本報(bào)訊 (記者胡德榮)中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所趙強(qiáng)和吳蓓麗研究員領(lǐng)銜的團(tuán)隊(duì),,近日首次解析了嘌呤受體(P2Y12)與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu),。相關(guān)研究論文于近日在線發(fā)表在《自然》雜志上,。該雜志審稿人評(píng)價(jià)說(shuō):“P2Y12調(diào)控血小板的聚沉以及血栓的形成,,是重要的藥物靶標(biāo),,可幫助化學(xué)家研發(fā)副作用更低的藥物,,造福大批病人?!?
趙強(qiáng)和吳蓓麗領(lǐng)銜的研究團(tuán)隊(duì)與美國(guó)Scripps研究所,、上??萍即髮W(xué)iHuman研究所、美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院(NIH)和德國(guó)波恩大學(xué)合作,,首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu),。在研究中,科研人員發(fā)現(xiàn)P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征,。
科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時(shí)存在兩個(gè)不同的結(jié)合位點(diǎn),。在此基礎(chǔ)上,一系列的計(jì)算生物學(xué)以及功能實(shí)驗(yàn)展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12這把“鎖”的,,科學(xué)家可據(jù)此設(shè)計(jì)副作用更低的“鑰匙”,。這些重大發(fā)現(xiàn)對(duì)于改善以P2Y12為靶點(diǎn)的心血管類藥物有著極其重要意義。
趙強(qiáng)和吳蓓麗領(lǐng)銜的研究團(tuán)隊(duì)與美國(guó)Scripps研究所,、上??萍即髮W(xué)iHuman研究所、美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院(NIH)和德國(guó)波恩大學(xué)合作,,首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu),。在研究中,科研人員發(fā)現(xiàn)P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征,。
科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時(shí)存在兩個(gè)不同的結(jié)合位點(diǎn),。在此基礎(chǔ)上,一系列的計(jì)算生物學(xué)以及功能實(shí)驗(yàn)展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12這把“鎖”的,,科學(xué)家可據(jù)此設(shè)計(jì)副作用更低的“鑰匙”,。這些重大發(fā)現(xiàn)對(duì)于改善以P2Y12為靶點(diǎn)的心血管類藥物有著極其重要意義。