替康聯(lián)合應(yīng)用,，使50%患者的疾病進展延緩了4個月以上,，并使近23%的患者腫瘤縮小50%或50%以上。
