2012年8月30日 訊 /生物谷BIOON/ --美國密蘇里大學(xué)藥物化學(xué)家在一項新的研究中，對現(xiàn)有的被開發(fā)用于抗擊某些類型癌癥的藥物增加了一個特殊的結(jié)構(gòu),，以此創(chuàng)造出了一個更有效的“武器”來對抗癌癥,。
科學(xué)學(xué)院化學(xué)系助理教授Mark W. Lee Jr說：在過去的十年中,，我們已經(jīng)看到越來越多研究在設(shè)計藥物開發(fā)過程中使用到了碳硼烷,，碳硼烷是由硼和碳形成的原子簇化合物,。如同硼烷一般，碳硼烷的分子結(jié)構(gòu)也是多面體,，并依據(jù)構(gòu)造同樣分類為closo-（閉合式）,、nido-（缺少一個頂點）、arachno-（缺少兩個頂點）,、hypho-（缺少三個頂點）等等,。碳硼烷并不具備直接對抗癌癥的能力，但它們能幫助藥物更緊密地綁定到它的治療靶點上去,，以此更有效的破壞癌細(xì)胞,。Lee和他的研究小組在研究中使用碳硼烷創(chuàng)造出了一種新的藥物來關(guān)掉癌細(xì)胞能量的生成。一種藥物是否有效的關(guān)鍵是更能特異性地針對癌細(xì)胞作用,，而對健康細(xì)胞并不產(chǎn)生影響,。通過增加藥物的結(jié)合強(qiáng)度,，治療藥物只需較小劑量就足以治療腫瘤,，同時也能使得副作用最小化。而他們所制造的新的藥物完全具備了上述優(yōu)點,。
這種藥物不僅只選擇性地關(guān)閉癌細(xì)胞能量的生成,，同時也抑制這些癌細(xì)胞自我修復(fù)的進(jìn)程。據(jù)Lee表示這是首次有研究證實碳硼可以提高藥物的活性,。Lee認(rèn)為,，這一發(fā)現(xiàn)將為提高用于治療其他疾病而不僅僅是癌癥的藥物開發(fā)提供新的思路。最終的結(jié)果是,，這些新的藥物的療效強(qiáng)于成千上萬倍以上已經(jīng)被廣泛使用的藥物,，Lee說，雖然開發(fā)新的藥物還要幾年才能上市,，但很可能會在未來兩年內(nèi)開始臨床試驗,。這項研究結(jié)果發(fā)表在美國化學(xué)學(xué)會Journal of Medicinal Chemistry雜志上。（生物谷：Bioon.com）
doi:10.1021/ic3014267
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PMID:
Acid-Induced Opening of [closo-B10H10]2– as a New Route to 6-Substituted nido-B10H13 Decaboranes and Related Carboranes
Oleg Bondarev , Yulia V. Sevryugina , Satish S. Jalisatgi , and M. Frederick Hawthorne *
Protonation of the polyhedral anion [closo-B10H10]2– under superacidic conditions apparently generates an electrophilic intermediate, [B10H13]+, that forms 6-R-nido-B10H13 (R = aryl, alkyl, triflate) derivatives by electrophilic aromatic substitution, C–H bond activation, or ion-pair collapse, respectively. The proposed mechanism of formation of the 6-R-nido-B10H13 derivatives via the boranocation [B10H13]+ is discussed. The synthesis of carboranes, starting from 6-R-nido-B10H13 decaboranes, and single-crystal X-ray diffraction analyses of several 6-R-nido-B10H13 decaboranes and carboranes are described.
