癌癥治療公司 Mersana 宣布了該公司主打候選產品 XMT-1001 用于治療晚期實體腫瘤患者的第一階段研究的中期研究結果,。該數(shù)據(jù)由馬里蘭大學 Greenebaum 癌癥中心醫(yī)學教授和臨床研究副主任,、醫(yī)學理學雙博士 Edward A. Sausville 在于10月23日在加州舊金山舉行的 2007 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Therapeutics 的海報展示中提供。摘要全文《A Phase I Study of the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Intravenous XMT-1001 in Patients with Advanced Solid Tumors》（編號 #A146）可在 AACR 網站上查閱,，網址：http://www.aacr.org ,。XMT-1001 是一種喜樹堿聚合前藥，而喜樹堿是一種具有有效抗癌活性的高效拓撲異構酶 I 抑制劑,。
Mersana 首席醫(yī)師,、醫(yī)學博士 Robert J. Fram 在評論該數(shù)據(jù)表示：“第一階段的研究結果表明，XMT-1001 中的活性劑即喜樹堿作為一種前藥在人類身上可慢慢從 Fleximer 載體中釋放出來,，能夠避免這類藥物帶來的潛在的安全隱患,。至今為止，我們沒有發(fā)現(xiàn)任何跡象表明藥物會帶來副作用,，并且該研究還在繼續(xù)進行當中,。”
正在進行的第一階段加大劑量開放性實驗旨在通過來測定 XMT-1001的安全性、耐受性和藥代動力學性質,，該實驗已有12名患者參與其中,，而這些結果正是在這些前提下得出的。到目前為止,，XMT-1001 在患者身上的耐受性很好,，藥物并沒有帶來任何嚴重的副作用。初步的結果表明較好的藥代動力學性質和較低水平的喜樹堿可在尿中全部重新獲得,。最大耐受劑量還沒有得出,，所以該研究將需要更多患者的參與。
Mersana 總裁兼首席執(zhí)行官 Julie Olson 表示：“我們的 Fleximer 納米技術平臺旨在從現(xiàn)有和新型復方藥物中創(chuàng)造出專有的新型藥物,。我們很高興地說,，在第一階段的研究中，我們專有的 Fleximer 控制型藥物釋放系統(tǒng)得出的結果與我們在避免安全隱患的同時延長喜樹堿類藥物半衰期的目標一致,。同時,，較好的藥代動力學性質和安全數(shù)據(jù)也與 XMT-1001 臨床前研究結果保持了一致。”
XMT-1001 簡介
XMT-1001 是 Mersana 最先進的基于 Fleximer 的候選產品,。它利用了一種新型的雙重釋放機制來釋放一種喜樹堿聚合前藥,，然后這種喜樹堿聚合前藥在細胞中再轉變成喜樹堿（一種 DNA 拓撲異構酶 I 抑制劑）。在臨床前研究中,，在人類癌癥模型中與喜樹堿或依利替康 (irinotecan) 相比,，XMT-1001 的耐受性和療效表現(xiàn)都更加突出，在腫瘤組織中的血漿半衰期更長,、濃度更高。
Fleximer 簡介
Mersana 通過使用 Fleximer 納米技術平臺從抗癌藥劑中創(chuàng)造新型藥物來改變腫瘤藥品的開發(fā),。Fleximer 是一種新型,、可生物降解的生物惰性聚合物,，能與包括小化學分子、肽和生物制劑在內的藥物通過化學方法實現(xiàn)連接,?；?nbsp; Fleximer 技術的復方藥可以進行個別設計，通過調節(jié)諸如循環(huán)周期和釋藥點等特性改善治療效果,，同時顯著改善毒性特征,。
Mersana Therapeutics, Inc. 簡介
Mersana 是一家未公開上市的風險支持 (venture backed) 公司。該公司通過利用其專有的納米技術平臺將現(xiàn)有的根據(jù)試驗制成的抗癌藥劑轉變成擁有優(yōu)級藥物特性的新型專利藥物,。Mersana 平臺的關鍵成分為 Fleximer(R),，一種可以通過化學方法與小分子和生物制劑進行連接的新型、可生物降解與生物惰性物質,。Mersana 的系列產品包括 XMT-1001,，這是一種 Fleximer 的喜樹堿偶聯(lián)物，目前正處于臨床試驗第一階段和幾種處于臨床前階段的抗腫瘤復方藥,。Mersana 的投資商包括富達生物科技公司 (Fidelity Biosciences),、ProQuest Investments、Rho Ventures,、Harris & Harris Group 和 PureTech Ventures,。
