有個(gè)頭疼腦熱的,你可以拿出隨身攜帶的感冒藥片吃,,那么心臟病的治療有沒(méi)有可能也這么迅速便捷呢?據(jù)美國(guó)《每日科學(xué)》網(wǎng)站4月21日?qǐng)?bào)道,,美國(guó)洛克菲勒大學(xué)科學(xué)家通過(guò)對(duì)3.3萬(wàn)種化合物進(jìn)行研究測(cè)試,,找到一種可以口服的溶血栓物質(zhì),可用于緩解心臟病癥狀,。
當(dāng)太多的血小板在血液中粘連時(shí),,就會(huì)形成血栓,阻塞血管,,引發(fā)心臟病,。如果血栓不能被盡快溶解,就會(huì)對(duì)身體造成永久性損傷甚至導(dǎo)致死亡,。洛克菲勒大學(xué)教授巴里·寇勒和實(shí)驗(yàn)室負(fù)責(zé)人羅伯特·布魯發(fā)現(xiàn)了一種新的分子,,被稱為RUC-1,將其制成用于疏通血栓的口服藥物,,它就能以血液細(xì)胞表面的受體為目標(biāo),,有效溶解血小板凝聚,從而緩解病癥,。
眾所周知,,血小板在血液中擔(dān)任著搜救隊(duì)的角色,它們會(huì)及時(shí)趕赴傷口處,,幫助血液凝結(jié),,防止血流不止,從而有效愈合傷口,。不幸的是,,當(dāng)它們?cè)谝粋€(gè)較細(xì)的血管中發(fā)揮功效時(shí)就會(huì)產(chǎn)生血栓,,造成動(dòng)脈硬化。目前也存在一些藥物可以很好地阻止血小板凝結(jié),,但這些藥物必須采取靜脈注射,。因此,患者非常需要可以隨用隨取的口服藥物,。
洛克菲勒大學(xué)科學(xué)家指出,,生產(chǎn)此類口服藥的原理在于在血小板的表面存在受體αIIbβ3,這一受體與血小板的聚合過(guò)程密切相關(guān),,只要對(duì)該受體進(jìn)行干擾抑制就可避免血栓的形成,。目前市場(chǎng)上現(xiàn)有的3種αIIbβ3抑制劑也有此類功效,但使用它們會(huì)產(chǎn)生副作用和存在風(fēng)險(xiǎn),。RUC-1不僅繞過(guò)了上述難題,,還能實(shí)現(xiàn)藥物的口服。提到此項(xiàng)研究的應(yīng)用前景,,布魯說(shuō):“如果有了此類藥物,,那些高危心臟病人就可以隨身攜帶它們,像服用阿司匹林那樣隨時(shí)服用,,方便有效,。”
血小板細(xì)胞表面的αIIbβ3受體由兩部分組成,αIIb亞基和β3亞基,。此前有關(guān)于該受體口服抑制劑的研究,,只著眼于和受體的兩個(gè)部分同時(shí)結(jié)合,這種方法雖然可以防止血小板粘連,,但也改變了受體結(jié)構(gòu),,使其一直處于“開(kāi)啟”狀態(tài),即如果藥物被耗光,,受體將處于隨時(shí)可以和其他血小板粘連的激活狀態(tài),。最終一旦抑制劑消失,受體將處于激活狀態(tài),,那么形成血栓的幾率將比使用藥物前更多,,反而增大了患病的風(fēng)險(xiǎn)。
研究小組在《血液》雜志上描述了RUC-1的作用以及對(duì)上述受體結(jié)構(gòu)產(chǎn)生的影響:RUC-1并不會(huì)和受體的每一個(gè)亞基都結(jié)合,,而只是連接其中的一半———αIIb亞基,,并讓另一半亞基處于關(guān)閉狀態(tài)。研究人員現(xiàn)在正在用人的αIIb和鼠類β3受體亞基在鼠類身上做實(shí)驗(yàn),,以對(duì)該化合物的功效做進(jìn)一步評(píng)估,。