生物谷報道:三環(huán)抗郁劑(tricyclic antidepressants)通過抑制腦中鈉偶合的神經(jīng)傳輸物質(zhì)的輸送子來發(fā)揮作用,然而關(guān)于這些抑制成分在分子層次上是如何工作的我們卻知之甚少,。來自喜熱細菌Aquifex aeolicus 的LeuT leucine輸送子是神經(jīng)傳輸物質(zhì)的輸送子的一個同源物 ,,并且是迄今為止被證明易于進行結(jié)構(gòu)分析的惟一一個。
因此,,Singh等人研究了三種抗郁劑——clomipramine,、desipramine 和imipramine——與LueT的結(jié)合機制。他們發(fā)現(xiàn),,這些藥物非競爭性地與一個面向細胞外的前庭(vestibule)結(jié)合,,來抑制基質(zhì)的釋放。雖然人腦中的norepinephrine 和 serotonin受體與LeuT顯著不同,,但這項工作確定了另一個也許可用于研制具有治療潛力的新的抑制劑的區(qū)域,。