生物谷報(bào)道:三環(huán)抗郁劑(tricyclic antidepressants)通過抑制腦中鈉偶合的神經(jīng)傳輸物質(zhì)的輸送子來發(fā)揮作用,,然而關(guān)于這些抑制成分在分子層次上是如何工作的我們卻知之甚少,。來自喜熱細(xì)菌Aquifex aeolicus 的LeuT leucine輸送子是神經(jīng)傳輸物質(zhì)的輸送子的一個(gè)同源物 ,,并且是迄今為止被證明易于進(jìn)行結(jié)構(gòu)分析的惟一一個(gè),。
因此,,Singh等人研究了三種抗郁劑——clomipramine,、desipramine 和imipramine——與LueT的結(jié)合機(jī)制,。他們發(fā)現(xiàn),,這些藥物非競(jìng)爭(zhēng)性地與一個(gè)面向細(xì)胞外的前庭(vestibule)結(jié)合,,來抑制基質(zhì)的釋放。雖然人腦中的norepinephrine 和 serotonin受體與LeuT顯著不同,,但這項(xiàng)工作確定了另一個(gè)也許可用于研制具有治療潛力的新的抑制劑的區(qū)域,。