禮來(lái)制藥公司開(kāi)發(fā)的口服蛋白質(zhì)激酶倍他C抑制劑原來(lái)的適應(yīng)癥是治療糖尿病性視網(wǎng)膜病,，但是,，2005年初在圣地亞哥舉行的美國(guó)糖尿病學(xué)會(huì)年會(huì)上,，禮來(lái)制藥公司的臨床試驗(yàn)單位公布了PKC-DRS臨床試驗(yàn)結(jié)果,，結(jié)果表明,，臨床試驗(yàn)沒(méi)有達(dá)到其預(yù)期目標(biāo),，失敗了,。當(dāng)時(shí)的臨床試驗(yàn)對(duì)象是252位中度重癥和嚴(yán)重重癥非增生糖尿病性視網(wǎng)膜病患者,，臨床試驗(yàn)采用隨機(jī)方式，劑量分別為每天8mg,，16mg,，和32mg,，對(duì)照品為安慰劑，療程為36-48個(gè)月,。臨床試驗(yàn)結(jié)果表明 該化合物沒(méi)有能夠延緩疾病的發(fā)展,，但是化合物可以明顯地改善中等程度的視力減退。所以,，禮來(lái)制藥公司將緩解糖尿病性視網(wǎng)膜病病人視力減退作為第二個(gè)臨床試驗(yàn)終點(diǎn),，再進(jìn)行PKC-DRS2臨床試驗(yàn)，臨床試驗(yàn)由美國(guó)波士頓Joslin糖尿病治療中心的Lloyd Aiello醫(yī)生負(fù)責(zé),。
 
    臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：化合物盡管不能減緩非增殖性疾病發(fā)展為增殖性疾病的過(guò)程,，但是能夠明顯地改善病人視力減退，而后者對(duì)于病人的實(shí)際生活和提高病人生活質(zhì)量更具有意義,。禮來(lái)制藥公司決定在今年12月份向FDA提出申請(qǐng),，適應(yīng)癥為糖尿病性視網(wǎng)膜病。實(shí)際作用是改善視力減退,。歐洲的申請(qǐng)將在2006年上半年進(jìn)行,。Lioyd Aiello醫(yī)生在2005年9月在德國(guó)柏林舉行的歐洲眼科學(xué)大會(huì)上公布了全部臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，今后將把結(jié)果在專(zhuān)業(yè)雜志上發(fā)表,。臨床試驗(yàn)的對(duì)象為684位晚期中重度到重重度非增殖性糖尿病性視網(wǎng)膜病患者,，使用32mg口服Arxxant和安慰劑進(jìn)行隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)，使用周期為36個(gè)月,。初步的臨床試驗(yàn)終點(diǎn)為藥物對(duì)于持續(xù)性中等程度視力減退的作用,。ETDRS表上字母識(shí)別減少15個(gè)或者15個(gè)以上。6個(gè)月至少隨訪2次,。
 
    臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,，試驗(yàn)進(jìn)行36個(gè)月后，試驗(yàn)組和安慰劑組比較,，持續(xù)性視力減退指標(biāo)降低40%（p=0.03）,。接收安慰劑的小組視力都有明顯減退，而藥物試驗(yàn)組沒(méi)有發(fā)現(xiàn)明顯視力減退,。而字母識(shí)別改善能力,，大于等于15的病例試驗(yàn)組是安慰劑組的2倍。這結(jié)果證明口服Arxxant可以明顯改善糖尿病性視網(wǎng)膜病患者的視力減退問(wèn)題,。PKC-DRS試驗(yàn)和PKC-DRS2試驗(yàn)均證明Arxxant具有良好的耐受性和安全性。（作者：袁松范）