《中國醫(yī)藥技術(shù)經(jīng)濟與管理》第三卷第八期
1 脂質(zhì)體的研究概況
1965年英國的Bangham和Standish發(fā)現(xiàn)把磷脂這種天然的表面活性劑分散到過量水中,，可形成一種由雙分子膜組成的閉合囊泡,，這種囊泡就是脂質(zhì)體，這也是人類首次制備出了脂質(zhì)體[1],。60年代末,，Rahman等人首先將脂質(zhì)體作為藥物載體應(yīng)用[2]，將藥物包裹在脂質(zhì)體的水相和膜相內(nèi),，控制其靶向作用,，使藥物富集于病變部位釋放。脂質(zhì)體（Liposome）系將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中間所制成的超微型球狀藥物載體制劑[3],。由于其結(jié)構(gòu)類似于生物膜,，包封水溶性和脂溶性藥物，選擇性高,，并具有高度的靶向性,、能有效保護被包裹藥物并可控釋、緩釋藥物等特殊優(yōu)勢,，已成為國內(nèi)外醫(yī)藥界研究的熱點,。
1.1 脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)
脂質(zhì)體系由磷脂為膜材及附加劑組成,，是一種由一個或多個脂雙層中間包覆微水相的結(jié)構(gòu)，直徑從幾十納米到幾十微米之間,。磷脂為兩性物質(zhì),，其結(jié)構(gòu)上有親水及親油基團。
1.2 脂質(zhì)體的制備
根據(jù)應(yīng)用目的以及內(nèi)容物的性質(zhì),，人們開發(fā)了很多種制備脂質(zhì)體的方法,，其中主要有薄膜法、逆向蒸發(fā)法,、熔融法,、溶劑注入法、冷凍干燥法,、超聲波法,、旋渦分散法等[5，6,，7,，8]。下面介紹兩種常用的方法,。
1.2.1 薄膜分散法
1.2.2 逆相蒸發(fā)法
1.3 脂質(zhì)體的作用特點
脂質(zhì)體雙分子膜的結(jié)構(gòu)類似于人體細胞,，由于脂質(zhì)體自身特殊的類細胞結(jié)構(gòu)，進入機體內(nèi)主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)細胞特別是單核巨噬細胞吞噬而激活機體的自身免疫功能,，并改變被包封藥物的體內(nèi)分
布,，使藥物主要在肝、脾,、肺,、骨髓等組織器官中蓄積。脂質(zhì)體的獨特作用機制使得其具有如下幾個作用特點：
1.3.1 靶向性
1.3.2 高效性
1.3.3 低毒性
1.3.4 長效性
2 傳遞體的研究概況
經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermal drug delivery system,，TDDS）是通過皮膚給藥后經(jīng)滲透到達體內(nèi)血液,，并長時間穩(wěn)定有效血藥濃度的緩控釋系統(tǒng)。藥物經(jīng)皮吸收,，首先必須克服皮膚角質(zhì)層的屏障作用,，完整的角質(zhì)層主要由神經(jīng)酰胺、膽固醇,、游離脂肪酸,、膽固醇硫酸酯等脂質(zhì)和分布在其中的角質(zhì)細胞組成,，它們構(gòu)成致密排列保護皮膚,。角質(zhì)層的屏障使很多水溶性的藥物和大分子不容易通過皮膚，而脂質(zhì)體由于具有能有效地與親水,、親油及大分子藥物相結(jié)合,，能將藥物包裹于其雙分子層結(jié)構(gòu)中,；與皮膚親和力好等特點，加上脂質(zhì)體的一些固有特性如低毒性,、可以生物降解（指磷脂類）,、容易大量制備等，已受到了藥劑學界的廣泛關(guān)注[11],。但是,，這類常規(guī)脂質(zhì)體局部外用制劑雖然能使藥物透皮性能和局部生物利用度有所提高，卻不能穿透全皮,，對于皮膚下局部組織等部位或全身治療,，效果就不太理想。
2.1 傳遞體的制備
傳遞體的類脂部分一般是由10%～24%（w/w）的磷脂酰膽堿（phosphatidylcholine,，SPC）,，適量的膽酸鈉（sodium cholate，BS）和3%～7%的乙醇或丙二醇組成[14],。典型傳遞體的制備方法如下[15]：將大豆磷脂酰膽堿（SPC）乙醇溶液同適量的膽酸鈉混合,，親脂性藥物可加入其中，得到的溶液通常含有 8.7%SPC,、1.3%膽酸鹽及8.5%的乙醇,，然后與三乙醇胺—HCl緩沖液（pH6.2，水溶性包合物
可加入其中）混合,，類脂的總濃度為10%,，將該混懸液進行超聲波處理冷凍及解凍，最后用中壓力乳勻機或超聲波處理可得到理想的粒徑,，用微孔濾膜（0.2μm）除菌,。
2.2 傳遞體的性質(zhì)
2.2.1 高度變形性
2.2.2 高度親水性和高度滲透性
2.3 對傳遞體的展望
有關(guān)傳遞體的研究，國內(nèi)外也都正處于探索階段,。傳遞體的研究與開發(fā)為經(jīng)皮給藥提供了一個新的載體系統(tǒng),，具有經(jīng)典的皮膚滲透促進劑和普通脂質(zhì)體經(jīng)皮給藥更多的優(yōu)越性。與口服及靜脈注射給藥相比,，經(jīng)皮膚給藥可大大提高病人用藥的順從性,。傳遞體能增加藥物的透皮作用，而且,，通過調(diào)整脂質(zhì)體的組成及含量可以使藥物滲入皮膚的不同結(jié)構(gòu)或透過皮膚產(chǎn)生全身作用,。因此，傳遞體具有良好的研究價值及應(yīng)用前景,，相信其對透皮制劑研究及相關(guān)產(chǎn)品的開發(fā)將起到一定的促進作用,。
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