16年前，Jackie Chaline被診斷患有糖尿病,。但即使接受胰島素治療長達7年之后的今天,，這位66歲的法國老婦人依然不習(xí)慣每天注射4針的痛苦。每當Chaline吃完飯,，她總是避開旁人鉆進浴室注射胰島素,。同時，她還不得不輪番在手臂,、腹部,、大腿之間找完整的皮膚來下針,。"如果能吞藥片，那生活肯定會跟現(xiàn)在完全不同,，"Chaline說,，她在過去的7年間，已經(jīng)注射了近9000針胰島素,。
諾和諾德（Novo Nordisk）希望能提供一種口服藥丸,。這家位于丹麥的糖尿病護理巨頭，正在耗資至少20億美元開發(fā)一種頑強的藥丸,，使之足以欺騙人體自身的防御機制,，并能將長效胰島素遞送至血液。"在5年前,，開發(fā)這種藥丸的賠率為100萬：1,，"首席科學(xué)官Mads Krogsgaard Thomsen說道。"而現(xiàn)在,，我們正接近于50：50,。"
如果獲得成功，胰島素丸每年的銷售將達到50~100億美元,，巴黎銀行分析師Vincent Meunier說道,。"它將成為最偉大的藥物之一，不過現(xiàn)在,，它還依然存在于科幻小說里,。"
糖尿病，由胰島素缺乏所致,，導(dǎo)致無法將血糖轉(zhuǎn)化成能量,。在世界范圍內(nèi)，該病影響著約3.66億人,，每7秒便有一人死于該病,。據(jù)國際糖尿病聯(lián)合會估計，全世界每年的糖尿病醫(yī)療費用高達4650億美元,。如果不及時治療,，糖尿病還可能導(dǎo)致腎臟損傷、失明,、心臟問題或死亡,。
許多糖尿病患者每天必須注射多次胰島素，來避免血糖過高,。藥丸并不能完全取代注射,，因為它可能只能被用于自身還能產(chǎn)生一些胰島素的患者。不過，該藥將能夠使糖尿病患者得到更早的治療,，因為醫(yī)生不會等著像開注射胰島素一樣去開胰島素丸,。"如果這種藥丸真管用，那么市場是巨大的,，"紐約Lenox Hill醫(yī)院內(nèi)分泌專家Spyros Mezitis說道,。"我們會讓更多的人使用胰島素（We would get more people on insulin）。"
到目前為止,，諾和諾德的實驗性胰島素丸已經(jīng)在大鼠,、狗及超過100名志愿者身上進行了測試。有一種版本,，被稱為NN1953,，已成功地完成了首輪臨床測試，在測試中志愿者每次服用一片,，諾和諾德在2月份說道,。不過諾德諾德不愿就這些測試發(fā)表進一步的評論。
CEO Lars Sorensen在6年前拉開了開發(fā)胰島素丸的序幕,。諾和諾德,，全球最大的胰島素生產(chǎn)商，需要一些新的產(chǎn)品來對抗來自禮來（Eli Lilly）,、賽諾菲（Sanofi）的糖尿病藥物,。這家丹麥公司的一種長效注射胰島素degludec正在等待FDA的審批，該藥旨在從賽諾菲最暢銷的來得時市場奪取一定的份額,。
當胰島素丸被吞服后,，它便開始了漫長的旅行，通過胃進入腸道,，而在這些地方,，它還面臨著酸和酶的攻擊。然后,，它必須穿過腸壁,，進入血液，再穿行至肝臟,。
為了制造這種藥丸,，諾德諾德已匯集了具有胰島素工程經(jīng)驗的內(nèi)部科學(xué)家以及片劑配方領(lǐng)域的外部專家。新聘請的包括Nazaneen Pourkavoos,，他幫助默沙東（Merck & Co）開發(fā)了緩釋丸。Pourkavoos,，其職責就是要找到一種能穿過腸道屏障的配方,，他與在諾和諾德工作達23年之久的一名老將一同工作--Thomas Kjeldsen，這人就像個小孩兒一樣，喜歡拿著實驗性藥丸到處晃悠,，然后以同樣小孩兒樣崇拜的語氣說,，"這就是實實在在的東西，"他托著橢圓形的白色藥丸原型,，"你想想胰島素筆,，想想針頭，再看看這個,，這就是所有的一切努力,。"
諾和諾德還必須延長胰島素在血液中停留能力（該公司科學(xué)家認為，這個問題已經(jīng)解決了）,，同時提高其被機體吸收的能力（這個目前還未解決）,。
諾和諾德將在2013年底了解哪些口服胰島素候選藥丸將進入中期臨床開發(fā)，Thomsen稱,。即便成功了,，諾和諾德可能面臨著另一種困境。胰島素丸可能會與該公司現(xiàn)有的藥物展開"同類相食"的斗爭,，Berenberg銀行分析師Alistair Campbell說道,。而且，"也面臨著其他公司開發(fā)出類似藥丸的風險",，所以事實上,，諾和諾德正在走的開發(fā)口服胰島素這條道，從防御的角度看,，祝他們好運吧,。"（生物谷bioon.com）
編譯自：Novo Nordisk's Search for a One-a-Day Diabetes Pill
