聞名中外的“偉哥”（西地那非）,，其前身只是一只默默無聞的治療心血管疾病的藥物,，后經研究者發(fā)現其具有抗陽痿的功效后，將它改造成為一只抗ED新藥,，“偉哥”從此一舉成名,，并迅速在國際醫(yī)藥市場走紅至今。
在失敗中尋求突破
他莫昔芬（三苯氧胺）的經歷與西地那非有些相似,，也是一只經過“角色轉換”的藥物,。在20世紀60年代末，英國捷利康公司（后被阿斯特拉兼并,，成為現在的阿斯利康）的研究人員在開發(fā)一只新型避孕藥ICI46474時發(fā)現：盡管此藥在實驗動物身上的確有抗胚胎細胞植入（子宮壁）的避孕效果,，但在進入臨床階段后期時意外發(fā)現，ICI46474對婦女受孕率不僅沒有降低,，反而有促進作用,。所以，臨床醫(yī)學專家的結論是：它不能作為避孕藥使用,。但研究人員并未放棄對ICI46474的研究工作,，因為發(fā)現它是一只很好的雌激素拮抗劑，也就是說,，是一種全新藥理作用的藥物,。
隨后,，美國藥理學權威克萊格博士及其助手在研究中發(fā)現：ICI46474在腫瘤實驗動物模型身上確有使巨大腫瘤體消退的神奇作用。這一現象引起美國科研人員的極大興趣,。雖然已發(fā)現ICI46474有出色的消瘤作用,，但當時研究人員對此藥的消瘤機理一無所知。又經過長達10年孜孜不倦的研究,，科學家最終將ICI46474開發(fā)成為抗乳腺癌新藥并于1973年在美國首先上市,，它就是后來在國際市場上大名鼎鼎的“金標準乳癌治療劑”——他莫昔芬。
由于乳癌在西方各國是一種高發(fā)性腫瘤疾病,，所以,，他莫昔芬一上市立即受到世界臨床醫(yī)學界的歡迎——1994年銷量已達4.76億美元，2001年全球銷售額為10.24億美元,，最高銷售年份曾達到16億美元以上,。1999年，美國FDA又將他莫昔芬追加批準為健康婦女預防乳腺癌的預防藥,。此后,，全世界至少數千萬名婦女服用過他莫昔芬。據生產商聲稱：在常年服用他莫昔芬的美國婦女中,，乳腺癌發(fā)病率下降了50％以上,，而安慰劑組乳腺癌發(fā)病率僅下降2.7％。
仿制藥帶來的壓力
然而,，西方醫(yī)學界對他莫昔芬的質疑之聲從未停止過,。一些歐美權威醫(yī)學雜志曾多次發(fā)表文章指出：雖然他莫昔芬確實能有效治療或預防乳腺癌，但長期服用會增加女性患子宮內膜癌的可能性,。盡管醫(yī)學界存在諸多批評意見,，但也有不少研究人員對他莫昔芬的藥理作用表現出強烈興趣。美國臨床研究人員報道,，他莫昔芬不僅有抗乳腺癌作用,，還有預防骨質疏松、降血脂,、預防腦中風甚至抗精神?。ㄈ缭昕癜Y）等藥理作用。
由于他莫昔芬的研發(fā)成功,，克萊格博士在2006年5月榮獲美國臨床腫瘤學會頒發(fā)的年度大獎,，以此表彰他在探索腫瘤防治方面的杰出貢獻。據美國臨床腫瘤學會估計,，他莫昔芬自上市以來至少拯救了數10萬名乳腺癌患者的生命,。
他莫昔芬的專利已在2003年到期，由于市場穩(wěn)定，銷售前景看好,，故世界各地有不少公司紛紛仿制生產他莫昔芬原料藥與制劑,，其中最快仿制成功他莫昔芬的是美國的Barr公司。由該公司生產的他莫昔芬仿制藥價格僅為原研藥價格的50％,，這引起了阿斯利康的恐慌,。
為此，阿斯利康出資3600萬美元收買了Barr公司的他莫昔芬仿制藥,，故美國市場仍只有阿斯利康公司一家生產的他莫昔芬產品,。
盡管阿斯利康能壟斷美國一國市場，但“青山遮不住,，畢竟東流去”,，待世界各地制藥廠商紛紛仿制他莫昔芬原料藥之時，阿斯利康公司也就無計可施了,。雖然在20世紀90年代以后,，西方制藥廠商已開發(fā)出包括若干種單克隆抗體類抗乳腺癌新藥和雷洛昔芬等“昔芬類”升級換代產品，但由于他莫昔芬在國際市場上的良好聲譽,，所以，其年銷售額始終保持在近10億美元左右,。
但受仿制藥的沖擊以及美國醫(yī)學界關于可提高婦女患子宮內膜癌幾率質疑的巨大壓力,，阿斯利康已在2006年初正式宣布停產他莫昔芬。
國內藥企提速
2001年以前,，國內醫(yī)院里銷售的他莫昔芬制劑主要來自進口,，因其價格較貴，故國內他莫昔芬年銷售額只有數千萬元人民幣,，與西方各國差距較大,。因他莫昔芬是當時最好的抗乳癌藥物，加上國內市場巨大的需求前景,，故很多國內制藥廠均在積極研制他莫昔芬原料藥,，自2003年他莫昔芬專利到期后，國內即有五六家企業(yè)同時上市他莫昔芬制劑（加上生產他莫昔芬原料藥的化工廠,，有關部門估計目前國內至少有十幾家企業(yè)能生產他莫昔芬產品）,。由于國產他莫昔芬制劑遠比進口他莫昔芬便宜，故此藥在國內銷量從此扶搖直上,，進口產品反而變成了配角,。雖然國內醫(yī)院在2003年以后也陸續(xù)引進了英利昔單抗、利妥昔單抗等不少抗乳腺癌新藥,，但由于這些藥物價格極其昂貴,，故實際銷量較小。
據有關部門的統計，我國市場上已有60多只抗腫瘤藥物,，但他莫昔芬作為一只性價比較高的抗乳癌藥物,，近幾年來始終穩(wěn)居我國抗腫瘤藥物銷售排名榜第2位。目前國內已有十幾家制劑廠生產他莫昔芬制劑,，其中產量
