2012年8月30日 訊 /生物谷BIOON/ --美國(guó)密蘇里大學(xué)藥物化學(xué)家在一項(xiàng)新的研究中,，對(duì)現(xiàn)有的被開(kāi)發(fā)用于抗擊某些類型癌癥的藥物增加了一個(gè)特殊的結(jié)構(gòu)，以此創(chuàng)造出了一個(gè)更有效的“武器”來(lái)對(duì)抗癌癥,。
科學(xué)學(xué)院化學(xué)系助理教授Mark W. Lee Jr說(shuō)：在過(guò)去的十年中,，我們已經(jīng)看到越來(lái)越多研究在設(shè)計(jì)藥物開(kāi)發(fā)過(guò)程中使用到了碳硼烷，碳硼烷是由硼和碳形成的原子簇化合物,。如同硼烷一般,，碳硼烷的分子結(jié)構(gòu)也是多面體，并依據(jù)構(gòu)造同樣分類為closo-（閉合式）、nido-（缺少一個(gè)頂點(diǎn)）,、arachno-（缺少兩個(gè)頂點(diǎn)）,、hypho-（缺少三個(gè)頂點(diǎn)）等等。碳硼烷并不具備直接對(duì)抗癌癥的能力,，但它們能幫助藥物更緊密地綁定到它的治療靶點(diǎn)上去，以此更有效的破壞癌細(xì)胞,。Lee和他的研究小組在研究中使用碳硼烷創(chuàng)造出了一種新的藥物來(lái)關(guān)掉癌細(xì)胞能量的生成,。一種藥物是否有效的關(guān)鍵是更能特異性地針對(duì)癌細(xì)胞作用，而對(duì)健康細(xì)胞并不產(chǎn)生影響,。通過(guò)增加藥物的結(jié)合強(qiáng)度,，治療藥物只需較小劑量就足以治療腫瘤，同時(shí)也能使得副作用最小化,。而他們所制造的新的藥物完全具備了上述優(yōu)點(diǎn),。
這種藥物不僅只選擇性地關(guān)閉癌細(xì)胞能量的生成，同時(shí)也抑制這些癌細(xì)胞自我修復(fù)的進(jìn)程,。據(jù)Lee表示這是首次有研究證實(shí)碳硼可以提高藥物的活性,。Lee認(rèn)為，這一發(fā)現(xiàn)將為提高用于治療其他疾病而不僅僅是癌癥的藥物開(kāi)發(fā)提供新的思路,。最終的結(jié)果是,，這些新的藥物的療效強(qiáng)于成千上萬(wàn)倍以上已經(jīng)被廣泛使用的藥物，Lee說(shuō),，雖然開(kāi)發(fā)新的藥物還要幾年才能上市,，但很可能會(huì)在未來(lái)兩年內(nèi)開(kāi)始臨床試驗(yàn)。這項(xiàng)研究結(jié)果發(fā)表在美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)Journal of Medicinal Chemistry雜志上,。（生物谷：Bioon.com）
doi:10.1021/ic3014267
PMC:
PMID:
Acid-Induced Opening of [closo-B10H10]2– as a New Route to 6-Substituted nido-B10H13 Decaboranes and Related Carboranes
Oleg Bondarev , Yulia V. Sevryugina , Satish S. Jalisatgi , and M. Frederick Hawthorne *
Protonation of the polyhedral anion [closo-B10H10]2– under superacidic conditions apparently generates an electrophilic intermediate, [B10H13]+, that forms 6-R-nido-B10H13 (R = aryl, alkyl, triflate) derivatives by electrophilic aromatic substitution, C–H bond activation, or ion-pair collapse, respectively. The proposed mechanism of formation of the 6-R-nido-B10H13 derivatives via the boranocation [B10H13]+ is discussed. The synthesis of carboranes, starting from 6-R-nido-B10H13 decaboranes, and single-crystal X-ray diffraction analyses of several 6-R-nido-B10H13 decaboranes and carboranes are described.
