門診來了個「執(zhí)著」的患者
幾日前
患者:醫(yī)生,,我今天方便的時候看到一整粒二甲雙胍,,會不會是假藥,?
我:緩釋片有骨架結(jié)構(gòu),雖然藥片完整但是有效部分已經(jīng)釋放了,。
昨日
患者:醫(yī)生,,我回去把整片藥放在溫開水里試了一下,一上午都沒變化,,手摸起來還是很硬的,。
我:……
我:人體內(nèi)的環(huán)境和溫開水不同,而且藥物釋放不一定肉眼可見,。
緩控釋藥片整顆排出是不是就是不釋放,?藥物的有效成分在人體是如何被吸收的?使用時應該注意哪些問題,?
藥片整顆排出就是不釋放,?
緩釋制劑有骨架結(jié)構(gòu),部分藥物在人體吸收有效成分后,,骨架并不會崩解,,仍以原型排出,。和骨架相比,,藥物的體積相對較小,釋放后藥片本身的外觀可能變化不大,。
此外,,在溫水里浸泡,因液體成分,、pH 值等與身體內(nèi)環(huán)境不同,,不具備吸收的必需條件,藥片可能不會有效釋放,,故上文二甲雙胍緩釋片放入溫白開水中會出現(xiàn)無變化的情況,。
藥物有效成分在人體是如何被吸收的?
通過包衣膜,、高分子骨架等材料,,定時定量溶出、擴散,、溶蝕,、滲透差、離子交換等技術(shù),,緩控釋制劑可以控制藥物在體內(nèi)的釋放速度和部位,,使血藥濃度較長時間穩(wěn)定維持在有效濃度區(qū)間。
兩種制劑均可減少服藥次數(shù)、減少藥物在體內(nèi)的濃度波動,、降低藥物對胃腸道的刺激,、提高用藥依從性,減少藥物不良反應,。
查閱二甲雙胍緩釋片說明書,,該藥進入胃液后, 體積膨脹,在胃中停留所含藥物恒定,、持續(xù)遞送到胃腸吸收位點,,待藥物釋放后, 賦型劑隨胃腸道蠕動, 最終被分解排出。
使用時還應注意哪些問題,?
1)如何判斷藥品可不可以掰開服用,?
能不能掰開服用看藥品的制備工藝。大部分藥物是不可研碎鼻飼,、嚼爛,、掰開服用的,否則可造成藥物過量甚至中毒,,引起嚴重的藥品不良反應,。
硝苯地平控釋片通過利用滲透泵原理制成,必須整粒服用,,如掰開服用易引起血壓驟降,、心動過速等不適癥狀。氯化鉀控釋片采用膜控法制成,,不可分開服用,。
當然,也有少數(shù)藥品通過多單元,、獨特的微囊技術(shù)實現(xiàn)緩釋效果,,這些制劑藥品中間刻有劃痕,可供掰開服用,,方便患者調(diào)整用藥劑量,。需要注意的是,即使可以掰開服用的藥物,,也不能隨意通過其他方式破碎后服用,!如琥珀酸美托洛爾緩釋片可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,,服用時應該用至少半杯液體送服,。丙戊酸鈉緩釋片可對半掰開服用,但不能研碎或咀嚼,。
2)密切關(guān)注服藥的次數(shù)
應密切關(guān)注服藥頻次,,避免多服或漏服!
服藥次數(shù)過多,增加藥品不良反應發(fā)生的風險,;次數(shù)過少,,達不到藥效。如普通硝苯地平片一般需要每日服用 3 次,;緩釋片每日 2 次,;控釋片每日 1 次即可。普通片如每日 1 次,,藥效難以持續(xù) 24 h,,可造成血壓不穩(wěn);控釋片如每日 2~3 次,,則會增加低血壓的風險,。
3)同樣的藥品服用方式可能不同
不同廠家生產(chǎn)的緩控釋制劑,服用注意事項不同,。如有些可掰開服用,,有些不可掰開服用?;颊咴诜孟嗤ㄓ妹Q的藥物時,,不能盲目根據(jù)其他藥品或患者的服藥方式服用,而應仔細遵循醫(yī)囑或閱讀相關(guān)藥品說明書,。