上海 2012年8月11日 訊 /生物谷BIOON/ 近日,，慕尼黑和那不勒斯研究人員證明一種稍加修改的具有抗HIV活性的合成肽能使得一種對趨化因子受體CXCR4較高的親和力的化合物的親和力提高兩倍以上,，并大大提高了新化合物的抗HIV活性。
不同株HIV-1病毒借用趨化因子受體CCR5或CXCR4進入免疫細胞,。雖然阻斷病毒借用CCR5的藥物已經(jīng)可用于抗艾滋病毒治療,，但沒有一種藥物被批準來防止病毒作用于CXCR4受體。因為這個新近改造的環(huán)肽可用于阻止病毒與CXCR4作用,，是一種很有前途的新的阻止HIV-1感染的候選藥物,。
一個國際化跨學(xué)科的團隊包括慕尼黑工業(yè)大學(xué)、那不勒斯大學(xué),、亥姆霍茲慕尼黑中心病毒學(xué)家等在內(nèi)的研究人員發(fā)表論文稱,，修改對CXCR4配體高親和力的肽有可能打開藥物研究的新領(lǐng)域。
研究人員表示非常高興該國際團隊設(shè)計出了一種能用于治療多種危及生命疾病的化合物,，新化合物或許會成為一個能積極對抗HIV-1病毒株,，治療艾滋病的藥物?？蒲腥藛T懷著極大熱情期待可以將這項研究的新成果轉(zhuǎn)化成未來的臨床前和臨床試驗,。
這項研究由德國聯(lián)邦政府、德國研究基金會（DFG SFB 824, Subproject B5）,、亥姆霍茲慕尼黑中心以及化學(xué)生物學(xué)研究所資助,。（生物谷：Bioon.com）
編譯自：Potential Drug Molecule Shows Enhanced Anti-HIV Activity
doi:10.1002/anie.201202090
PMC:
PMID:
A Conformationally Frozen Peptoid Boosts CXCR4 Affinity and Anti-HIV Activity
Oliver Demmer, Andreas O. Frank, Franz Hagn, Margret Schottelius, Luciana Marinelli, Sandro Cosconati, Ruth Brack-Werner, Stephan Kremb, Hans-Jürgen Wester, Horst Kessler
There can be only one: Using a peptoid motif obtained by shifting the arginine side chain of a pentapeptide previously developed by Fujii et?al. to the neighboring nitrogen atom restricts the conformational freedom and yields a conformationally homogeneous peptide (see picture) with a 100-fold higher binding affinity to the chemokine receptor CXCR4 in the picomolar range. Its efficiency to inhibit HIV-1 infections is also demonstrated.
