近年來,，單克隆抗體導(dǎo)向治療藥物的研發(fā)取得了重大進展，但仍存在著一些問題,，其中之一是單抗藥物在體內(nèi)實際到達腫瘤細胞的藥量有限,。為此，科研人員將單抗藥物高效化,，即利用高效“彈頭”藥物制備單抗偶聯(lián)物,，使微量的偶聯(lián)物到達靶部位殺傷腫瘤細胞。中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)/中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院（現(xiàn)更名為北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院）醫(yī)藥生物技術(shù)研究所副所長邵榮光教授提出,，烯二炔類抗生素對腫瘤細胞有很強的殺傷作用,，將其作為新型抗癌藥物的高效“彈頭”頗有發(fā)展潛力,。  

        烯二炔類抗生素是活性最強的抗腫瘤藥物之一，目前已發(fā)現(xiàn)的烯二炔類抗生素有Calicheamicins,、Esperamicins,、Dynemicins、新制癌菌素（Neocarzinos-tatin）,、Kedarcin和力達霉素等,，它們具有獨特的分子結(jié)構(gòu)、新穎的作用機制和強烈的生物活性,。  

        邵榮光教授介紹的第一個高效“彈頭”藥物是Calicheamicin,，它對癌細胞的殺傷作用是阿霉素的1000倍。研究證明,，它與單抗連接后,，對移植于裸鼠的人乳腺癌、骨髓瘤和卵巢癌等有顯著的療效,。Mylotarg——Calicheamicin與抗CD33單抗的偶聯(lián)物,，是第一個被美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)用于腫瘤治療的單抗導(dǎo)向藥物，主要治療老年人的復(fù)發(fā)性急性髓細胞白血?。ˋML）,。在臨床前研究中，Mylotarg可以殺傷CD33表達陽性的人白血病細胞株HL-60,，同時抑制其裸鼠移植瘤的生長,。臨床試驗表明，在140多例首次復(fù)發(fā)的AML患者中,，Mylotarg的總有效率達30%,，其中16%完全顯效，13%部分顯效,。在年齡分組中,，小于60歲組的總有效率略大于60歲組。臨床數(shù)據(jù)還表明,，對于多數(shù)大于60歲的AML復(fù)發(fā)病例,，由于現(xiàn)行的化療藥物毒性較大，可以采用Mylotarg進行治療,。  

        力達霉素是該所發(fā)現(xiàn)的高活性大分子類抗腫瘤藥物,，目前處于臨床試驗研究之中。力達霉素對腫瘤細胞有強烈的殺傷作用,，作用比阿霉素,、甲氨蝶呤、順鉑等強6~7個數(shù)量級,。動物實驗表明,，力達霉素對小鼠移植性腫瘤,，包括實體瘤和白血病均有顯著抑制作用,。力達霉素也是一種有前途的高效“彈頭”,。力達霉素與完整單抗的偶聯(lián)物對移植于裸鼠的人肝癌、胃癌等均有顯著療效,?？笽V型膠原酶單鏈抗體與力達霉素的基因工程融合蛋白，不僅能夠與抗原IV型膠原酶和多種腫瘤細胞特異性結(jié)合,，還能夠抑制腫瘤細胞對IV型膠原酶的分泌活性和腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移,。這種融合蛋白對體外培養(yǎng)的腫瘤細胞具有強烈的殺傷作用，并能顯著抑制成纖維細胞生長因子（bFGF）刺激的雞胚尿囊膜新生血管的生成,。在可耐受劑量范圍內(nèi),，其對小鼠移植性肝癌的抑制率為95.6%，顯著強于力達霉素的抑瘤率,。