關(guān)鍵詞： 安斯泰來 AIST 被忽視熱帶病
2012年10月22日訊 /生物谷BIOON/ --安斯泰來（Astellas）今天宣布,，已與日本國(guó)立先進(jìn)工業(yè)科學(xué)技術(shù)研究所（AIST）達(dá)成被忽視熱帶?。∟TDs）藥物探索及開發(fā)合作,。此次合作,，將利用由安斯泰來基于AIST所收集的小分子量碎片及技術(shù)而開發(fā)的片段演化（Fragment Evolution,，F(xiàn)E）技術(shù),，來構(gòu)建生物測(cè)定系統(tǒng)（bioassay system）,。
FE藥物設(shè)計(jì)方法包括3個(gè)步驟：命中片段的探索,、命中片段的結(jié)合類型分類,、命中片段的演化,。
命中片段（Fragment hits）即應(yīng)用于FE的小分子化合物，能夠有效地與靶蛋白相互作用,。
第一步驟,，利用生物測(cè)定及理化分析方法從安斯泰來的化合物庫（片段文庫）篩選命中片段。
第二步,，利用高通量X-射線晶體結(jié)構(gòu)分析技術(shù),，對(duì)命中片段與靶蛋白結(jié)合的結(jié)構(gòu)細(xì)節(jié)進(jìn)行分析。
第三步,，基于所取得的三維結(jié)構(gòu)信息,，開展片段衍生物的組合合成，并評(píng)價(jià)這些片段衍生物的抑制活性及結(jié)合模式,。
片段的活性可通過不斷重復(fù)第三步的演化過程得到提高,。（生物谷bioon.com）
編譯自：Astellas, AIST partner to develop drugs against neglected tropical diseases
