據(jù)Decision Resources公司研究報(bào)告,，美國(guó)市場(chǎng)HIV抗逆轉(zhuǎn)錄病毒(ARVs)類(lèi)藥物預(yù)期將從2001年的31.5億美元增長(zhǎng)到2011年的61.5億美元,。

　　蛋白酶抑制劑(PI)為基礎(chǔ)的治療方法被認(rèn)為是最有用的,，用于嚴(yán)重疾病,，但是費(fèi)用較高，用藥次數(shù)多,，長(zhǎng)期毒性高,。內(nèi)科醫(yī)生報(bào)告說(shuō)轉(zhuǎn)向使用PI保守治療—主要是非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)為基礎(chǔ)的治療方法—是為了避免并發(fā)癥和提供更多的選擇。近年利托那韋(ritonavir)的PI治療已成為一種趨勢(shì),。HHS在2003年修改了其HIV治療指南,，推薦Abbott公司的Kaletra(lopinavir/利托那韋)作為初治病人的PI治療；推薦Bristol-Myers Squibb公司的Sustiva(efavirenz)作為NNRTI治療,。BMS公司的azapeptide類(lèi)PI藥物Reyataz(atazanavir)于2003年6月被批準(zhǔn),。其它PI類(lèi)藥物包括GSK公司的Agenerase(amprenavir),，Merck公司的Crixivan(indinavir，茚地那韋),，Pfizer公司的Viracept(nelfinavir),，Abbott公司的Norvir(利托那韋)和Roche公司的Invirase(saquinavir,沙奎那韋)。NNRTI類(lèi)或三聯(lián)核苷和核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)治療方法用于不很?chē)?yán)重的病情,。NNRTI類(lèi)藥物除了用得最多的Sustiva外,，還有Pfizer公司的Rescript　or(delavirdine，地拉韋啶)和Boehringer Ingelheim公司的Viramune(nevirapine,，奈韋拉平),。GSK公司有多個(gè)NRTI類(lèi)領(lǐng)先產(chǎn)品，包括Ziagen(abacavir),、Epivir(lamivudine,，拉米夫定)、Combivir(lamivudine/zidovudine,，拉米夫定/齊多夫定)和Trizivir(Combivir+abacavir),；BMS公司的Zerit(stavudine)和Gliead公司的Viread(tenofovir)是其它NRTI類(lèi)產(chǎn)品。Gilead公司一天一次的NRTI類(lèi)藥物Emtriva(emtricitabine)于2003年7月被批準(zhǔn),。Roche/Trimeris公司的融合抑制劑Fuzeon(enfuvirtide)于2003年3月被批準(zhǔn)用于經(jīng)過(guò)治療的病人,。

　　長(zhǎng)期毒性最小的治療方法仍然是市場(chǎng)最大的需求，同時(shí)也需要抗?jié)摲麳IV的藥物,。多重耐藥病人急需新的藥物種類(lèi),。需要具有更高耐藥性障礙的ARV，因?yàn)槠潆m然順應(yīng)性不夠好,，但仍然保持活性,。還需要一天一次的其它藥物。

　　多個(gè)處于研究階段的藥物力爭(zhēng)符合改善的副作用,、藥物動(dòng)力學(xué)和有效對(duì)抗抗藥菌株的要求,。GSK/Vertex公司的PI類(lèi)藥物fosamprenavir(GW433908)目前正在評(píng)價(jià)中?？赡艿膬?yōu)點(diǎn)包括水溶性增強(qiáng),、生物利用度提高、藥片更小及服藥片數(shù)更少,。已經(jīng)研究過(guò)1次/天和2次/天的GW 433908在使用和不使用利托那韋治療方案中對(duì)未經(jīng)過(guò)治療和經(jīng)過(guò)治療病人的效果,。BI公司處于Ⅲ期的非肽PI類(lèi)藥物tipranavir代表了一類(lèi)有效對(duì)抗多重耐藥株的結(jié)構(gòu)全新的藥物?？紤]到與其它PI類(lèi)藥物的低交叉耐藥抗性,，tipranavir可定位為解救的治療方法。Pfizer公司重新開(kāi)始研發(fā)其N(xiāo)NRTI類(lèi)新藥物capravirine,，現(xiàn)處于Ⅲ期臨床階段(2001年1月曾終止),。與其它NNRTI類(lèi)藥物不同的是capravirine與HIV變異后的一種關(guān)鍵復(fù)制酶結(jié)合,。J&J公司處于Ⅱb期的第二代NNRTI類(lèi)藥物TMC-125有類(lèi)似的結(jié)合作用，可能比早一些的NNRTI類(lèi)藥物抗性更高,。BMS公司的DPC-083處于Ⅱ期臨床,，可能成為Sustiva的后繼者；預(yù)期于2004年提交上市申請(qǐng),。正在開(kāi)發(fā)的NRTI類(lèi)藥物包括Abbott/Gliead公司處于Ⅱ期的amdoxovir,。多個(gè)公司在開(kāi)發(fā)每天一次/緩釋形式產(chǎn)品，包括Epivir和Viramune,；有報(bào)告Viramune用于標(biāo)簽外的每天一次的使用方法,。Roche/Trimeris公司的第二個(gè)融合抑制劑T-1249處于Ⅰ/Ⅱ期，可能比Fuzeon有更強(qiáng)的作用和更長(zhǎng)的半衰期,。Progenics公司的重組融合蛋白PRO-542處于Ⅱ期階段,，可能與其它進(jìn)入類(lèi)抑制劑合用有于搶救。Chiron公司作為HIV免疫增強(qiáng)劑的免疫調(diào)節(jié)劑Proleukin(interleukin-2,，白介素-2)處于Ⅲ期臨床階段,。

　　除NRTI類(lèi)藥物外，PI是第二大類(lèi)經(jīng)常使用的(45%比26%)藥物,。Atazanavir有望成為PI類(lèi)藥物的領(lǐng)先者，因?yàn)槠?次/天的給藥和對(duì)脂類(lèi)的影響少,。Fosamprenavir作為Agenerase的更方便劑型正在被評(píng)價(jià),，主要用于解救治療。作為2次/天的藥物,，它將面臨嚴(yán)峻的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng),，包括維持治療市場(chǎng)(atazanavir和lopinavir/利托那韋)和解救市場(chǎng)(kaletra和tipranavir)。假設(shè)fosamprenavir用于接受過(guò)治療人群中的1%～5%,，每年最大銷(xiāo)售額有望達(dá)到1.5億～2.5億美元,。