在接下來(lái)的5年內(nèi)，全球有5只銷(xiāo)售最好的血管緊張素受體阻滯劑專利即將期滿,，致使這個(gè)市場(chǎng)將減少70億美元；而這類(lèi)被稱為沙坦類(lèi)的藥物研發(fā)線卻幾乎呈現(xiàn)干涸狀態(tài),，僅有一只藥物是處于臨床末期,。
在7月29日FDA召開(kāi)的心血管與腎臟藥物治療咨詢委員會(huì)（Cardiovascular and Renal Drugs Advisory Committee）會(huì)議的主要議題，是對(duì)勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公司的降壓藥美卡素（替米沙坦,，Micardis）擴(kuò)大適應(yīng)癥的補(bǔ)充申請(qǐng)進(jìn)行審核,，所提交的補(bǔ)充申請(qǐng)中主要是增加美卡素降低心臟病發(fā)作、中風(fēng)和死亡風(fēng)險(xiǎn)的適應(yīng)癥,。
業(yè)界都知,，美卡素是一只血管緊張素Ⅱ受體抑制劑（ATIIRa，沙坦類(lèi)）,。該藥于20世紀(jì)90年代中期進(jìn)入市場(chǎng),，它的問(wèn)世是降血壓用藥領(lǐng)域的一個(gè)突破,。之后，ATIIRa類(lèi)藥誕生了諸如諾華公司的代文（纈沙坦,、Diovan）,、默沙東公司的科素亞（氯沙坦、Cozaar）和賽諾菲-安萬(wàn)特公司的厄貝沙坦（Irbesartan,、Avapro）等銷(xiāo)售明星藥物,。但是在接下來(lái)的5年內(nèi)，上述5只銷(xiāo)售最好的沙坦類(lèi)藥物的專利就要期滿,，這將致使該類(lèi)藥物的全球市場(chǎng)減少70億美元,，看來(lái)這個(gè)大類(lèi)品牌藥物的生命周期即將結(jié)束。而與此同時(shí),，目前僅有一只全新的沙坦類(lèi)藥物處于臨床試驗(yàn)?zāi)┢?，從而突顯了制藥公司對(duì)此類(lèi)藥物的集體支持已經(jīng)到了何種程度。
銷(xiāo)售減少70億美元
自20世紀(jì)90年代中期以來(lái),，沙坦類(lèi)藥物的市場(chǎng)份額逐年穩(wěn)步上升,，2008年達(dá)到了208億美元，2009年將達(dá)到最高峰——214億美元,。隨著科素亞2010年專利期滿,，仿制藥將會(huì)給整個(gè)沙坦類(lèi)藥物市場(chǎng)帶來(lái)猛烈的沖擊。
據(jù)預(yù)測(cè),，沙坦類(lèi)藥物的銷(xiāo)售額將以每年7%的幅度下降,，到2014年將下降至138億美元，使制藥公司的收入減少70億美元,。
2011年,，Avapro將面臨仿制藥帶來(lái)的競(jìng)爭(zhēng)，再加上2012年末諾華的代文和武田公司的坎地沙坦（candesartan,、Blopress）也將失去專利保護(hù),，這一切將導(dǎo)致沙坦類(lèi)藥物市場(chǎng)價(jià)值整體貶值?？驳厣程褂砂⑺估倒疽陨唐访鸄tacand銷(xiāo)售,。
目前，只有美卡素和第一制藥三共與森林實(shí)驗(yàn)室共同負(fù)責(zé)銷(xiāo)售的奧美沙坦酯（olmesartan medoxomil,、Benicar）這兩只藥物還在愈發(fā)嚴(yán)峻的市場(chǎng)環(huán)境中努力守護(hù)自己的領(lǐng)地,。因此，美卡素能否保住目前的市場(chǎng)份額,，這次會(huì)議FDA顧問(wèn)委員會(huì)的結(jié)論對(duì)其來(lái)說(shuō)十分重要,，如果這些額外適應(yīng)癥能獲得批準(zhǔn)，美卡素將會(huì)獲得與代文一樣的臨床適應(yīng)癥，而代文是目前惟一一只已經(jīng)獲得批準(zhǔn)用于降低心血管疾病中中風(fēng)和死亡風(fēng)險(xiǎn)的沙坦類(lèi)藥物,。
至于奧美沙坦酯,，如果其年均增幅不能達(dá)到10%，2014年就不可能完成34.8億美元的銷(xiāo)售額,，第一制藥和森林將會(huì)減少在這只產(chǎn)品上投放的精力,。此前有分析師估計(jì)，該藥物到2014年的銷(xiāo)售額能達(dá)到41.7億美元,，但在過(guò)去的12個(gè)月里,，市場(chǎng)分析機(jī)構(gòu)已經(jīng)對(duì)該藥物的銷(xiāo)售預(yù)期下調(diào)了17%。
另外,，正如此前強(qiáng)調(diào)的,，美國(guó)政府的“療效比較議案”將會(huì)給諸如沙坦類(lèi)藥物之類(lèi)的藥品帶來(lái)重大的威脅。
研發(fā)線干涸
據(jù)最新的研發(fā)數(shù)據(jù)顯示,，下一代沙坦類(lèi)藥物明顯缺乏,，但是考慮到接下來(lái)幾年內(nèi)，沙坦類(lèi)藥物將涌現(xiàn)出大量的仿制藥這一點(diǎn)就不感到驚奇了,。目前研發(fā)線中的大部分藥物是現(xiàn)有的沙坦類(lèi)藥物與其他抗高血壓藥組成的復(fù)方制劑,。
目前惟一的一只處于臨床試驗(yàn)?zāi)┢诘膭?chuàng)新型沙坦類(lèi)藥物是武田公司的阿齊沙坦（azilsartan、TAK-491）,，該藥物是坎地沙坦酯的下一代產(chǎn)品,。目前武田公司正在開(kāi)展阿齊沙坦的Ⅲ期臨床試驗(yàn)，據(jù)clinicaltrials.gov估計(jì),，該臨床試驗(yàn)將至少在7個(gè)中心開(kāi)展,，約有12000名患者參加。目前,，臨床試驗(yàn)已經(jīng)完成一半,，其中大部分是在今年的3、4月份完成,，這意味著臨床試驗(yàn)的最終結(jié)果即將浮出水面,。
但是，5項(xiàng)大型的Ⅲ期臨床試驗(yàn)還在招募患者,。這些研究的設(shè)計(jì)與阿齊沙坦的測(cè)試方面有些不同，該研究主要是將阿齊沙坦或其與氯噻酮組成的復(fù)方制劑和其他諸如代文和奧美沙坦酯之類(lèi)的沙坦類(lèi)藥物和諸如輝瑞的絡(luò)活喜（Norvasc）和國(guó)王制藥的雷米普利（Altace）等進(jìn)行比較,。這一臨床試驗(yàn)將于8月份開(kāi)始,，2010年7月結(jié)束。
考慮到市場(chǎng)的本質(zhì)和FDA經(jīng)常對(duì)仿制產(chǎn)品的輕視,，因此,，目前武田公司必需給阿齊沙坦提供盡可能多的臨床試驗(yàn)機(jī)會(huì)，這樣才有可能證明這只藥物比目前已上市產(chǎn)品的療效更好,、安全性更高,。
現(xiàn)在武田公司的投資者們都寄希望于阿齊沙坦的臨床數(shù)據(jù)具有積極意義,，從而扭轉(zhuǎn)人們對(duì)近幾年來(lái)日本制藥公司的研發(fā)線所提供的下一代產(chǎn)品臨床常常遭受挫折所帶來(lái)的擔(dān)憂。（生物谷Bioon.com）
