編者按：惡性腫瘤是目前危害人體生命健康的嚴(yán)重疾病之一,，而化學(xué)合成的抗癌藥多對人體正常細胞產(chǎn)生毒副作用，因此從天然動植物中尋找低毒,、高效的抗癌活性成分仍是近年來研究的熱點之一,。作者綜述了近年來國內(nèi)外天然藥物抗癌研究的成果，顯示出從天然藥物中開發(fā)新藥的可觀潛力,。
據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計資料表明,，全世界癌癥每年發(fā)病約1000 萬人，死亡約700萬人,，已成為人類僅次于心血管病的第二殺手。從天然動植物中尋找低毒,、高效的抗癌活性成分是近年來研究的熱點之一,。傳統(tǒng)中藥存在許多抗癌有效成分，據(jù)統(tǒng)計,，我國當(dāng)前已對藥用植物中28 個科(屬),，3000多種中草藥進行了抗癌篩選，其中含有抗癌活性成分的中草藥有200種左右,。目前,，從天然藥物分離出的抗癌成分主要有以下幾類。
生物堿生物堿是生物體內(nèi)一類含氮有機化合物的總稱,，這類化合物大多有顯著的生理活性,。如喜樹堿(簡稱C PT)是從熱帶植物喜樹的根、皮,、莖和種子中分得的生物堿,，它在體外對宮頸癌HeLa細胞和白血病L1210 細胞顯示較強的抗癌活性。依蓮洛特伊(Irinotecan)是喜樹堿的半合成品,，其水溶性優(yōu)于喜樹堿,，研究結(jié)果顯示，其對小鼠S180肉瘤及多種人癌裸鼠移植瘤均有效,。拓撲特肯(Topotecan)是又一喜樹堿的半合成品,，其對 P388白血病、Lewis肺癌能有較好的治療效果,，對小鼠結(jié)腸癌及網(wǎng)狀細胞肉瘤,、乳癌、人結(jié)腸癌裸鼠移植瘤等也有效,。另外,，拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑(RFS-2000)是從喜樹中新獲得一種抗癌有效成分，治療胰腺癌也有效果,。粉防己堿是從粉防己中提取的,，以1∶4000稀釋后,，對鼻咽癌KB細胞有明顯的抑制作用。最近的研究發(fā)現(xiàn)粉防己堿對艾 氏腹水癌β型及γ型肝癌等瘤株有抑制作用,。有的研究人員還發(fā)現(xiàn)粉防己堿對小鼠WK256黑色素瘤有抑制作用,。雙芐基異喹啉生物堿是從三顆針中提取的，其對小鼠W256黑色素瘤有明顯抑制作用,。三顆針中所含的異漢防己堿對艾氏腹水癌具有抑制作用,，三顆針中所含的巴馬亭、藥根堿,、尖刺堿等具有較強的抑癌作用,。
黃酮類槲皮素是一種天然的黃酮類化合物，三七,、銀杏,、款冬花、高良姜,、側(cè)柏葉,、桑寄生等許多中藥中均含有此成分。實驗發(fā)現(xiàn),，槲皮素可抑制白血病癌細胞生長,，電鏡下可看到凋亡小體的存在，電泳分析 DNA片段也證實了細胞凋亡的存在,，其誘導(dǎo)凋亡的機制可能與影響蛋白激酶C,、cAMP等信號分子有關(guān)。還有實驗證實,，黃芪總黃酮能增強T 細胞功能,，刺激淋巴細胞功能，并有免疫調(diào)節(jié)作用,，可刺激免疫機制殺傷腫瘤細胞,，促進抗癌應(yīng)答。
揮發(fā)油欖香烯是從姜科植物莪術(shù)中提取的一種揮發(fā)油類的抗癌成分,。上世紀(jì)80年代,，我國研究人員從莪術(shù)揮發(fā)油中分離得到β-欖香烯，并發(fā)現(xiàn)欖香烯對小鼠艾氏腹水癌及大鼠的吉田肉瘤,、網(wǎng)織細胞肉瘤,、部分實驗肉瘤及白血病均有明顯的抑制作用，可使癌細胞核酸含量下降,、DNA 熒光強度增加,，從而影響DNA功能。欖香烯除有抑癌作用外，還可改變或增強瘤細胞的免疫原性,，從而誘發(fā)或促進機體對腫瘤細胞的排斥反應(yīng),。
多糖類研究發(fā)現(xiàn)，含有多糖類化學(xué)成分的中藥多具有提高機體免疫力的功能,。香菇多糖,、蟲草多糖等對腫瘤細胞的殺傷作用是通過促進機體免疫功能進行的；從擔(dān)子菌綱云芝菌絲體提取的多糖,，對肝癌AH-13 細胞和肉瘤S細胞有顯著抑制作用,。有研究發(fā)現(xiàn)，在小鼠移植腫瘤前對小鼠注射多糖,，能推遲小鼠纖維瘤的出現(xiàn),，并抑制其生長。另外多糖還 能提高機體的免疫作用,，由棕色海藻提取到一種多糖,，對小鼠S180肉瘤有顯著抑制作用。研究人員從食用海帶提取的一種多糖,，給小鼠每天腹腔注射20毫克/千克，共用14天,，對S180肉瘤抑制率達35％以上,。研究人員從天然冬蟲夏草提取的一種多糖，對小鼠皮下移植Lewis肺癌的局部生長和自發(fā)肺轉(zhuǎn)移,，均有明顯的抑制作用,。研究還發(fā)現(xiàn)，冬蟲夏草對動物實驗性艾氏腹水癌和臨床晚期腫瘤有明顯抑制生長并能延長患者壽命,。從茯苓菌菌絲體提取的多糖部分(P CME),，包括粗多糖PCME-A及精制多糖PCME-F1和H11，可明顯抑制小鼠S180肉瘤生長,。
有機酸類有研究發(fā)現(xiàn),，甘草中的甘草次酸對大鼠移植的骨髓瘤有抑制作用。甘草次酸單銨鹽,、甘草次酸鈉以及甘草次酸的衍生物,，對小鼠艾氏腹水癌及肉瘤均有抑制作用，甘草酸能抑制皮下移植的吉田肉瘤,，甘草酸,、甘草酸苷對小鼠腹水肝癌和小鼠艾氏腹水癌細胞，能產(chǎn)生形態(tài)學(xué)上的改變,。有的研究還顯示,，給小鼠服用多氧化聯(lián)苯可致肝癌和肝損害，若同時給予甘草酸則能顯示其預(yù)防作用，其對用3’-甲基-4-二甲基-氨基偶氮苯,，喂養(yǎng)小鼠所致?lián)p害和肝癌也有同樣作用,。
苷類為研究人參皂苷結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系，研究人員實驗檢驗了人參皂苷對腫瘤壞死因子(FNF)引起的脂肪細胞形態(tài)改變的影響,，結(jié)果顯示人參皂苷Rb2,、Rc、Rd具有與Rb1同樣的活性,。含原人參二醇的人參皂苷,，對因FNF引起的惡性腫瘤細胞有抑制作用。研究還表明,，含人參二醇的人參皂苷可使小鼠腹水型網(wǎng)狀細胞肉瘤(ARS)D NA合成抑制率達30％以上,。有研究人員發(fā)現(xiàn)，絞股藍皂苷等,，以20-40毫克/千克的劑量對患有腹水瘤的小鼠隔日皮下注射,，能延長患病小鼠的壽命。研究人員給患有S180肉瘤的小鼠每天服用50毫克/千克的絞股藍皂苷,，連續(xù) 服用12天,，可使腫瘤減少40％。黃芩苷是小柴胡湯中黃芩的有效成分之一,，它能有效的抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的活性,，抑制 3種肝癌細胞系的增殖，能誘導(dǎo)KIM-1細胞發(fā)生凋亡,。有研究者發(fā)現(xiàn),，黃芪皂苷能促進細胞生長代謝，誘導(dǎo)體內(nèi)抗癌因子的生成,，調(diào)節(jié)機體的免疫功能,，增強對骨髓造血機能的刺激和保護，還可促進T淋巴細胞轉(zhuǎn)化,，增強大顆粒淋巴細胞 (NK細胞)活性,，從而產(chǎn)生抗癌和抑癌效應(yīng)。
其他類紫杉醇被當(dāng)今世界上公認為廣譜,、活性最強的抗癌藥物,，紫杉醇是上世紀(jì)由Wain等人從短葉紅豆杉的樹皮中提取分離出來的二萜類化合物，其抗癌機制在于它能作用于細胞有絲分裂過程中形成紡錘體的微管蛋白,，促進微管聚合,，因此紫杉醇的抗癌作用與其誘發(fā)癌細胞凋亡和阻滯細胞分裂相關(guān)。天花粉蛋白是從中藥栝蔞的根中分離出的一種蛋 白,。研究發(fā)現(xiàn),，天花粉蛋白與胃癌單抗的交聯(lián)物可致胃癌實體瘤細胞凋亡,，此作用與原癌基因ras表達有關(guān)聯(lián)，如果原癌基因ras高表達則藥物不起此作用,。日本研究者系川秀治等發(fā)現(xiàn),，從中國購買的茜草根的提取物，具有顯著的抗小鼠 S180肉瘤和P388白血病癌細胞活性,，經(jīng)研究這些結(jié)構(gòu)為環(huán)己肽類化合物,，對白血病、腹水癌,、黑色素瘤,、結(jié)腸癌、 Lewis 肺癌細胞均有抑制作用,。
