【改變一種藥物單個目標的傳統(tǒng)抗癌方法,,提高抗癌安全性和有效性】MYC是調節(jié)基因。它控制著其他基因和編碼轉錄因子的表達,,以及參與很多基礎分子過程的蛋白質,。它也是癌癥中發(fā)現的最常改變的基因,因此MYC絕對是各種癌癥療法的最大目標,。
然而,,MYC非常復雜,難以捉摸,。本周發(fā)表在《美國國家科學院學報》上的一篇論文中,研究人員描述一個潛在的新類抗癌藥,,能夠抑制兩個或兩個以上的分子靶點,最大限度地提高治療效率和安全性。
研究人員稱:“大部分抗癌藥只有一個目標,,它們只能嘗試做一件事情,,比如如阻止單個受體或信號通路。在這篇論文中,,我們提出了完全不同的藥物理念,,脫離一種藥物,單個目標的傳統(tǒng)模式,。”
研究人員在硅片中設計了SF2523小分子,,使用分子建模晶體結構和核磁共振成像,同時破壞促進癌細胞生長的兩個關鍵MYC中介因素,這兩種因素分別是PI3K酶和BRD4蛋白質,。在細胞和試驗小鼠中,,他們發(fā)現SF2523在抑制PI3K和BRD4的同時,阻塞MYC基因的激活和表達,明顯抑制腫瘤的生長和轉移,提高療效,降低對身體的毒性,。
研究人員表示:“這并非第一次通過抑制MYC來抗擊癌癥,,這些發(fā)現表明雙重抑制劑對今后開發(fā)抗癌療法的作用,。”