類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎會讓病人的手部變形,，并伴隨著劇烈的疼痛,。
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種常見的疾病,，大約每100人中就有1人患有類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,。所以治療這種疾病的藥物市場也很廣闊,，1998年，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物的國際市場為13億美元,，到了2009年則增加至130億美元,。
此前，針對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物主要為蛋白類藥物,，這類藥比較貴,，并且必須通過注射的方式產(chǎn)生效果。蛋白類藥物能在體內(nèi)停留很長時(shí)間,，這樣就可能產(chǎn)生比較明顯的副作用,。加州大學(xué)圣地亞哥分校醫(yī)學(xué)院的風(fēng)濕病學(xué)家Gary Firestein說：“雖然每個月只需要注射一次蛋白質(zhì)藥物就行了,，但從另外一個角度看，如果出了問題,，這些藥物也會在身體里停留至少一個月”,。
所以制藥公司開始研發(fā)新的類型的藥物，這類藥物由小分子構(gòu)成,。一開始,，試驗(yàn)頻頻失敗，即使某些小分子在動物身上可以看到療效,。不過,，當(dāng)研究人員更換了一些作用范圍更廣的激酶作為藥物的標(biāo)靶以后，研究有了很大的進(jìn)展,。如果抑制這類激酶,，就能延緩炎癥導(dǎo)致的疼痛以及骨骼和軟骨的變形。
紐約的制藥公司巨頭輝瑞開發(fā)了新藥tasocitinib,。11月10日,，研發(fā)人員公布了藥物的隨機(jī)雙盲試驗(yàn)結(jié)果。600多名病人參與了試驗(yàn),，tasocitinib減輕了65.7%的病人的疼痛和炎癥,，而安慰劑組中只有26.7%的病人收到了效果。
輝瑞公司準(zhǔn)備在2011年中期完成剩余的藥物試驗(yàn),，并且向美國食品藥品管理局提交申請,。據(jù)估計(jì)，如果上市的話,，tasocitinib的年銷售額可能會達(dá)到每年65億美元,。
此外，特拉華州威明頓市（Wilmington, Delaware）的Incyte制藥公司以及加州的Rigel制藥公司也開發(fā)了它們各自的激酶抑制劑作為治療關(guān)節(jié)炎的藥物,。Rigel公司的試驗(yàn)包括了457名病人,，試驗(yàn)組病人中，67%收到了療效,。而對照組病人中,，只有35%出現(xiàn)了不同。研究結(jié)果發(fā)表在9月份的《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上,。
輝瑞的tasocitinib和Incyte公司的藥物INCB028050的目標(biāo)都是一種激酶,。這種激酶可以調(diào)控免疫系統(tǒng)蛋白質(zhì)的信號，如果能夠抑制這些信號,，就能限制在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人身上造成炎癥的自體免疫,。2009年12月，Incyte公司把藥物的商業(yè)權(quán)利（commercialization rights）以7億5000萬美元的價(jià)格出售給了印第安納州的藥物生產(chǎn)公司Eli Lilly。
雖然tasocitinib很可能會最終出現(xiàn)在市場上,，不過它也面臨著很多問題,。早期的研究結(jié)果顯示，tasocitinib會出現(xiàn)一些副作用,，包括白血球細(xì)胞數(shù)量減少，增加感染的風(fēng)險(xiǎn),；以及增加體內(nèi)膽固醇水平,，從而給本就易患心血管病的人們帶來隱患。而且,，還沒有一種激酶抑制劑被嚴(yán)格地和已有的蛋白質(zhì)藥物進(jìn)行直接比較,。
既然這些藥物的目的是為了抑制自體免疫反應(yīng)，那么就有可能讓藥物使用者的正常免疫系統(tǒng)減弱,。斯坦福大學(xué)醫(yī)學(xué)院的風(fēng)濕病學(xué)家William Robinson說,，雖然在已有的臨床試驗(yàn)中 ，這些被試驗(yàn)的藥物副作用很小,，但是慢性副作用導(dǎo)致的致命感染案例要好幾年以后才會出現(xiàn),。
不過無論如何，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的病患們將從這些不同的治療選擇中獲益,。此外,，關(guān)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的機(jī)理研究也在進(jìn)行，不同的關(guān)節(jié)炎病人可能屬于不同的關(guān)節(jié)炎類型,，他們也需要不同的藥物和療法,。（生物谷Bioon.com）
