羥乙基纖維素（HEC）在國內(nèi)的規(guī)?；a(chǎn)是一個(gè)“遲到”的項(xiàng)目,。HEC是一種高彈性的非離子聚合物,對(duì)氧氣傳輸有較好的屏障阻隔作用，它能夠與許多原輔料配伍,。在國外,，HEC在制劑中的應(yīng)用已非常廣泛，但是國內(nèi)生產(chǎn)的HEC系列產(chǎn)品主要被用于化妝品等的工業(yè)生產(chǎn),，還沒有藥用級(jí)別的HEC輔料在藥劑中的應(yīng)用,。隨著制劑技術(shù)的發(fā)展,，藥用級(jí)別的HEC輔料的潛力應(yīng)該被很好地挖掘出來。 眼部給藥系統(tǒng)的賦形劑 眼部給藥系統(tǒng)(ODS)有溶液或混懸液滴眼劑,、眼膏劑,、眼膜劑三個(gè)主要?jiǎng)┬汀Ｋ鼈兇嬖谒幬镆讚p失,，生物利用度低等問題,。設(shè)計(jì)理想的眼部給藥制劑是一項(xiàng)頗具挑戰(zhàn)性的工作。用可附著于眼組織的生物黏合性聚合物傳送藥物是一個(gè)有發(fā)展前景的新技術(shù),。此類材料以凝膠形式被置于眼內(nèi),，可使藥物的滯留時(shí)間延長(zhǎng)到24小時(shí)以上?？蛇x擇的材料有聚乙烯醇（PVA）,、纖維素類衍生物、葡聚糖類衍生物等,。利用脫乙酰殼多糖/HEC制備的水凝膠型毛果蕓香堿ODS,，其釋藥遵循一級(jí)動(dòng)力學(xué)。溫度和HEC濃度對(duì)凝膠化速率和水凝膠彈性強(qiáng)度的影響研究,，以及毛果蕓香堿的體外釋放研究的結(jié)果表明：HEC是形成凝膠網(wǎng)絡(luò)的主要成分,，水凝膠的強(qiáng)度正比于系統(tǒng)所用的HEC量；作為藥物賦形劑,，HEC在眼部藥物控釋中起到了突出的作用,。 賦予口服制劑良好的釋藥性能 在口服緩控釋給藥系統(tǒng)的開發(fā)中，由于成本較低,、安全和容易制造等因素,，各種纖維素類衍生物被廣泛用于此類制劑的制備，其中纖維素醚類是最常用的水溶性,、可膨脹的聚合物,。對(duì)一系列不同纖維素醚，包括羥丙基纖維素（HPC）,，羥乙基纖維素（HEC）,，羥丙基甲基纖維素（HPMC）和甲基纖維素（MC）的比較研究顯示，材料的理化因素影響釋藥動(dòng)力學(xué),。其中HEC是親水性最大和溶蝕性最大的聚合物,。與其他纖維素類材料不同，載藥的HEC基質(zhì)骨架顯示出藥物擴(kuò)散和骨架溶蝕的同步性,，具有易獲得零級(jí)釋藥的潛力,。近期獲得的研究結(jié)果表明，藥物的溶解度和聚合物的分子量能極大地影響釋藥動(dòng)力學(xué),，選擇中等分子量級(jí)別的HEC和較難溶性藥物能得到比較線性的釋藥性能,，片劑制造可采用傳統(tǒng)的大規(guī)模生產(chǎn)工藝,。 上海醫(yī)工院的科研人員在茶苯海明控釋劑型的研究中，分別以MC,，HEC,，聚羧乙烯934，EudragitRLPM和EudragitNE30D等不同類型的聚合物（含量2.5%～10%）,，用直接壓片和濕法制粒工藝制備了11個(gè)不同配方的片劑,，綜合比較了各種片劑的指標(biāo)和體外不同模擬介質(zhì)的溶出速率。結(jié)果表明,，含5%的聚羧乙烯934,，5%的HEC和2.5%的EudragitNE30D分別是最合適的配方。 可用于時(shí)滯型給藥系統(tǒng) 為適應(yīng)時(shí)辰性疾病,，如哮喘,、心絞痛、高血壓病和關(guān)節(jié)炎等的治療需要,，時(shí)間脈沖給藥系統(tǒng)的研究受到關(guān)注,。研制這種制劑的關(guān)鍵是控制釋藥的時(shí)滯性，使藥物在預(yù)定的時(shí)間開始釋放并能迅速起效,。由于HEC具有非離子型屬性,，與pH值無關(guān)釋藥，粘度規(guī)格選擇廣等特性,，有的研究人員采用地爾硫（艸卓）作為模型藥物,，系統(tǒng)地研究HEC用于時(shí)滯型制劑的效果。其內(nèi)層片芯為含藥部分,，外層用25厘泊的HEC通過干法壓制包衣,。溶出檢測(cè)結(jié)果顯示,，隨著HEC用量的增加,，時(shí)滯時(shí)間從3.79小時(shí)延長(zhǎng)到11.0小時(shí)，而后的釋藥速率可基本保持不變,。 有效的生物黏附性輔料 口腔黏膜黏附吸收能夠有效地避免胃腸道對(duì)某些藥物的降解作用,，避免活性藥物的首過效應(yīng)，提高生物利用度,，達(dá)到全身治療的目的,。口腔黏膜給藥新劑型的研究主要集中在篩選合適的基質(zhì)材料,，利用黏膜黏附劑黏附于用藥部位,，加強(qiáng)藥物與黏膜接觸的緊密性和持續(xù)性，以控制藥物吸收速率和吸收量上,。例如胰島素口腔貼片持續(xù)釋藥可達(dá)6小時(shí),。生物黏附劑基質(zhì)一般為高分子聚合物,，如聚羧乙烯，HPC,，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）,，聚乙二醇（PEG）和PVA等。國外研究人員AndersR.等以水楊酸鈉和促甲狀腺釋放激素為模型藥,，用HEC,、HPC，PVA和PVP制成口腔雙層貼片,，每片中聚合物含量為2.9～8.8毫克/平方厘米,。釋藥研究結(jié)果顯示，HEC是最有效的生物黏附性輔料,。 （轉(zhuǎn)摘自《中國醫(yī)藥報(bào)》）
