開發(fā)新釋藥系統(tǒng)較開發(fā)新化合物實體（NCE）成本小,、周期短而見效快,。當(dāng)今開發(fā)成功1個NCE平均約需花費10～12年,，耗用資金約6～8億美元,。除非該新藥是“重金礦”（大多數(shù)新藥則不是）,，銷售峰值難以超過10億美元/年,。而開發(fā)一個現(xiàn)有藥物新制劑只需5000萬美元,、3～6年，銷售峰值仍可達(dá)3～5億美元/年,。
目前,，新釋藥系統(tǒng)市場約占整個制藥工業(yè)的10%，預(yù)測2005年將擴大至全球藥品銷售額的20%,。
釋藥系統(tǒng)市場猶如一個金礦,，人們紛紛加入掘金行動。
目前,，全球已有350多家公司從事釋藥系統(tǒng)的研發(fā),。其中，杰出的公司有強生公司子公司阿爾扎（Alza）公司,，阿爾科姆斯（Alkermes）公司,，卡迪納爾保健（Cardinal Health）公司,，西瑪（Cima）公司,，伊蘭（Elan）公司，尤蘭德（Eurand）公司,，內(nèi)科塔（Nektar,，原吸入治療系統(tǒng))公司,，斯基制藥（Skyepharma）公司和希瑞（Shire）公司等。
1 釋藥系統(tǒng)市場金光閃閃
釋藥系統(tǒng)技術(shù)是醫(yī)藥保健事業(yè)發(fā)展最快的領(lǐng)域之一,。自20世紀(jì)70年代以來,，已有35種以上釋藥系統(tǒng)類型上市，包括口服緩釋小丸,，口服滲透泵片,，透皮貼片和儲庫型植入劑等。
由于釋藥系統(tǒng)制備技術(shù)的顯著突破及不斷發(fā)展,，其市場迅速擴大,，在整個藥品市場中的份額亦不斷擴大，預(yù)測至2005年全球釋藥系統(tǒng)市場銷售額可望達(dá)到1000億美元,。
在整個釋藥系統(tǒng)市場中,，目前口服制劑仍占最大份額（2002年為53%），預(yù)測至2007年略有下降（表1）,。
表1 預(yù)測2002～2007年,，各類劑型整個釋藥系統(tǒng)市場所占份額
劑型 口服控釋制劑 聚合物釋藥系統(tǒng) 吸入制劑 透皮制劑 透粘膜制劑 其他制劑
2002年 53% 10% 19% 10% 7% 1%
2007年 50% 12% 18% 10% 8% 2%
在世界各國中，美國,、歐洲諸國和日本的釋藥系統(tǒng)產(chǎn)品銷售額占全球整個釋藥系統(tǒng)市場的90%以上（表2）,。
表2 主要國家釋藥系統(tǒng)銷售額占全球整個釋藥系統(tǒng)市場的份額
國別 美國 歐洲各國總和 日本 其他國家總和
所占份額 56% 29% 9% 6%
2 新釋藥系統(tǒng)構(gòu)成新型“重金礦”
近年來，新釋藥系統(tǒng)的“重金礦”產(chǎn)品不斷增多,，銷售額穩(wěn)步增長,。
2.1 口服釋藥技術(shù)市場
口服釋藥技術(shù)市場約占整個市場的50%以上份額，2005年全球銷售額可達(dá)300億美元,。口服釋藥技術(shù)不僅用于處方藥,，亦可用于OTC藥品等,如采用凍干技術(shù)OraSolv技術(shù),、DuraSolv技術(shù)、Wowtab技術(shù)和SATAB技術(shù)上市的口內(nèi)速釋片OTC產(chǎn)品令人矚目,?？诜屗幃a(chǎn)品在其市場上主要有三類技術(shù)：口服控釋技術(shù)，口腔速崩技術(shù)和遮味技術(shù),。
2.1.1 口內(nèi)速釋片
口內(nèi)速釋片可在唾液中在幾秒之內(nèi)快速溶解,，或在口腔內(nèi)快速崩解。此種新穎片劑型最適于兒童,、老年,、臥床不起和嚴(yán)重傷殘病人。制備工藝有凍干法、壓模法,、直接壓片法,、濕法壓制法和濕法制粒后壓片法，其他制備技術(shù)還有半濕法壓片法,、熔融制粒直接壓片法,、干法制粒直接壓片法和直接壓片-加濕-干燥法等。所有制法均應(yīng)用了糖類及其衍生物輔料,，如山梨醇,、甘露醇和赤蘚醇等。
1996年,，全球口內(nèi)速釋片銷售額近2億美元,。2002年，氯雷他定口內(nèi)速釋片1個產(chǎn)品的銷售額就達(dá)3.83億美元,。預(yù)計在今后5年中,，美國、歐洲諸國和日本的口內(nèi)速釋制劑市場將得到迅速發(fā)展,，至2005年全球口內(nèi)速釋片銷售總額可達(dá)50億美元,。
2.1.2 口服控釋制劑
2002年，口服控釋制劑市場為216億美元,，2007年銷售額可達(dá)330億美元,，年增長率為9%。2002年鹽酸羥考酮控釋片,、鹽酸安非他酮緩釋片和文拉法辛控釋膠囊的銷售額分別超過15億美元,，較2001年分別增長6.86%，31.28%和33.36%,，而奧美拉唑緩釋膠囊因?qū)＠狡阡N售額31.03億美元較上一年的33.99億美元減少22.41%,。
控釋制劑技術(shù)主要應(yīng)用于治療高血壓,、注意力缺陷機能亢進(jìn)疾?。ˋDHD，多動癥）,，胃食管返流疾病,、抑郁、鼻竇炎/過敏,、糖尿病,、抗菌、偏頭痛,、尿失禁,、骨質(zhì)疏松、關(guān)節(jié)炎、膽固醇高和癲癇等領(lǐng)域的藥物,。在某些治療領(lǐng)域出現(xiàn)了激烈的市場競爭,，如治療注意力缺陷機能亢進(jìn)疾病。
在注意力缺陷機能亢進(jìn)疾病治療領(lǐng)域市場的藥品已相當(dāng)擁擠,，混合苯丙胺鹽控釋膠囊（商品名為Adderall XR）和鹽酸哌甲酯控釋膠囊（Metadate CD）上市使市場競爭更為激烈,。2001 年末，該市場已有多個產(chǎn)品,，包括一日1次控釋制劑----阿爾扎(Alza)公司的哌甲酯口服滲透泵片（Concerta）細(xì)胞基因公司和諾華公司的鹽酸哌甲酯控釋膠囊(Ritalin LA),，其他還有作用8小時的產(chǎn)品以及許多哌甲酯普通制劑。分析人士認(rèn)為,，Metadate CD將是Concerta的有力競爭者,，估計其可到達(dá)阿爾扎公司產(chǎn)品銷售峰值的50%左右。他們預(yù)測2001～2005年間的銷售額分別為0.25,，0.7,，1.00，1.30和1.50億美元,，有的分析家估測值則較低,。
安德克斯公司（Andrx Corporation）上市了一日1次洛伐他汀控釋片，商品名：Altocor ,。它采用該公司的單室滲透泵片（Single Composition Osmotic Tablet,，SCOT）技術(shù)以相對恒定的速率釋放洛伐他汀24小時。約94%病人服用60mg片劑可達(dá)到降低LDL-膽固醇目的,。雖然采用SCOT技術(shù)將Altocor釋至膽固醇合成處的肝臟,，動物試驗時血液中未顯示與不良反應(yīng)密切相關(guān)的活性代謝物濃度升高。
因洛伐他汀在體內(nèi)半減期相對較短,，Altocor利用安德克斯公司的的單室滲透泵（SCOTTM）專利技術(shù)緩慢釋藥達(dá)24小時,。服藥10～60mg，降低LDL膽固醇24%～41%,。洛伐他汀有2400萬病人－年長期安全用藥史,。在美國調(diào)血脂藥市場上，Altocor將參與該銷售額每年超過120億美元的市場競爭,，可望持續(xù)增長,。分析人士估測，Altocor 2002年銷售額約2500萬美元,，2003年增至5500萬美元,，銷售峰值為1.50億美元。
臨床實踐表明,，許多常見?。ㄈ缦完P(guān)節(jié)炎等）發(fā)病呈晝夜變動的特點，心肌梗死等威脅生命的疾病發(fā)作亦呈可預(yù)測的波動。例如,，哮喘在睡眠期間發(fā)作是活動期間的100多倍,，有近似晝夜節(jié)律，最佳給藥時間是清晨4點,。高血壓病人開始醒來時體內(nèi)兒茶酚胺濃度增大,，在最初幾小時內(nèi)病人最可能出問題。擇時釋藥系統(tǒng)系根據(jù)時辰動力學(xué)(Chronopharmacokinetics)原理,，定時定量釋出有效治療劑量的藥物,，它日益引起人們的關(guān)注。賽爾(Searle)公司與阿爾扎(Alza)公司合作,，采用滲透泵片制備新技術(shù)制成的維拉帕米擇時釋藥系統(tǒng)已上市,。伊蘭、波利(Poli),、賽利克斯(Therics)和贊邦(Zambon)等公司亦正在開發(fā)擇時控釋制劑,。
加拿大釋藥公司拜維爾（Biovail）公司采用TIMERx雙層壓片技術(shù)研發(fā)了一日1次的鈣通道阻滯劑鹽酸地爾硫卓擇時釋藥控釋制劑，商品名為Cardizem XL,。此產(chǎn)品是定位在高血壓和心絞痛市場首個一日1次的鹽酸地爾硫卓擇時釋藥控釋制劑,，其釋藥技術(shù)結(jié)合夜間給藥，著重人體血壓典型的24小時晝夜波動,。在臨床研究中比較了Cardizem XL早上和夜間服藥的療效,，統(tǒng)計上存在著顯著的差異，在清晨4點至中午12點心臟病易發(fā)時段降低舒張壓和收縮壓具有臨床治療意義,。
新近,，美國FDA批準(zhǔn)了信賴制藥（Reliant Pharmaceuticals）公司新穎的鹽酸普萘洛爾擇時控釋膠囊上市，商品名為InnoPran XL,。臨睡前服用,，治療高血壓。此產(chǎn)品是與尤蘭德（Eurand）公司合作采用其Diffucaps專利技術(shù)開發(fā)的,。
2.1.3 口服新技術(shù)與產(chǎn)品
研究人員始終不渝地尋找可通過口服途經(jīng)釋放大分子藥物的技術(shù),。譬如，諾貝克斯（Nobex）公司的產(chǎn)品已進(jìn)入臨床試驗,。
正在研發(fā)口服釋藥系統(tǒng)的領(lǐng)域包括采用增加藥物胃腸道吸收的載體,；不被胃內(nèi)pH值高降解的結(jié)腸定位釋藥,，保持安全但血藥濃度有效的緩釋,、控釋制劑，不需飲水可在口腔內(nèi)快速溶解/崩解的口內(nèi)速釋片和納米結(jié)晶技術(shù)(NanoCrystal)產(chǎn)品等,。
美國家庭用品（AHP）公司的免疫抑制藥西羅莫司（silolimus）片劑(商品名為Rapamune)獲美國FDA批準(zhǔn)上市,，代表了批準(zhǔn)采用伊蘭( Elan )公司納米結(jié)晶專利技術(shù)產(chǎn)品的首個上市產(chǎn)品。本品用于預(yù)防腎移植病人的器官排斥，新片劑較目前市售的西羅莫司口服液服用和儲藏均方便,。此片問世使應(yīng)用伊蘭公司的納米結(jié)晶技術(shù)制備水難溶性藥物制劑成為可能,。此技術(shù)是伊蘭公司的釋藥分公司伊蘭制藥技術(shù)(EPT)公司的專利體系。
40%以上的潛在藥物水溶性差,，常使重要的潛在藥物品種不能上市或充分發(fā)揮療效?，F(xiàn)今，伊蘭公司已與幾家大制藥公司合作采用納米結(jié)晶技術(shù)開發(fā)其他產(chǎn)品和新制劑,。應(yīng)用納米結(jié)晶技術(shù)將確保成功地開發(fā)許多這類潛在的藥品,。
2.2 注射劑
注射釋藥技術(shù)市場約18億美元，預(yù)測2007年銷售額將達(dá)63億美元,。新的注射技術(shù)涉及采用生物降解聚合物為載體（微球和親水凝膠）緩釋藥物,。
強生公司上市了二周注射1次的利培酮長效注射劑，商品名為Risperdal Consta,。它是采用阿爾科姆斯（Alkermes）公司的醫(yī)藥吸收技術(shù)（Medisorb technology）制備的,保證了療效而無老精神抑制藥的不良反應(yīng)缺點,，有助于避免口服制劑常常漏服的治療有間隔的不足之處。新制劑采用生物降解材料PLG對利培酮包微囊,，混懸于水溶液中,，肌肉注射。研究顯示,，微球在注射部位逐漸降解釋出藥物長時間維持治療血藥濃度,。微囊聚合物吸收組織周圍的水分，酯鍵處水解降解成乳酸和羥基乙酸2種天然存在的化合物,，而后被人體排泄或進(jìn)一步代謝成二氧化碳和水,。
博福-伊普森（Beaufour-lpsen）公司上市了28日注射l次的蘭瑞肽注射凝膠，商品名：Somatulin Autogel,。此新制劑是對每10～14日注射1次的老產(chǎn)品改進(jìn),，將蘭瑞肽溶于凝膠水溶液中真空干燥制成穩(wěn)定的凝膠。
隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展和臨床的迫切需求,，近年英國粉末噴射制藥公司[PowderJect Pharmaceuticals,原牛津生物科學(xué)公司(Oxford BioSciences)]開發(fā)的無針頭粉末注射劑或稱粉末噴射劑(PowderJect),，英國韋斯頓醫(yī)藥(Weston Medical)公司和生物噴射(Bioject)公司研制的無針頭藥液注射劑即將推向市場。
美國FDA已批準(zhǔn)生物噴射(Bioject)公司的無針頭給藥器用于釋放塞羅諾（Serono）公司的小兒人生長激素,，商品名為Saizen,。塞羅諾公司將以商品名為cool.click上市此產(chǎn)品。無針頭給藥器系統(tǒng)將得到快速發(fā)展,，年銷售額將從目前的4億美元到2005年增至10億美元,。
粉末噴射給藥系統(tǒng)的釋藥原理與劑型特點是采用經(jīng)皮釋藥的粉末噴射手持器具，利用氦氣噴射將藥物粉末瞬時加速至每秒750米,，經(jīng)皮膚細(xì)胞進(jìn)入體內(nèi),。無針頭粉末注射器可控制釋藥深度,，且可將抗原物質(zhì)直接釋放至表皮內(nèi)，這點傳統(tǒng)的針頭注射是難以辦到的,。如在表皮與真皮結(jié)合處含抗原的細(xì)胞靶位應(yīng)用疫苗,，前者可產(chǎn)生很強的免疫反應(yīng)。
粉末噴射制藥公司根據(jù)氣體驅(qū)動的粉末釋藥系統(tǒng)所具有的獨特性能,，開發(fā)了單次使用和可重復(fù)使用的給藥器具,，價格可望與目前市售的預(yù)填充注射器相近，適用于經(jīng)皮或口腔粘膜給藥,。最近,，該公司正與Kymed公司合作開發(fā)可重復(fù)使用的多劑“充填式”無針頭注射器。
粉末噴射制藥公司正與手性科學(xué) (Chioscience) 公司合作加快利多卡因粉末噴射劑的Ⅲ期臨床研究,，研究顯示該產(chǎn)品安全有效,，計劃在美國上市。預(yù)計這一疼痛治療藥物市場到2005年將增至70億美元,，而外科用和牙用無針頭注射劑產(chǎn)品的潛在市場逾3億美元,。
目前，粉末噴射制藥公司正開發(fā)的粉末噴射劑可用于皮膚局部麻醉,，還有治療勃起機能障礙的前列地爾和抗乙型肝炎疫苗等,，并已進(jìn)入臨床研究。
2003年初,，醫(yī)藥家庭公司（The Medical House PLC）已在奧地利,、英國、丹麥,、芬蘭,、法國、德國,、希臘,、愛爾蘭和意大利等30多個國家銷售新穎的Mhi-500胰島素(Insulin)無針頭注射釋藥系統(tǒng)（配有人和動物胰島素10ml管形瓶）。單劑最多可釋出胰島素100單位中的70單位,，可替代針筒或筆式注射器治療糖尿病患者,。 Mhi-500胰島素?zé)o針頭注射釋藥系統(tǒng)的優(yōu)點是設(shè)計和測試運行可靠，每種被測試產(chǎn)品超過 3,000次注射的設(shè)計使用期,。在此釋藥系統(tǒng)內(nèi)胰島素只接觸到滅菌噴嘴的內(nèi)端,。此裝置設(shè)計在任何一個正常注射部位左手或右手均容易使用。
2.3 輸液劑
輸液劑相對其他給藥途經(jīng)制劑來說上市的新產(chǎn)品是非常少的,，其中新上市的含藥輸液劑以即配型輸液（凍干粉針＋稀釋劑,；濃注射劑＋稀釋劑）居多。
輸液劑中引人注目的品種是拜珀（Biopure）公司的 [血紅蛋白谷氨酸基團(tuán)（Glutamer）- 250（牛）]輸液劑在南非獲準(zhǔn)上市,，商品名為Hemopure,，用于治療急性貧血和成人手術(shù)時紅細(xì)胞缺少,。
Hemopure是世界首個獲準(zhǔn)用于人稱為氧治療劑的新一代靜脈給藥制劑,，用作紅細(xì)胞輸注液的無菌代用品對人體組織釋放氧,。在南非的上市申請資料包括以往9年內(nèi)在美國、歐洲,、南非和加拿大20個臨床研究的結(jié)果,。這些臨床數(shù)據(jù)含Hemopure與紅細(xì)胞輸注液在心臟、血管和大手術(shù)時應(yīng)用比較的3個完整和深入的臨床研究結(jié)果,。
此產(chǎn)品質(zhì)純,、能與所有細(xì)胞相容和室溫儲藏2年穩(wěn)定性好的獨特氧載體將對保健事業(yè)產(chǎn)生深刻的影響。拜珀公司的專利涉及Hemopure的22步藥物制備工藝：為防止混入病原體對添加的原材料的質(zhì)量控制,，采用了經(jīng)驗證的去除或滅活致病因子（細(xì)菌,、諸如HIV和丙型肝炎病毒等病毒，傳染性海綿狀腦病致病因子和牛海綿狀腦病致病因子）純化技術(shù),。
Hemopure每氧治療單位組成：250ml生理鹽水含從牛紅細(xì)胞提取,、超純化學(xué)交聯(lián)的血紅蛋白30g。輸注后,，這些穩(wěn)定的非細(xì)胞血紅蛋白分子在血漿（血液的液體部分）中循環(huán),，它們非常小、粘度低,，較紅細(xì)胞更易將氧釋至組織,。而且，它們在低壓下載氧,，可將氧通過收縮的或部分阻滯的血管釋至紅細(xì)胞不能達(dá)到的人體部位,。
2.4 透皮制劑
2002年，芬太尼透皮貼片銷售額為7.53億美元,，比上一年5.30億美元增長了42.08%,，可樂定透皮貼片則是另一個銷售額超1億美元的透皮貼片。
目前,，世界透皮釋藥系統(tǒng)銷售額小于釋藥系統(tǒng)總銷售額的10%,，但現(xiàn)今正以25%的年增長率發(fā)展。由于此市場原基數(shù)較低,，年增長率超過口服釋藥市場和吸入劑市場,。預(yù)測至2005年，透皮制劑銷售額可望達(dá)127億美元,。
當(dāng)前,，世界透皮制劑市場新劑型主要有貼片，凝膠劑和無針頭粉末噴射劑等,，大多用于激素替代治療（治療絕經(jīng)期綜合征,、骨質(zhì)疏松癥和性腺機能減退）,、心血管疾病（高血壓和心絞痛）和中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾?。ń錈?、暈動病和疼痛/炎癥）。已上市的透皮制劑藥物品種有東莨菪堿,、可樂定,、硝酸甘油、硝酸異山梨酯,、芬太尼,、煙堿、醋酸炔諾酮,、雌二醇/地屈孕酮,、睪酮、吲哚美辛,、雙氯芬酸,、酮洛芬、妥洛特羅,、利多卡因等,，近年上市的新品種有復(fù)方水楊酸/三氯生貼片、周效雌二醇透皮貼片,、雌二醇（地屈孕酮）貼片復(fù)合包裝制劑,、雌二醇凝膠劑、硝酸異山梨酯透皮噴霧劑和復(fù)方左炔諾孕酮（雌二醇）透皮控釋貼片等,。
納普制藥（Napp Pharmaceutical）公司上市的丁丙諾啡透皮基質(zhì)型透皮貼片,，商品名：Transtec。藥物自貼片內(nèi)長時間緩緩釋出,，避免短效丁丙諾啡舌下片血藥濃度形成峰頂和峰谷波動,，繼而減少不良反應(yīng)和改善鎮(zhèn)痛作用。慢性非惡性腫瘤疼痛或癌癥疼痛患者使用Transtec后可不再使用丁丙諾啡舌下片來控制他們的疼痛,。
新一類產(chǎn)品----有益于生理作用（如調(diào)節(jié)體溫）不含藥物的貼片將增長迅猛,。
2.5 口腔吸入劑
吸入釋藥系統(tǒng)市場2000年為117億美元，預(yù)測2005年銷售額可超過226億美元,，總增長率達(dá)93%以上,。此市場潛力非常大，因每5個美國消費者中就有1個使用吸入器具,，美國肺部吸入釋藥系統(tǒng)銷售額約占全世界市場的44%,，故有的咨詢公司預(yù)測全球此市場2005年可擴大至360億美元。
2002年,，復(fù)方丙酸氟替卡松/沙美特羅粉霧劑銷售額為13.67億美元較2001年4.51億美元增長203.10%,；而單方丙酸氟替卡松氣霧劑由于受到復(fù)方氣霧劑的競爭,，2002年銷售額為5.88億美元則比2001年7.38 億美元減少20.33%。
2.6 鼻腔給藥制劑
據(jù)統(tǒng)計,，2000年全世界藥品銷售額達(dá)3640億美元,，其中約70%的藥物（價值2540億美元）病人采用口服給藥，2%的藥物（價值60億美元）可采用鼻腔給藥途經(jīng),。在這2%藥物中,，治療過敏性鼻炎藥物占1/3,2001年銷售額為20億美元,，年增長率為10%,。減充血劑和其他治療藥物（包括全身性治療藥物）為40億美元。美國的鼻腔釋藥系統(tǒng)產(chǎn)品的銷售額約為20億美元,。
2002年丙酸氟替卡松鼻噴霧劑,、富馬酸莫米松鼻噴霧劑曲安奈德鼻噴霧劑銷售額分別為7.66億美元、5.16億美元和2.32億美元,，分別較上一年增長 9.27%,，0.58%和35.67%。
醫(yī)學(xué)免疫（MedImmune）公司的鼻腔噴霧給藥流感病毒活疫苗（Influenza Virus Vaccine Live,商品名：FluMist）被美國FDA批準(zhǔn)后,，2003年年末將成為美國首個用于健康成人的鼻腔噴霧給藥流感疫苗,。據(jù)估計，美國感染流感的人數(shù)為1700～5000萬人,。其中,，并非是健康的兒童和成年人。流感還造成直接或間接花費30～150億美元,，包括約損失7000萬個工作日和約3800萬個上學(xué)日,。FluMist上市無論是經(jīng)濟效益還是社會效益將產(chǎn)生很大的影響。
專利即將到期的藥品可能成為可挖掘的第一桶金
現(xiàn)今銷售的“重金礦”是90年代申請的美國專利,，大多在2003年左右專利失效,。2001～2006年，銷售額約370億美元的品牌藥品將失去專利保護(hù),。2000年按處方藥用量計通用藥物約占市場的42%,，至2006年將增至近50%。不少數(shù)藥品在專利保護(hù)期內(nèi)銷售額會增加,，到期后或預(yù)計到期后會減少,。例如，葛蘭素史克公司的第二暢銷產(chǎn)品 Augmentin （阿莫西林＋克拉維酸鉀）2001年銷售額為20.46億美元較2000年的17.32億美元增加17.32% ,。其專利2002年12月到期,，該公司預(yù)測此產(chǎn)品2003年利潤會降至2002年的10%。
在今后幾年內(nèi),，至少60%的國家瞄準(zhǔn)許多專利相繼到期的原醫(yī)藥市場銷售的“重金礦”,，欲通過劑型改進(jìn)搶占市場,。預(yù)測 2000～2005年，劑型改進(jìn)的口服,、吸入,、透皮、透粘膜,、植入劑和注射制劑的平均年增長率為9%～20%,。
默克公司的洛伐他汀（商品名為Mevacor）專利失效期是2001年6月,，2001年銷售額為5.10億美元,，較2000年的5.20 億美元稍減少1.92%。因洛伐他汀在體內(nèi)半減期相對較短,，安德克斯公司利用單室滲透泵（SCOTTM）專利技術(shù)獲得緩釋血藥濃度達(dá)24小時,，產(chǎn)品2002年上半年已獲FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Altocor,。用藥10～60mg,，降低LDL膽固醇24%～41%。洛伐他汀有2400萬病人－年長期安全用藥史,。在美國調(diào)血脂藥市場上,，Altocor將參與該銷售額每年超過120億美元的市場競爭，可望持續(xù)增長,。據(jù)預(yù)測,，Altocor 2002年銷售額約2500萬美元，2003年增至5500萬美元,，銷售峰值為1.50億美元,。
3 結(jié)語
釋藥系統(tǒng)市場新特點是采用新技術(shù)制備的產(chǎn)品多（其中納米結(jié)晶技術(shù)產(chǎn)品和生物純化技術(shù)輸液首次在世界上問世），同一治療目標(biāo)的不同給藥途徑的制劑增多,。先前上市的口服控釋制劑,、口內(nèi)速釋片、口腔和鼻腔吸入劑以及透皮貼片等藥物新劑型銷售額穩(wěn)步增長,，促進(jìn)了人們研發(fā)釋藥系統(tǒng)的欲望,。而且，釋藥系統(tǒng)市場有不斷上市的新制劑新鮮血液的注入,，金光閃閃更加耀眼,。
