癌癥治療公司 Mersana 宣布了該公司主打候選產(chǎn)品 XMT-1001 用于治療晚期實(shí)體腫瘤患者的第一階段研究的中期研究結(jié)果,。該數(shù)據(jù)由馬里蘭大學(xué) Greenebaum 癌癥中心醫(yī)學(xué)教授和臨床研究副主任,、醫(yī)學(xué)理學(xué)雙博士 Edward A. Sausville 在于10月23日在加州舊金山舉行的 2007 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Therapeutics 的海報(bào)展示中提供。摘要全文《A Phase I Study of the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Intravenous XMT-1001 in Patients with Advanced Solid Tumors》（編號(hào) #A146）可在 AACR 網(wǎng)站上查閱,，網(wǎng)址：http://www.aacr.org ,。XMT-1001 是一種喜樹堿聚合前藥，而喜樹堿是一種具有有效抗癌活性的高效拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑,。
Mersana 首席醫(yī)師,、醫(yī)學(xué)博士 Robert J. Fram 在評(píng)論該數(shù)據(jù)表示：“第一階段的研究結(jié)果表明,，XMT-1001 中的活性劑即喜樹堿作為一種前藥在人類身上可慢慢從 Fleximer 載體中釋放出來(lái),，能夠避免這類藥物帶來(lái)的潛在的安全隱患,。至今為止,，我們沒有發(fā)現(xiàn)任何跡象表明藥物會(huì)帶來(lái)副作用,，并且該研究還在繼續(xù)進(jìn)行當(dāng)中。”
正在進(jìn)行的第一階段加大劑量開放性實(shí)驗(yàn)旨在通過(guò)來(lái)測(cè)定 XMT-1001的安全性,、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，該實(shí)驗(yàn)已有12名患者參與其中,，而這些結(jié)果正是在這些前提下得出的。到目前為止,，XMT-1001 在患者身上的耐受性很好,，藥物并沒有帶來(lái)任何嚴(yán)重的副作用,。初步的結(jié)果表明較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和較低水平的喜樹堿可在尿中全部重新獲得,。最大耐受劑量還沒有得出，所以該研究將需要更多患者的參與,。
Mersana 總裁兼首席執(zhí)行官 Julie Olson 表示：“我們的 Fleximer 納米技術(shù)平臺(tái)旨在從現(xiàn)有和新型復(fù)方藥物中創(chuàng)造出專有的新型藥物。我們很高興地說(shuō),，在第一階段的研究中,，我們專有的 Fleximer 控制型藥物釋放系統(tǒng)得出的結(jié)果與我們?cè)诒苊獍踩[患的同時(shí)延長(zhǎng)喜樹堿類藥物半衰期的目標(biāo)一致,。同時(shí),，較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和安全數(shù)據(jù)也與 XMT-1001 臨床前研究結(jié)果保持了一致。”
XMT-1001 簡(jiǎn)介
XMT-1001 是 Mersana 最先進(jìn)的基于 Fleximer 的候選產(chǎn)品,。它利用了一種新型的雙重釋放機(jī)制來(lái)釋放一種喜樹堿聚合前藥,，然后這種喜樹堿聚合前藥在細(xì)胞中再轉(zhuǎn)變成喜樹堿（一種 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑）。在臨床前研究中,，在人類癌癥模型中與喜樹堿或依利替康 (irinotecan) 相比,，XMT-1001 的耐受性和療效表現(xiàn)都更加突出，在腫瘤組織中的血漿半衰期更長(zhǎng),、濃度更高,。
Fleximer 簡(jiǎn)介
Mersana 通過(guò)使用 Fleximer 納米技術(shù)平臺(tái)從抗癌藥劑中創(chuàng)造新型藥物來(lái)改變腫瘤藥品的開發(fā)。Fleximer 是一種新型,、可生物降解的生物惰性聚合物,，能與包括小化學(xué)分子、肽和生物制劑在內(nèi)的藥物通過(guò)化學(xué)方法實(shí)現(xiàn)連接?；?nbsp; Fleximer 技術(shù)的復(fù)方藥可以進(jìn)行個(gè)別設(shè)計(jì),，通過(guò)調(diào)節(jié)諸如循環(huán)周期和釋藥點(diǎn)等特性改善治療效果，同時(shí)顯著改善毒性特征,。
Mersana Therapeutics, Inc. 簡(jiǎn)介
Mersana 是一家未公開上市的風(fēng)險(xiǎn)支持 (venture backed) 公司,。該公司通過(guò)利用其專有的納米技術(shù)平臺(tái)將現(xiàn)有的根據(jù)試驗(yàn)制成的抗癌藥劑轉(zhuǎn)變成擁有優(yōu)級(jí)藥物特性的新型專利藥物。Mersana 平臺(tái)的關(guān)鍵成分為 Fleximer(R),，一種可以通過(guò)化學(xué)方法與小分子和生物制劑進(jìn)行連接的新型,、可生物降解與生物惰性物質(zhì)。Mersana 的系列產(chǎn)品包括 XMT-1001,，這是一種 Fleximer 的喜樹堿偶聯(lián)物,，目前正處于臨床試驗(yàn)第一階段和幾種處于臨床前階段的抗腫瘤復(fù)方藥。Mersana 的投資商包括富達(dá)生物科技公司 (Fidelity Biosciences),、ProQuest Investments,、Rho Ventures、Harris & Harris Group 和 PureTech Ventures,。
