(一）Ｄｒｕｇ：ｐｏｒｆｉｍｅｒ ｓｏｄｉｕｍ,，ｐｏｌｙｐｏｒｐｈｙｒｉｎ
ＣＡＳ登記號(hào)：
８７８０６－３１－３,，卟吩姆鈉
９６０８１－７３－１,，標(biāo)注氚
１１８０５８－２６－７，標(biāo)注Ｃ１４
１２１８５４－３３－９,，自由基離子（１－）
商品名：
ＰＨＯＴＯＦＲＩＮ
ＰＨＯＴＯＦＲＩＮ ＩＩ
ＰＨＯＴＯＢＡＲＲ
實(shí)驗(yàn)室代碼：ＣＬ １８４１１６
治療：抑制細(xì)胞增長(zhǎng)
臨床治療：癌癥
專利權(quán)所有人：Ｑｕａｄｒａ Ｌｏｇｉｃ （加拿大）
專利類型：化合物專利
專利國(guó) 專利號(hào) 專利日期 專利失效時(shí)間
中國(guó) ＣＮ １０５８３８８ 20001115 20050605
申請(qǐng)國(guó) 專利申請(qǐng)?zhí)?nbsp; 公告日 申請(qǐng)日期
中國(guó) ＣＮ １０４７９７３ 19901226 19900605
優(yōu)先國(guó) 優(yōu)先號(hào) 優(yōu)先權(quán)日期
美國(guó) ＵＳ ３６６３７４ 19890614
專利綜述：
該專利群的權(quán)利要求是穩(wěn)定的凍干聚血卟啉醚／酯組合物,，該組分可以對(duì)腫瘤組織產(chǎn)生光損傷。該組分不包含氯化鈉,。
相關(guān)背景：
能吸收光子并將能量傳遞給其他不吸收光子的分子,，引發(fā)光化學(xué)反應(yīng)破壞病變細(xì)胞的化合物稱為光敏劑。光敏劑本身既無(wú)大的毒副作用,，也無(wú)顯著的治療效果,，不參與化學(xué)反應(yīng)，僅僅起到能量傳遞的作用。光敏劑輔助的光動(dòng)力治療的作用機(jī)制是激活氧分子產(chǎn)生氧化能力很強(qiáng)的原子氧,，借以殺傷臨近的細(xì)胞起到治療作用,。
卟啉化合物在腫瘤的光動(dòng)力法治療中非常重要，它是從牛血中提取并進(jìn)行了化學(xué)改性的卟啉低聚體混合物（由８?jìng)€(gè)卟啉單體以醚鏈和脂鏈相連組成）,，商品名Ｐｈｏｔｏｆｒｉｎ（ｒ）,。它是腫瘤光動(dòng)力療法的不同光敏劑中最成熟的產(chǎn)品。本品最初由加拿大Ｄｒａｘｉｓ Ｈｅａｌｔｈ 公司研制,，目前已獲得美國(guó)ＦＤＡ批準(zhǔn)可應(yīng)用于多種實(shí)體惡性腫瘤治療,。Ｐｈｏｔｏｆｒｉｎ（ｒ）已經(jīng)得到了包括加拿大、法國(guó),、荷蘭,、德國(guó)、英國(guó),、日本,、韓國(guó)等１０多個(gè)國(guó)家政府藥監(jiān)部門的批準(zhǔn)，可分別用于食管癌,、肺癌,、膀胱癌、宮頸癌,、皮膚癌等體表和腔內(nèi)腫瘤患者的常規(guī)治療,。
（二）Ｄｒｕｇ：ｓｉｍｅｎｄａｎ
ＣＡＳ（ｒ） 登記號(hào)
１３１７４１－０８－７，非立體,，西孟旦
１４１５０５－３３－１,，（Ｒ），左旋西孟旦
１５７９６８－９８－４,，取代為 １３１７４１－０８－７
１４４２３８－７５－５,，（Ｓ）
治療：正性肌力劑，血小板聚合抑制劑,，臨床治療,，心臟衰竭，血栓癥
專利權(quán)所有人：Ｏｒｉｏｎ （芬蘭）
專利類型：產(chǎn)品專利
專利國(guó) 專利號(hào) 專利日 失效日期
ＣＮ （Ｃｈｉｎａ） ＣＮ １０３６２６５ 19971029 20050210
申請(qǐng)國(guó) 專利申請(qǐng)?zhí)?nbsp; 公告日 申請(qǐng)日期
ＣＮ （Ｃｈｉｎａ） ＣＮ １０４４８１１ 19900822 19900210
優(yōu)先國(guó) 優(yōu)先號(hào) 優(yōu)先權(quán)日期
ＧＢ （ＵＫ） ＧＢ ３１３０ 19890211
專利綜述：
該專利權(quán)利要求包括西孟旦,，也包括左旋西孟旦（（Ｒ）－對(duì)映體）,。Ｏｒｉｏｎ隨后又形成特別針對(duì)左旋西孟旦的同族專利群。在兩個(gè)同族專利群中都獲得對(duì)左旋西孟旦的補(bǔ)充保護(hù)證書,。
相關(guān)背景：
強(qiáng)心藥物是心衰治療的常用藥物,，目前的強(qiáng)心藥物主要包括強(qiáng)心嵌類（洋地黃、毒Ｋ等）,、擬交感胺類（多巴按,、多巴酚丁胺等）,、磷酸二酯酶抑制劑類（氨力農(nóng)、米力農(nóng)等）,。擬交感胺類藥物具有強(qiáng)大的正性肌力作用,，但該類藥物同時(shí)會(huì)加速心率和心內(nèi)傳導(dǎo),，增加心肌氧耗,，并有強(qiáng)大的外周血管作用，因此該類藥物一般不適用于心力衰竭的治療,，常用于搶救或是休克時(shí)用藥,。強(qiáng)心嵌類藥物是臨床廣泛使用的正性肌力藥物，迄今已有２００多年歷史,。該類藥物由于毒性大,，中毒劑量與起效劑量之間間隔小，不同個(gè)體藥代參數(shù)變異性大,，使臨床應(yīng)用受到很大限制,。
磷酸二酯酶抑制劑類藥物又稱強(qiáng)心雙吡啶類藥物，對(duì)心肌和血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶有特異性抑制作用,，增加心肌內(nèi)ｃＡＭＰ濃度,，增加鈣離子內(nèi)流，從而產(chǎn)生正性肌力作用,。該類強(qiáng)心作用不及強(qiáng)心嵌藥物,，但安全性有了明顯的提高，目前已在臨床得到了廣泛的應(yīng)用,，但該類藥物由于增加了心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,，使肌鈣蛋白與鈣離子接觸時(shí)間延長(zhǎng)，因此必然會(huì)增加心肌的耗氧量,，這對(duì)于本已處于缺氧狀態(tài)的心肌細(xì)胞必然造成損害,，也容易誘發(fā)心律失常等副作用發(fā)生。鈣增敏劑的出現(xiàn)很好地解決了增強(qiáng)心肌收縮力和增加心肌耗氧量之間的矛盾,。由于該類藥物增加了心肌細(xì)胞對(duì)鈣離子的敏感性,，增強(qiáng)了心肌收縮力，同時(shí)由于并不增加心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,，因此也不會(huì)造成心肌氧耗的增加,。這一點(diǎn)對(duì)于某些特殊類型的心力衰竭如心肌梗塞后心衰尤為重要。
左心孟坦是法國(guó)Ｏｒｉｏｎ公司開(kāi)發(fā)的新一類增強(qiáng)心肌收縮力藥物,，其作用機(jī)制為增強(qiáng)心肌細(xì)胞對(duì)鈣離子敏感性,，從而增強(qiáng)心肌細(xì)胞收縮力。該類藥物被稱為鈣增敏劑,，左心孟坦是該類藥物中一個(gè)上市的品種,。左心孟坦于２０００年１０月在瑞典首次上市,，適應(yīng)癥為急性失代償性心力衰竭，規(guī)格為水針,，１２．５ｍｇ／５ｍｌ,。
