一種端粒酶抑制劑GRN163L可以阻止肺癌細(xì)胞的生長和擴散,,這一現(xiàn)象已在培養(yǎng)的肺癌細(xì)胞和大鼠肺癌模型中得到驗證,,表明GRN163L有望作為腫瘤治療的新藥物。結(jié)果發(fā)表在9月份的《癌癥研究雜志》上(Cancer Res 2005;65:1-8.),。
美國德克薩斯州大學(xué)西南醫(yī)學(xué)中心的Jerry W.Shay指出:轉(zhuǎn)移是癌癥死亡率高的主要原因,,這種新的抗癌藥物可能會阻止腫瘤向遠(yuǎn)處擴散。
端粒酶抑制劑與標(biāo)準(zhǔn)化療藥結(jié)合使用可能會改善癌癥預(yù)后,,降低癌癥相關(guān)死亡率和總體死亡率,。
研究者發(fā)現(xiàn)端粒酶表達(dá)上調(diào)在幾乎所有人類腫瘤的進(jìn)展中都起著關(guān)鍵作用,由此促使人們開始尋找端粒酶抑制劑,。
Shay等人設(shè)計合成了端粒酶抑制劑GRN163L,,并在體內(nèi)和體外試驗中檢測了端粒酶抑制劑GRN163L對人類腺癌細(xì)胞系的抑制效果。
在細(xì)胞實驗中研究者發(fā)現(xiàn)GRN163L可以劑量依賴性抑制端粒酶活性,,導(dǎo)致端粒酶縮短,,用GRN163L處理細(xì)胞后,,發(fā)現(xiàn)細(xì)胞的克隆形成能力快速丟失。另外GRN163L在大鼠肺癌移植瘤模型中也可以阻止肺癌的轉(zhuǎn)移,。
Shay預(yù)測端粒酶抑制劑GRN163L有望在1年內(nèi)進(jìn)入I/II期臨床試驗階段,。