據(jù)Decision Resources公司研究報告，美國市場HIV抗逆轉(zhuǎn)錄病毒(ARVs)類藥物預(yù)期將從2001年的31.5億美元增長到2011年的61.5億美元,。

　　蛋白酶抑制劑(PI)為基礎(chǔ)的治療方法被認為是最有用的，用于嚴重疾病,，但是費用較高,，用藥次數(shù)多，長期毒性高,。內(nèi)科醫(yī)生報告說轉(zhuǎn)向使用PI保守治療—主要是非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)為基礎(chǔ)的治療方法—是為了避免并發(fā)癥和提供更多的選擇,。近年利托那韋(ritonavir)的PI治療已成為一種趨勢。HHS在2003年修改了其HIV治療指南,，推薦Abbott公司的Kaletra(lopinavir/利托那韋)作為初治病人的PI治療,；推薦Bristol-Myers Squibb公司的Sustiva(efavirenz)作為NNRTI治療。BMS公司的azapeptide類PI藥物Reyataz(atazanavir)于2003年6月被批準,。其它PI類藥物包括GSK公司的Agenerase(amprenavir),，Merck公司的Crixivan(indinavir，茚地那韋),，Pfizer公司的Viracept(nelfinavir),，Abbott公司的Norvir(利托那韋)和Roche公司的Invirase(saquinavir,沙奎那韋)。NNRTI類或三聯(lián)核苷和核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)治療方法用于不很嚴重的病情,。NNRTI類藥物除了用得最多的Sustiva外，還有Pfizer公司的Rescript　or(delavirdine,，地拉韋啶)和Boehringer Ingelheim公司的Viramune(nevirapine,，奈韋拉平)。GSK公司有多個NRTI類領(lǐng)先產(chǎn)品,，包括Ziagen(abacavir),、Epivir(lamivudine，拉米夫定),、Combivir(lamivudine/zidovudine,，拉米夫定/齊多夫定)和Trizivir(Combivir+abacavir)；BMS公司的Zerit(stavudine)和Gliead公司的Viread(tenofovir)是其它NRTI類產(chǎn)品,。Gilead公司一天一次的NRTI類藥物Emtriva(emtricitabine)于2003年7月被批準,。Roche/Trimeris公司的融合抑制劑Fuzeon(enfuvirtide)于2003年3月被批準用于經(jīng)過治療的病人。

　　長期毒性最小的治療方法仍然是市場最大的需求,，同時也需要抗?jié)摲麳IV的藥物,。多重耐藥病人急需新的藥物種類。需要具有更高耐藥性障礙的ARV,，因為其雖然順應(yīng)性不夠好,，但仍然保持活性。還需要一天一次的其它藥物,。

　　多個處于研究階段的藥物力爭符合改善的副作用,、藥物動力學(xué)和有效對抗抗藥菌株的要求,。GSK/Vertex公司的PI類藥物fosamprenavir(GW433908)目前正在評價中?？赡艿膬?yōu)點包括水溶性增強,、生物利用度提高、藥片更小及服藥片數(shù)更少,。已經(jīng)研究過1次/天和2次/天的GW 433908在使用和不使用利托那韋治療方案中對未經(jīng)過治療和經(jīng)過治療病人的效果,。BI公司處于Ⅲ期的非肽PI類藥物tipranavir代表了一類有效對抗多重耐藥株的結(jié)構(gòu)全新的藥物?？紤]到與其它PI類藥物的低交叉耐藥抗性,，tipranavir可定位為解救的治療方法。Pfizer公司重新開始研發(fā)其NNRTI類新藥物capravirine,，現(xiàn)處于Ⅲ期臨床階段(2001年1月曾終止),。與其它NNRTI類藥物不同的是capravirine與HIV變異后的一種關(guān)鍵復(fù)制酶結(jié)合。J&J公司處于Ⅱb期的第二代NNRTI類藥物TMC-125有類似的結(jié)合作用,，可能比早一些的NNRTI類藥物抗性更高,。BMS公司的DPC-083處于Ⅱ期臨床，可能成為Sustiva的后繼者,；預(yù)期于2004年提交上市申請,。正在開發(fā)的NRTI類藥物包括Abbott/Gliead公司處于Ⅱ期的amdoxovir。多個公司在開發(fā)每天一次/緩釋形式產(chǎn)品,，包括Epivir和Viramune,；有報告Viramune用于標簽外的每天一次的使用方法。Roche/Trimeris公司的第二個融合抑制劑T-1249處于Ⅰ/Ⅱ期,，可能比Fuzeon有更強的作用和更長的半衰期,。Progenics公司的重組融合蛋白PRO-542處于Ⅱ期階段，可能與其它進入類抑制劑合用有于搶救,。Chiron公司作為HIV免疫增強劑的免疫調(diào)節(jié)劑Proleukin(interleukin-2,，白介素-2)處于Ⅲ期臨床階段。

　　除NRTI類藥物外,，PI是第二大類經(jīng)常使用的(45%比26%)藥物,。Atazanavir有望成為PI類藥物的領(lǐng)先者，因為其1次/天的給藥和對脂類的影響少,。Fosamprenavir作為Agenerase的更方便劑型正在被評價,，主要用于解救治療。作為2次/天的藥物,，它將面臨嚴峻的市場競爭,，包括維持治療市場(atazanavir和lopinavir/利托那韋)和解救市場(kaletra和tipranavir)。假設(shè)fosamprenavir用于接受過治療人群中的1%～5%,，每年最大銷售額有望達到1.5億～2.5億美元,。