最近,，研究人員確定了一種蛋白激酶C(PKC)同功酶的晶體結(jié)構(gòu),，這個新的PKC家族的成員叫做PKCθ。這個結(jié)構(gòu)在PKCθ小分子抑制劑的合理設(shè)計方面將會非常有用,，這種抑制劑已經(jīng)用在T細(xì)胞介導(dǎo)的疾病過程中（包括發(fā)炎和自體免疫性）,。這項研究的相關(guān)文章將出現(xiàn)在11月26日的Journal of Biological Chemistry上。 
PKCθ在T細(xì)胞中是一種關(guān)鍵的信號分子,。T細(xì)胞能夠識別短的氨基酸鏈或抗體,。PKCθ能被有選擇地召集到T細(xì)胞和攜帶抗體的細(xì)胞之間的接觸區(qū)域，在那里它能夠與幾種信號分子反應(yīng)并因此誘導(dǎo)出與T細(xì)胞活化有關(guān)的信號,。抑制PKCθ的信號傳導(dǎo)將會導(dǎo)致T細(xì)胞活化和細(xì)胞激素生產(chǎn)的缺乏,。

    Somers博士和同事利用x射線結(jié)晶學(xué)方法確定出PKCθ催化區(qū)域的三維結(jié)構(gòu)。這是確定的第一個原子水平的PKC結(jié)構(gòu),，而公布的這個結(jié)構(gòu)被證明是蛋白激酶抑制劑結(jié)合的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ),。

    研究人員相信這些結(jié)果能夠有助于設(shè)計出選擇性的激酶功能抑制劑，這些抑制劑將可能成為治療自體免疫疾病的藥物,。在這類疾病中,，抑制PKC活性將會使T細(xì)胞喪失能力并中止自體免疫反應(yīng)。目前,，有幾種PKC抑制劑正被用來進行不同類型癌癥和糖尿病相關(guān)的視網(wǎng)膜疾病的臨床試驗,。

    確定的這個結(jié)構(gòu)為合理設(shè)計高效的PKCθ催化活性抑制劑提供了一個起點。PKCθ激酶活性的調(diào)節(jié)是靶向T細(xì)胞引起的疾病過程（包括T細(xì)胞白血病和T細(xì)胞介導(dǎo)的自體免疫疾病和呼吸系統(tǒng)疾?。┑囊粋€理想的治療策略,。