《中國醫(yī)藥技術經(jīng)濟與管理》第三卷第八期  

1　脂質體的研究概況

1965年英國的Bangham和Standish發(fā)現(xiàn)把磷脂這種天然的表面活性劑分散到過量水中,，可形成一種由雙分子膜組成的閉合囊泡,，這種囊泡就是脂質體，這也是人類首次制備出了脂質體[1],。60年代末,，Rahman等人首先將脂質體作為藥物載體應用[2],，將藥物包裹在脂質體的水相和膜相內，控制其靶向作用,，使藥物富集于病變部位釋放,。脂質體（Liposome）系將藥物包封于類脂質雙分子層形成的薄膜中間所制成的超微型球狀藥物載體制劑[3]。由于其結構類似于生物膜,，包封水溶性和脂溶性藥物,，選擇性高，并具有高度的靶向性,、能有效保護被包裹藥物并可控釋,、緩釋藥物等特殊優(yōu)勢，已成為國內外醫(yī)藥界研究的熱點,。

1.1　脂質體的結構

脂質體系由磷脂為膜材及附加劑組成,，是一種由一個或多個脂雙層中間包覆微水相的結構,，直徑從幾十納米到幾十微米之間。磷脂為兩性物質,，其結構上有親水及親油基團,。

1.2　脂質體的制備

根據(jù)應用目的以及內容物的性質，人們開發(fā)了很多種制備脂質體的方法,，其中主要有薄膜法,、逆向蒸發(fā)法、熔融法,、溶劑注入法,、冷凍干燥法、超聲波法,、旋渦分散法等[5,，6，7,，8],。下面介紹兩種常用的方法。

1.2.1　薄膜分散法

1.2.2　逆相蒸發(fā)法

1.3　脂質體的作用特點

脂質體雙分子膜的結構類似于人體細胞,，由于脂質體自身特殊的類細胞結構,，進入機體內主要被網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)細胞特別是單核巨噬細胞吞噬而激活機體的自身免疫功能，并改變被包封藥物的體內分

布,，使藥物主要在肝,、脾、肺,、骨髓等組織器官中蓄積,。脂質體的獨特作用機制使得其具有如下幾個作用特點：

1.3.1　靶向性

1.3.2　高效性

1.3.3　低毒性

1.3.4　長效性

2　傳遞體的研究概況

經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermal drug delivery system，TDDS）是通過皮膚給藥后經(jīng)滲透到達體內血液,，并長時間穩(wěn)定有效血藥濃度的緩控釋系統(tǒng)。藥物經(jīng)皮吸收,，首先必須克服皮膚角質層的屏障作用,，完整的角質層主要由神經(jīng)酰胺、膽固醇,、游離脂肪酸,、膽固醇硫酸酯等脂質和分布在其中的角質細胞組成，它們構成致密排列保護皮膚,。角質層的屏障使很多水溶性的藥物和大分子不容易通過皮膚,，而脂質體由于具有能有效地與親水、親油及大分子藥物相結合,，能將藥物包裹于其雙分子層結構中,；與皮膚親和力好等特點,，加上脂質體的一些固有特性如低毒性、可以生物降解（指磷脂類）,、容易大量制備等,，已受到了藥劑學界的廣泛關注[11]。但是,，這類常規(guī)脂質體局部外用制劑雖然能使藥物透皮性能和局部生物利用度有所提高,，卻不能穿透全皮，對于皮膚下局部組織等部位或全身治療,，效果就不太理想,。

2.1　傳遞體的制備

傳遞體的類脂部分一般是由10%～24%（w/w）的磷脂酰膽堿（phosphatidylcholine，SPC）,，適量的膽酸鈉（sodium cholate,，BS）和3%～7%的乙醇或丙二醇組成[14]。典型傳遞體的制備方法如下[15]：將大豆磷脂酰膽堿（SPC）乙醇溶液同適量的膽酸鈉混合,，親脂性藥物可加入其中,，得到的溶液通常含有 8.7%SPC、1.3%膽酸鹽及8.5%的乙醇,，然后與三乙醇胺—HCl緩沖液（pH6.2,，水溶性包合物

可加入其中）混合，類脂的總濃度為10%,，將該混懸液進行超聲波處理冷凍及解凍,，最后用中壓力乳勻機或超聲波處理可得到理想的粒徑，用微孔濾膜（0.2μm）除菌,。

2.2 　傳遞體的性質

2.2.1　高度變形性

2.2.2　高度親水性和高度滲透性

2.3　對傳遞體的展望

有關傳遞體的研究,，國內外也都正處于探索階段。傳遞體的研究與開發(fā)為經(jīng)皮給藥提供了一個新的載體系統(tǒng),，具有經(jīng)典的皮膚滲透促進劑和普通脂質體經(jīng)皮給藥更多的優(yōu)越性,。與口服及靜脈注射給藥相比，經(jīng)皮膚給藥可大大提高病人用藥的順從性,。傳遞體能增加藥物的透皮作用,，而且，通過調整脂質體的組成及含量可以使藥物滲入皮膚的不同結構或透過皮膚產(chǎn)生全身作用,。因此,，傳遞體具有良好的研究價值及應用前景，相信其對透皮制劑研究及相關產(chǎn)品的開發(fā)將起到一定的促進作用,。

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