研究人員發(fā)現(xiàn)一種叫做GW5638的試驗(yàn)性藥物能夠改變雌性激素受體的形狀,。藥物的這種能力將幫助研究人員了解它莫西芬（tamoxifen）類(lèi)和鹽酸雷洛昔芬（raloxifene）藥物為什么會(huì)在一些組織中模擬雌性激素的作用，而在其他組織中抑制激素作用,。研究結(jié)果公布在5月13日的Molecular Cell雜志上,。

    來(lái)自芝加哥大學(xué)、Renz Research, Inc.,、杜克大學(xué)和Glaxo SmithKline的研究人員證明了GW5638以一種與它莫西芬稍有不同的方式結(jié)合到雌性激素受體中的一個(gè)口袋（pocket）中,。這種輕微的差別改變了結(jié)合受體的形狀,，從而改變了它對(duì)大量與之反應(yīng)的共同調(diào)節(jié)蛋白的作用,。這些信息將幫助研究人員創(chuàng)制出更有效的治療藥物。

    它莫西芬和鹽酸雷洛昔芬屬于一類(lèi)特殊的雌性激素受體調(diào)節(jié)因子（SERMs）藥物,。這些藥物模擬雌性激素的一些作用并抑制雌性激素作用,。例如，它莫西芬能夠抑制乳房中的雌性激素的作用并因此被廣泛用于治療和預(yù)防乳腺癌,，但是它在子宮中卻產(chǎn)生相反的作用：像雌性激素一樣刺激組織生長(zhǎng)并增加子宮癌風(fēng)險(xiǎn),。

    新的一類(lèi)叫做選擇性雌性激素受體下調(diào)因子或稱(chēng)為SERDs的藥物具有更加強(qiáng)的抗雌性激素作用，如干擾雌性激素受體的穩(wěn)定性并導(dǎo)致其降解,。GW5638則處于SERM和SERD之間：在一些組織中像SERM,，而在其他組織（包括乳房組織）中更像是一種SERD藥物。因此,，GW5638能抑制對(duì)它莫西芬產(chǎn)生抗性的乳腺癌的生長(zhǎng),。它還能比它莫西芬更有效地預(yù)防處于高危狀況的女性的癌癥（記者楊淑娟）。