自然界有很多分子恰如人的左手和右手,,組成成分完全相同、結構上卻成鏡像對稱,,這一屬性被人們形象地稱為“手性”,。利用“手性”的原理與技術開發(fā)新藥,目前已成為國際醫(yī)藥界的新方向之一,,我國的醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)正面臨這一新技術的挑戰(zhàn),。
“手性”是自然界的本質屬性之一,許多作為生命活動重要基礎的生物大分子,,如蛋白質,、多糖、核酸和酶等,,幾乎都具有“手性”特征,。而許多人工合成的藥物分子也是由成分相同、形態(tài)對稱的兩只“手”組成,,其中一只“手”對疾病起作用,,另一只“手”的療效甚微或者沒有療效,甚至具有毒副作用,。
由于缺乏認識和了解,,人類曾經(jīng)挨過手性藥物的“耳光”。上個世紀五十年代,,德國一家制藥公司曾經(jīng)開發(fā)出一種治療孕婦早期不適的藥物--反應停,,藥效很好,但醫(yī)生很快發(fā)現(xiàn),,服用了“反應停”的孕婦生出來的嬰兒很多四肢殘缺,。雖然各國立即停止了“反應停”的銷售,但已經(jīng)造成了數(shù)以千計的兒童畸形,,教訓慘痛,。科學家后來研究才發(fā)現(xiàn),,“反應停”中一種構型有致畸作用,,另一個成鏡像對稱的則沒有。
利用“手性”技術,,人們可以有效地將藥物中不起作用或有毒副作用的成分剔除,,生產(chǎn)出具有單一定向結構的純手性藥物,從而讓藥物成分更純,,在治療疾病時療效更快,、療程更短,。因此,手性藥物的研究目前已成為國際新藥研究的新方向之一,,各國政府和各大醫(yī)藥公司紛紛投入巨資,,在手性藥物制劑、手性原材料和手性中間體等領域進行研究開發(fā),,搶占世界手性制藥市場,。
據(jù)阿斯利康制藥公司的瑞典科學家林勃格教授介紹,在國際制藥界,,手性技術已被廣泛應用到消化系統(tǒng)疾病,、心血管病,、癌癥藥物的開發(fā)上,,手性藥物的銷售額已占全球藥物銷售額的40%以上,并呈逐年上升趨勢,。例如,,治療消化道疾病的純手性藥物“埃索美拉唑”,由于療效顯著且用藥量低,,自2000年問世以來,,在全球的銷售額已突破10億美元。
手性藥物市場需求量的不斷增長,,給我國的醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)帶來了機遇也提出了挑戰(zhàn),。雖然我國對手性藥物的研究比國際上晚了10年左右的時間,但現(xiàn)在已經(jīng)具備了一個良好的基礎,,形成了一支較強的研究隊伍,,并取得了一些出色成績。中國科學院化學研究所和上海有機所去年共同完成了中科院知識創(chuàng)新工程中“手性分子識別中的若干基礎問題研究”項目,。該項目以手性分子識別研究為中心,,分別從新型高效的催化合成手性分子新方法、手性分子的組裝及手性聚集體的構筑,、以及手性分子分離與檢測等不同角度入手,,開展深入研究,取得了一系列有重要創(chuàng)新性的研究成果,。
中科院上海有機研究所林國強院士指出,,21世紀將是手性藥物大發(fā)展的世紀,我國的手性藥物工業(yè)雖有一定基礎,,但缺少創(chuàng)新和基礎性研究,,與世界手性制藥工業(yè)的發(fā)展有較大差距,亟待加強手性技術的研究與開發(fā),,跟蹤國際最新進展,,加強基礎研究,,以開創(chuàng)我國手性制藥工業(yè)的新局面。(摘自《惠聰網(wǎng)》)