自然界有很多分子恰如人的左手和右手,組成成分完全相同,、結(jié)構(gòu)上卻成鏡像對稱,,這一屬性被人們形象地稱為“手性”。利用“手性”的原理與技術(shù)開發(fā)新藥,,目前已成為國際醫(yī)藥界的新方向之一,,我國的醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)正面臨這一新技術(shù)的挑戰(zhàn)。
“手性”是自然界的本質(zhì)屬性之一,,許多作為生命活動重要基礎(chǔ)的生物大分子,,如蛋白質(zhì)、多糖,、核酸和酶等,,幾乎都具有“手性”特征。而許多人工合成的藥物分子也是由成分相同,、形態(tài)對稱的兩只“手”組成,,其中一只“手”對疾病起作用,另一只“手”的療效甚微或者沒有療效,,甚至具有毒副作用,。
由于缺乏認(rèn)識和了解,人類曾經(jīng)挨過手性藥物的“耳光”,。上個世紀(jì)五十年代,,德國一家制藥公司曾經(jīng)開發(fā)出一種治療孕婦早期不適的藥物--反應(yīng)停,藥效很好,,但醫(yī)生很快發(fā)現(xiàn),,服用了“反應(yīng)停”的孕婦生出來的嬰兒很多四肢殘缺。雖然各國立即停止了“反應(yīng)停”的銷售,,但已經(jīng)造成了數(shù)以千計的兒童畸形,,教訓(xùn)慘痛。科學(xué)家后來研究才發(fā)現(xiàn),,“反應(yīng)停”中一種構(gòu)型有致畸作用,,另一個成鏡像對稱的則沒有。
利用“手性”技術(shù),,人們可以有效地將藥物中不起作用或有毒副作用的成分剔除,,生產(chǎn)出具有單一定向結(jié)構(gòu)的純手性藥物,從而讓藥物成分更純,,在治療疾病時療效更快,、療程更短。因此,,手性藥物的研究目前已成為國際新藥研究的新方向之一,,各國政府和各大醫(yī)藥公司紛紛投入巨資,在手性藥物制劑,、手性原材料和手性中間體等領(lǐng)域進(jìn)行研究開發(fā),,搶占世界手性制藥市場。
據(jù)阿斯利康制藥公司的瑞典科學(xué)家林勃格教授介紹,,在國際制藥界,,手性技術(shù)已被廣泛應(yīng)用到消化系統(tǒng)疾病、心血管病,、癌癥藥物的開發(fā)上,,手性藥物的銷售額已占全球藥物銷售額的40%以上,并呈逐年上升趨勢,。例如,,治療消化道疾病的純手性藥物“埃索美拉唑”,由于療效顯著且用藥量低,,自2000年問世以來,,在全球的銷售額已突破10億美元。
手性藥物市場需求量的不斷增長,,給我國的醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)帶來了機(jī)遇也提出了挑戰(zhàn),。雖然我國對手性藥物的研究比國際上晚了10年左右的時間,但現(xiàn)在已經(jīng)具備了一個良好的基礎(chǔ),,形成了一支較強(qiáng)的研究隊伍,,并取得了一些出色成績。中國科學(xué)院化學(xué)研究所和上海有機(jī)所去年共同完成了中科院知識創(chuàng)新工程中“手性分子識別中的若干基礎(chǔ)問題研究”項目,。該項目以手性分子識別研究為中心,,分別從新型高效的催化合成手性分子新方法,、手性分子的組裝及手性聚集體的構(gòu)筑,、以及手性分子分離與檢測等不同角度入手,開展深入研究,取得了一系列有重要創(chuàng)新性的研究成果,。
中科院上海有機(jī)研究所林國強(qiáng)院士指出,,21世紀(jì)將是手性藥物大發(fā)展的世紀(jì),我國的手性藥物工業(yè)雖有一定基礎(chǔ),,但缺少創(chuàng)新和基礎(chǔ)性研究,,與世界手性制藥工業(yè)的發(fā)展有較大差距,亟待加強(qiáng)手性技術(shù)的研究與開發(fā),,跟蹤國際最新進(jìn)展,,加強(qiáng)基礎(chǔ)研究,以開創(chuàng)我國手性制藥工業(yè)的新局面,。(摘自《惠聰網(wǎng)》)